公开(公告)号：CN117618402A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202210994739.3

申请日：2022-08-18

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司 ,  西咸新区沣厚原创医药科技有限公司

发明人： 田蕾 ,  梁承远 ,  强涛涛 ,  谢晓林 ,  张德柱 ,  马钊 ,  李京忆 ,  辛亮 ,  张少军 ,  武康雄 ,  杨岫锭 ,  刘孙典 ,  刘玉婷

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K36/185 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了棉酚及其光学异构体在制备预防和/或治疗冠状病毒所致疾病药物中的应用，属于医药技术领域。具体公开了棉酚及其光学异构体可药用的盐、溶剂合物、同位素、立体异构体、立体异构体的混合物、互变异构体在制备预防和/或治疗冠状病毒所致疾病的药物中的应用，所述的冠状病毒为MERS‑CoV、SARS‑CoV或SARS‑CoV‑2。本发明首次发现了棉酚及其光学异构体能够通过抑制冠状病毒3CL蛋白酶的活性来发挥抗冠状病毒作用，其中棉酚和(‑)‑棉酚对SARS‑CoV、SARS‑CoV‑2 3CL蛋白酶的半数抑制浓度均低于10μM，抗冠状病毒3CL蛋白酶效果好，因此有潜力用于制备预防和/或治疗新冠病毒感染的药物。

公开(公告)号：CN116462671A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202310237620.6

申请日：2023-03-13

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 谢晓林 ,  李嘉麟 ,  张少军 ,  武康雄 ,  张德柱 ,  李博扬 ,  马钊 ,  周绪华 ,  董梦尧

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61P31/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443

摘要： 本发明提供了一种N‑(叔丁基)‑2‑(N‑乙酰氨基)甲酰胺类化合物，还提供了N‑(叔丁基)‑2‑(N‑乙酰氨基)甲酰胺类化合物的3CLpro抑制作用，实验结果表明，本发明合成的化合物对3CLpro具有较强的抑制作用，其中化合物1、8、13、16和20对3CL蛋白酶的抑制活性最强，IC50均在200nM以下，且化合物1的体外毒性实验表明其安全性要好于阳性对照PF‑07321332和S‑217622，可作为抗冠状病毒药物进行开发应用。

公开(公告)号：CN113730502A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111156230.3

申请日：2021-09-29

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 谢晓林 ,  张德柱 ,  梁承远 ,  孟建国 ,  马钊 ,  丁顺军

IPC分类号： A61K36/8968 ,  A61K35/413 ,  A61K47/26 ,  A61K9/16 ,  A61P25/08 ,  A61K31/045

摘要： 本发明公开了一种用于抗惊厥的体外培育牛黄药物组合物及其制备方法，属于生物医药技术领域。原料组成包括：体外培育牛黄、金银花、射干、金果榄、桔梗、玄参、麦冬和冰片。本发明所得的体外培育牛黄药物组合物，具有价格便宜，疗效显著的特点，含糖量小，节约成本等特点。实验证明本发明所得的体外培育牛黄药物组合物具有良好抗惊厥的功效。本发明所述体外培育牛黄药物组合物主要通过抑制惊厥大鼠模型脑部海马部位的内质网应激‑CHOP‑Caspas相关通路抑制海马细胞凋亡进而保护脑细胞，抑制惊厥后的损伤，对热惊厥脑细胞和神经元具有保护作用。

公开(公告)号：CN113350320A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110797477.7

申请日：2021-07-14

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 谢晓林 ,  张德柱 ,  梁承远 ,  丁顺军 ,  刘玉枝 ,  马钊 ,  周绪华 ,  孟重 ,  孟建国

IPC分类号： A61K9/70 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/02 ,  A61K47/22 ,  A61K47/12 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K36/896 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开一种活血化瘀抗炎止痛的盘龙七复方巴布剂及其制备方法。巴布剂的药物组合，由以下原料制备而成：盘龙七、壮筋丹、五加皮、杜仲、当归、珠子参、青蛙七、过山龙、秦艽、木香、络石藤、川乌、白毛七、铁棒锤、草乌、老鼠七、支柱蓼、红花、没药、竹根七、缬草、伸筋草、牛膝、丹参、羊角七、八罩麻、重楼、乳香。巴布剂辅料组成：增湿剂、粘合剂、透皮促渗剂和增稠剂。本发明所制的巴布剂，具有粘度适宜、皮肤追随性好、可反复粘贴，无刺激等特点，能够有效改善和治疗关节炎。可直接作用于患处，通过透皮吸收，增加了药物的生物利用度，且巴布剂可反复使用多次使用。

公开(公告)号：CN118557665A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410615898.7

申请日：2024-05-17

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 马钊 ,  张德柱

IPC分类号： A61K36/898 ,  A61K36/896 ,  A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明提供了一种盘龙七片的生产工艺，涉及中药组合物和中药制剂领域。所述生产工艺包含以下步骤：取川乌、草乌、铁棒锤粉碎过筛，加水12‑14倍，浸泡25‑35min，煎煮2‑3h，二次加水8‑10倍，煎煮1‑2h，三次加水4‑5倍，煎煮1‑2h，滤过，浓缩得浸膏；取其余药材粉碎、过筛，得粗料；将粗料活化、干燥；加入复合酶，调节pH，超声提取，真空减压浓缩得浸膏；用大孔吸附树脂柱层析法对浸膏进行精制；加入甘露醇、异麦芽酮糖醇、叔丁基氢醌、硬脂酸镁混合，喷雾干燥、压片，包糖衣，得盘龙七片。本发明制备得到的盘龙七片具有较好的活血化瘀、祛风除湿、消肿止痛功效，且稳定性极高，适宜工业化推广。

