公开(公告)号：CN104981488B

公开(公告)日：2017-10-03

申请号：CN201480006679.3

申请日：2014-01-28

申请人： 沙特基础工业公司

发明人： M·塔夫塔夫 ,  J·B·塞纳尼 ,  V·A·扎哈洛夫 ,  G·D·巴卡托夫 ,  M·P·威马尔库玛 ,  S·A·赛尔格夫 ,  M·A·祖依德委尔德 ,  A·A·巴提拿斯-格茨

IPC分类号： C08F10/00 ,  C08F4/656

CPC分类号： C08F110/06 ,  C07C233/18 ,  C07C233/23 ,  C07C233/69 ,  C07C2601/14 ,  C08F4/649 ,  C08F4/6546 ,  C08F4/655 ,  C08F10/06 ,  C08F10/00 ,  C08F4/6565 ,  C08F4/651 ,  C08F2500/04 ,  C08F2500/12 ,  C08F2500/24

摘要： 本发明涉及一种制备用于烯烃聚合的催化剂组分的方法，其包括以下步骤：i)将化合物R9zMgX2‑z与含烷氧基或芳氧基的硅烷化合物接触来产生第一中间反应产物，其中R9是芳族的、脂肪族的或者脂环族的含有高到20个碳原子的基团，X是卤化物，并且z大于0且小于2；ii)将该第一中间反应产物与选自下面的至少一种活化化合物接触，来产生第二中间反应产物：给电子体和式M(OR10)v‑w(OR11)w的化合物，其中M可以是Ti、Zr、Hf、Al或Si，以及M(OR10)v‑w(R11)w的化合物，其中M是Si，每个R10和R11独立地表示烷基、烯基或者芳基，v是M的化合价，v是3或4，并且w小于v；和iii)将该第二中间反应产物与含卤素的Ti化合物、作为活化剂的单酯、作为内给电子体的1，3‑二醚和任选的作为另外的内给电子体的二酯接触。

公开(公告)号：CN107033019A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201610075877.6

申请日：2016-02-03

申请人： 上海交通大学

发明人： 张万斌 ,  张振锋 ,  胡秋鹏

IPC分类号： C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C269/06

CPC分类号： C07C233/23 ,  C07B2200/07 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24

摘要： 本发明提供一种手性环状反式β‑乙酰胺基醇及其制备方法。本发明的手性环状反式β‑乙酰胺基醇制备方法是：在有机溶剂中，在双膦‑铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α‑脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状反式β‑乙酰胺基醇：本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性环状反式β‑乙酰胺基醇可进一步衍生为手性环状反式β‑胺基醇、顺式二胺等有机小分子配体和多种药物活性中间体，因此在工业上有广泛用途。

公开(公告)号：CN106999451A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580061363.9

申请日：2015-09-15

申请人： 卡利拉制药公司

发明人： 凯文·杜安·邦克 ,  郭创新 ,  马克·查尔斯·格里尔 ,  查德·丹尼尔·霍普金斯 ,  约瑟夫·罗伯特·平奇曼 ,  黛博·海伦·斯利 ,  黄琴华 ,  穆罕默德·卡赫拉曼

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/133 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C233/05 ,  C07C211/19 ,  C07C211/38 ,  C07C233/06 ,  C07C233/12 ,  C07C233/23 ,  C07C317/04 ,  C07C317/12

CPC分类号： C07D213/89 ,  A61K31/13 ,  A61K31/145 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/27 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07C211/38 ,  C07C215/42 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/38 ,  C07C2603/62 ,  A61K2300/00

摘要： 本文公开了式(I)和式(II)的化合物，合成式(I)和式(II)的化合物的方法，以及使用式(I)和式(II)的化合物作为镇痛剂的方法。

公开(公告)号：CN105209429A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201480026640.8

申请日：2014-02-27

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C261/04 ,  A61K31/133 ,  C07C35/17 ,  C07C35/32 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C39/11 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C335/10 ,  C07C233/18

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07C59/46 ,  C07C62/32 ,  C07C215/42 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C225/10 ,  C07C233/18 ,  C07C233/23 ,  C07C233/60 ,  C07C233/74 ,  C07C235/30 ,  C07C235/44 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/31 ,  C07C261/04 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C335/10 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/335 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D213/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/72 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/28 ,  C07D249/08 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58

摘要： 在本文中描述了通式(I)化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐。这样的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并且因此可用于治疗多种将受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状态中的任一种。也公开了包含通式(I)化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合的组合物，以及还公开了通过将这样的化合物给予有需要的动物而实施的SHIP1调节的方法。其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6和R7如在本文中定义。

公开(公告)号：CN101087754B

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN200580044366.8

申请日：2005-12-14

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 亨丽埃塔·德姆洛 ,  伯德·库恩 ,  拉法埃洛·马夏德里 ,  纳伦达·潘戴 ,  哈萨内·拉特尼 ,  马修·布拉克·赖特

IPC分类号： C07C311/37 ,  C07C233/23 ,  C07D277/22 ,  C07D231/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/135 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C311/13 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D277/22 ,  C07D277/36

摘要： 本发明涉及新型式(I)的六氟异丙醇取代的环己烷衍生物，其中R1至R4、X、m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。

公开(公告)号：CN1910140A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200480038791.1

