公开(公告)号：CN1295222C

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN200410082692.5

申请日：1999-09-10

申请人： 雷迪实验室有限公司

发明人： P·切比亚姆 ,  R·K·普特拉帕里 ,  C·B·R·加德 ,  B·M·萨迪施 ,  R·S·马米拉帕里 ,  O·R·加达姆

IPC分类号： C07D277/34

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24

摘要： 一种改进的制备式(I)的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氢喹啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括：在含有1-4个碳原子的醇或它们的混合物中，采用Raney镍或镁还原式(2’)化合物(其中R代表(C1-C4)烷基基团)，并且如有所需，可在0-60℃的范围内采用硫酸进行再酯化，得到式(3’)化合物(其中R的定义同上)，在通过常规的方法得到式(4)酸，在没有任何酸预活化的情况下使式(4)酸与N-甲基邻氨基苯甲酰胺进行缩合，得到式(1)化合物，如有所需，通过常规方法将式(1)化合物转化为其制药上可接受的盐类。

公开(公告)号：CN1231481C

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN99811992.X

申请日：1999-09-10

申请人： 雷迪实验室有限公司

发明人： P·切比亚姆 ,  R·K·普特拉帕里 ,  C·B·R·加德 ,  B·M·萨迪施 ,  R·S·马米拉帕里 ,  O·R·加达姆

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24

摘要： 一种改进的制备式(I)的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氢喹啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括：在含有1-4个碳原子的醇或它们的混合物中，采用Raney镍或镁还原式(2’)化合物(其中R代表(C1-C4)烷基基团)，并且如有所需，可在0-60℃的范围内采用硫酸进行再酯化，得到式(3’)化合物(其中R的定义同上)，在通过常规的方法得到式(4)酸，在没有任何酸预活化的情况下使式(4)酸与N-甲基邻氨基苯甲酰胺进行缩合，得到式(1)化合物，如有所需，通过常规方法将式(1)化合物转化为其制药上可接受的盐类。

公开(公告)号：CN1535271A

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN01817430.2

申请日：2001-09-25

申请人： 雷迪实验室有限公司

发明人： P·舍比亚姆 ,  R·S·马来拉佩利 ,  V·克里希纳穆尔蒂 ,  V·R·希拉 ,  O·R·加达姆

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  A61K31/425 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

摘要： 本发明涉及式(I)的5－[4－[2－[N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基]乙氧基]苄基]噻唑烷－2，4－二酮马来酸盐的新多晶型/假多晶型形态。本发明还涉及包含该新多晶型形态或其混合物和一种药物可接受的载体的药物组合物。本发明的多晶型形态作为抗糖尿病的药比迄今所知的5－[4－[2－[N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基]乙氧基]苄基]噻唑烷－2，4－二酮马来酸盐更有效。

公开(公告)号：CN1222524C

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN01817430.2

申请日：2001-09-25

申请人： 雷迪实验室有限公司

发明人： P·舍比亚姆 ,  R·S·马来拉佩利 ,  V·克里希纳穆尔蒂 ,  V·R·希拉 ,  O·R·加达姆

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  A61K31/425 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

摘要： 本发明涉及式(I)的5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮马来酸盐的新多晶型/假多晶型形态。本发明还涉及包含该新多晶型形态或其混合物和一种药物可接受的载体的药物组合物。本发明的多晶型形态作为抗糖尿病的药比迄今所知的5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮马来酸盐更有效。

公开(公告)号：CN1616439A

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN200410082692.5

申请日：1999-09-10

申请人： 雷迪实验室有限公司

发明人： P·切比亚姆 ,  R·K·普特拉帕里 ,  C·B·R·加德 ,  B·M·萨迪施 ,  R·S·马米拉帕里 ,  O·R·加达姆

IPC分类号： C07D277/34

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24

摘要： 一种改进的制备式(I)的5－[4－[[3－甲基－4－氧－3，4－二氢喹啉－2－基]甲氧基]苄基]噻唑烷－2，4－二酮的方法，其包括：在含有1－4个碳原子的醇或它们的混合物中，采用Raney镍或镁还原式(2’)化合物(其中R代表(C1－C4)烷基基团)，并且如有所需，可在0－60℃的范围内采用硫酸进行再酯化，得到式(3’)化合物(其中R的定义同上)，在通过常规的方法得到式(4)酸，在没有任何酸预活化的情况下使式(4)酸与N－甲基邻氨基苯甲酰胺进行缩合，得到式(1)化合物，如有所需，通过常规方法将式(1)化合物转化为其制药上可接受的盐类。