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公开(公告)号：CN1277807C
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：CN200410043555.0
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C07C215/00 , C07C213/02
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明涉及制备外消旋或旋光的化学式I的氨基醇的新方法，该方法包括用碱金属氢氧化物水解外消旋体或一种其旋光异构体形式的化学通式III的环戊烯衍生物。本发明还涉及制备化学式V或VI的(1S，4R)-或(1R，4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯或其盐的方法，该方法包括化学水解化学通式VII或VIII的(1S，4R)-或(1R，4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯衍生物。
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公开(公告)号：CN1550500A
公开(公告)日：2004-12-01
申请号：CN200410043558.4
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C07D473/32
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明公开了(1R，4S)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯D－或L－氢酒石酸盐和(1S，4R)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯L－或D－氢酒石酸盐，以及由它们制备化学式XI或XII的(1S，4R)－或(1R，4S)－4－(2－氨基－6－氯－9－H－嘌呤－9－基)－2－环戊烯基－1－甲醇或其盐的方法。
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公开(公告)号：CN1218795A
公开(公告)日：1999-06-09
申请号：CN98123022.9
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C07C215/00 , C07C213/00 , C07C233/23 , C07C231/10 , C07C229/46 , C07D473/02
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明涉及制备外消旋或旋光的化学式Ⅰ的氨基醇的新方法,由2－氮杂双环(2.2.1)－5－庚烯－3－酮开始制备,将其进一步转化为相应的酰基衍生物,以及将其进一步转化为化学式XⅠ或XⅡ的(1S,4R)－或(1R,4S)－4－(2－氨基－6－氯－9－H－嘌呤－9－基)－2－环戊烯基－1－甲醇。在后一合成中,该氨基醇转化为相应的D－或L－酒石酸盐,再与化学式XⅢ的N－(2－氨基 －4,6－二氯嘧啶－5－基)甲酰胺反应,得到化学式XⅣ和XⅤ的(1S,4R)－或(1R,4S)－4－[(2－氨基－6－氯－5－甲酰氨基－4－嘧啶基)氨基]－2－环戊烯基－1－甲醇,然后环化得到最终产物。
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公开(公告)号：CN1323057C
公开(公告)日：2007-06-27
申请号：CN200410043556.5
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C07B57/00 , C12P13/00 , C12P41/00 , C07D473/32
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明公开了制备化学式V或VI的(1S，4R)-或(1R，4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯或其盐和/或制备化学通式VII或VIII的(1S，4R)-或(1R，4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯衍生物或其盐的方法，该方法包括通过使用旋光酒石酸的化学方法或在酰化剂的存在下使用水解酶的生物技术对化学式I的外消旋的氨基醇进行外消旋体拆分。还公开了进一步将化学式V或VI的(1S，4R)-或(1R，4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯进行酰化，制备化学式IX或X的(1R，4S)-或(1S，4R)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN1259306C
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：CN98123022.9
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C07C215/00 , C07C213/00 , C07C233/23 , C07C231/10 , C07C229/46 , C07D473/02
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明涉及制备外消旋或旋光的化学式I的氨基醇的新方法，用金属氢化物还原2-氮杂双环[2.2.1]-5-庚烯-3-酮得到氨基醇，或者用金属氢化物还原酰基-2-氮杂双环[2.2.1]-5-庚烯-3-酮来制备环戊烯衍生物，再用碱金属氢氧化物水解该环戊烯衍生物得到氨基醇。将式I的氨基醇进一步转化为通式IX或X的(1R，4S)-或(1S，4R)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯衍生物。将式I的氨基醇进一步转化为化学式XII的(1S，4R)-4-(2-氨基-6-氯-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯基-1-甲醇或其盐。
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公开(公告)号：CN1550553A
公开(公告)日：2004-12-01
申请号：CN200410043556.5
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C12P13/00
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明公开了制备化学式V或VI的(1S，4R)－或(1R，4S)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯或其盐和/或制备化学通式VII或VIII的(1S，4R)－或(1R，4S)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物或其盐的方法，该方法包括通过使用旋光酒石酸的化学方法或在酰化剂的存在下使用水解酶的生物技术对化学式I的外消旋的氨基醇进行外消旋体拆分。还公开了进一步将化学式V或VI的(1S，4R)－或(1R，4S)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯进行酰化，制备化学式IX或X的(1R，4S)－或(1S，4R)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN1550490A
公开(公告)日：2004-12-01
申请号：CN200410043555.0
申请日：1998-11-27
申请人： 隆萨股份公司
IPC分类号： C07C215/00 , C07C213/02
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/42 , C07C233/23 , C07C271/24 , C07C2601/10 , C07D473/00 , C07D473/40 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P41/007 , C07C215/26
摘要： 本发明涉及制备外消旋或旋光的化学式I的氨基醇的新方法，该方法包括用碱金属氢氧化物水解外消旋体或一种其旋光异构体形式的化学通式III的环戊烯衍生物。本发明还涉及制备化学式V或VI的(1S，4R)－或(1R，4S)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯或其盐的方法，该方法包括化学水解化学通式VII或VIII的(1S，4R)－或(1R，4S)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物。
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