申请日：2004-12-21

申请人： 安乔基因医药品有限公司

发明人： 伊文斯·马修 ,  伦纳德·约翰 ,  利累·蒂姆 ,  惠特尔·约翰

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/23 ,  C07C409/40

CPC分类号： C07C233/23 ,  C07C231/12 ,  C07C409/40 ,  C07C2603/32

摘要： 本发明涉及一种从式(I)的同分异构秋水仙碱(Allocolchicine)或其酯衍生物、或者从式(II)的ZD6126醇制备ZD6126苯酚(1)的方法，其中R1和R2如说明书中所定义。本发明还主张了多种中间体、其制备方法以及这些中间体在ZD6126苯酚的制造中的用途。

公开(公告)号：CN1246300C

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN00805330.8

申请日：2000-03-16

申请人： 辉瑞大药厂

发明人： E·W·科林顿 ,  M·J·普罗克特 ,  J·V·戈登 ,  A·F·布朗宁

IPC分类号： C07C251/44 ,  C07C69/76 ,  C07C69/608 ,  C07C311/07 ,  C07C317/34 ,  C07C259/08 ,  A61K8/33 ,  A61K8/49 ,  A61Q17/04

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K8/347 ,  A61K8/35 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/466 ,  A61K8/49 ,  A61K8/494 ,  A61K8/69 ,  A61Q19/02 ,  C07C69/013 ,  C07C69/76 ,  C07C215/64 ,  C07C233/23 ,  C07C235/40 ,  C07C251/44 ,  C07C259/08 ,  C07C271/24 ,  C07C271/36 ,  C07C311/07 ,  C07C317/20 ,  C07C323/17 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： 本发明涉及某些间苯二酚衍生物作为皮肤增亮剂的用途。

公开(公告)号：CN1729158A

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN200380107278.9

申请日：2003-12-16

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： J·T·M·林德斯 ,  G·H·M·威廉森斯 ,  R·A·H·J·吉利森 ,  C·F·R·N·布伊克 ,  G·C·P·范霍夫 ,  L·J·E·范德维肯 ,  L·亚罗斯科瓦

IPC分类号： C07C233/11 ,  C07C235/36 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/58 ,  C07C271/22 ,  C07C237/20 ,  C07C233/41 ,  C07C233/22 ,  C07C237/22 ,  C07C233/32 ,  C07D317/72 ,  C07D295/088 ,  C07D207/12 ,  C07D231/56 ,  A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

摘要： 式(I)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐及其立体化学异构形式，其中n表示1或2的整数；R1和R2彼此独立地表示氢、C1－4烷基、NR9R10、C1－4烷氧基；或者R1和R2与其所连接的碳原子一起形成C3－6环烷基；并且当n为2时，R1或R2中的一个可不存在以形成不饱和键；R3表示C6－12环烷基，优选环辛基和环己基，或R3表示具有下式之一的一价基团：其中所述C6－12环烷基或单价基团可任选被1个，或可能2、3或多个选自C1－4烷基、C1－4烷氧基、卤素或羟基的取代基取代；Q表示Het1或Ar2，其中所述C3－8环烷基、Het1或Ar2任选被1个或可能2或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基、羟基、硝基、NR5R6，被1个或可能2、3或多个独立地选自羟基羰基、Het2和NR7R8的取代基取代的C1－4烷氧基，和，被1个或可能2或3个卤素取代的C1－4烷基，优选三氟甲基；R5和R6彼此独立地表示氢、C1－4烷基或被苯基取代的C1－4烷基；R7和R8彼此独立地表示氢或C1－4烷基；R9和R10彼此独立地表示氢、C1－4烷基或C1－4烷氧基羰基；L表示C1－4烷基；Het1表示选自吡啶基、苯硫基或1，3－苯并－1，3－间二氧杂环戊烯基的杂环；Het2表示哌啶基，吡咯烷基或吗啉基；Ar2表示苯基、萘基或茚基。

公开(公告)号：CN1515673A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN03123433.X

申请日：1998-05-13

申请人： 隆萨股份公司

发明人： C·贝尔内格尔 ,  E·M·乌尔班 ,  O·M·伯奇 ,  K·伯格多尔夫 ,  F·布鲁克斯 ,  K·S·埃特 ,  P·博萨德 ,  W·布列登 ,  L·迪克 ,  J·戈登 ,  C·奥穆尔丘 ,  Y·格吉斯伯格

IPC分类号： C12P13/04 ,  C07C233/60

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： 本发明公开一种用通式XVI或XVII表示的(1R，4S)－或(1S，4R)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯衍生物的对映体的制备方法。在第一步中用能将通式V表示的环戊烯衍生物用作唯一的氮源、唯一的碳源或唯一的碳氮源的微生物、具有N－酰氨基醇水解酶活性的酶或青霉素G酰基转移酶将用通式V表示的环戊烯衍生物转化成用式VI或VII表示的(1R，4S)－或(1S，4R)－1－氨基－4－(羟甲基)－2－环戊烯，第二步中将后者酰化产生用通式XVII或XVII表示的化合物。

公开(公告)号：CN108892637A

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201810634778.6

申请日：2014-02-27

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D211/58 ,  C07C255/30 ,  C07D213/75 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07D231/54 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07C215/42 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D493/10 ,  C07D333/20 ,  C07D213/38 ,  C07C215/26 ,  C07C35/32 ,  C07D277/28 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/64 ,  C07C35/21 ,  C07C233/23 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/277 ,  A61K31/17 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/435 ,  A61K31/135 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/047 ,  A61K31/164 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/16 ,  A61P9/14 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： 本文描述了式(II)化合物：其中 R1、R2、R5和R13如本文所述，或其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物，以及其他化合物。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并因此可以用于治疗多种可受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状况。还公开了包含本发明的化合物的组合物，同时公开了向有此需要的动物施用此类化合物的SHIP1调节的方法。