公开(公告)号：CN116925040A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210335448.3

申请日：2022-03-31

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 梁承远 ,  辛亮 ,  田蕾 ,  夏娟 ,  秦楠 ,  李京忆 ,  强涛涛 ,  李菡 ,  王学川 ,  谢晓林 ,  张德柱 ,  赵庆波 ,  史振峰 ,  李敏 ,  张少军 ,  武康雄 ,  凯瑟琳.J.李 ,  麦吉.刘易斯 ,  马钊 ,  周绪华

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs的制备方法和应用，属于药物化学领域。该靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构，本发明选用Cereblon蛋白(CRBN)的配体来那度胺与泊马度胺为E3连接酶配体，通过不同种类、不同链长的linker将冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂与E3连接酶偶联，成功制备得到了靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs，能有效靶向于目标蛋白。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一，发挥药效途径有限(仅具有抑制作用)等缺陷，对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性，可作为抗冠状病毒候选药物进行开发和研究。

公开(公告)号：CN113546127A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202110797470.5

申请日：2021-07-14

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 谢晓林 ,  张德柱 ,  梁承远 ,  丁顺军 ,  刘玉枝 ,  马钊 ,  周绪华 ,  孟重 ,  孟建国

IPC分类号： A61K36/896 ,  A61K36/898 ,  A61K9/08 ,  A61K47/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种治疗骨关节炎的盘龙七中药组合物酊剂及其制备方法，其是将组合物采用乙醇提取得到；按照质量份数计，组合物包括：盘龙七10‑20份、秦艽10‑20份、牛膝5‑10份、丹参20‑30份、五加皮10‑20份、缬草5‑10份、八里麻5‑10份、过山龙5‑10份、当归30‑50份、重楼20‑30份、青蛙七1‑3份、川乌1‑3份、草乌1‑3份、铁棒锤1‑3份、珠子参1‑3份、络石藤5‑10份、羊角七5‑10份、木香5‑10份、乳香5‑10份、祖司麻1‑3份、白毛七1‑5份、老鼠七1‑5份、杜仲10‑20份、红花5‑10份、壮筋丹1‑5份、没药5‑10份、伸筋草1‑5份、支柱蓼5‑10份和竹根七5‑10份。盘龙七复方酊剂载药量大，可直接作用于患处，通过透皮吸收，增加了药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN115785080B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202211626949.3

申请日：2022-12-16

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 谢晓林 ,  张德柱 ,  马钊 ,  杨岫锭 ,  刘孙典 ,  刘玉婷 ,  田蕾 ,  武康雄 ,  辛亮 ,  张少军 ,  邹乐男 ,  高悦

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种尿嘧啶母核类化合物及其制备方法和应用，所述尿嘧啶母核类化合物为如下结构的化合物或其药学上可接受的盐#imgabs0#所述化合物具有抑制冠状病毒3CL蛋白酶活性的作用，可用于治疗冠状病毒所引起的相关疾病。

公开(公告)号：CN118634234A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202310239365.9

申请日：2023-03-13

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司

发明人： 谢晓林 ,  张德柱 ,  马钊 ,  杨岫锭 ,  刘孙典 ,  刘玉婷 ,  李昱娇 ,  白秀丽

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了橄榄苦苷及其类似物在制备抗冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。具体公开了橄榄苦苷及其类似物本身或其药学上可接受的盐，以及橄榄苦苷及其类似物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物在制备预防和/或治疗冠状病毒所致疾病的药物中的应用。所述的冠状病毒为MERS‑CoV、SARS‑CoV或SARS‑CoV‑2。本发明发现了橄榄苦苷及其类似物可通过抑制冠状病毒3CL蛋白酶的活性来发挥抗冠状病毒作用，其中橄榄苦苷对3CL蛋白酶的抑制效果最好，因此是治疗冠状病毒所致疾病很有前景的药物。

公开(公告)号：CN117186077A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202210618258.2

申请日：2022-06-01

申请人： 陕西盘龙药业集团股份有限公司 ,  西咸新区沣厚原创医药科技有限公司

发明人： 梁承远 ,  辛亮 ,  田蕾 ,  李京忆 ,  谢晓林 ,  张德柱 ,  武康雄 ,  张少军 ,  杨岫锭 ,  刘孙典 ,  刘玉婷 ,  马钊 ,  周绪华

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种3‑三唑基甲基‑1,3,5‑三嗪‑2,4‑二酮类化合物的制备方法和应用，属于药物化学领域。该类化合物的化学结构如式Ⅰ所示，其衍生物涉及所述化合物的药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对应异构体、或水合物。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。通过使用荧光共振能量转移技术测定化合物对SARS‑CoV‑2 3CLpro的抑制活性，同时，采用MTT法评估化合物的体外细胞毒性，实验结果表明：本发明的化合物对3CLpro具有良好的抑制活性，安全性良好，可作为抗冠状病毒药物进行开发和应用。