公开(公告)号：CN118206542A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202410302073.X

申请日：2023-03-22

申请人： 沈阳药科大学 ,  昆明源瑞制药有限公司 ,  广东红珊瑚药业有限公司

发明人： 陈国良 ,  曹若琳 ,  刘中博 ,  张茂营 ,  齐明刚 ,  陈露

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物，具有式Ⅲ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118005510A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410311930.2

申请日：2024-03-19

申请人： 扬州大学

发明人： 陈佳雯 ,  刘汝章 ,  颜朝国

IPC分类号： C07C67/34 ,  C07C69/63 ,  C07J1/00 ,  C07D209/48 ,  C07D277/34

摘要： 本发明公开了一种1，1‑二氟烯丙基醋酸酯的合成方法，从烯烃出发，经过碘三氟甲基化反应、消除反应、脱氟硼化反应和氧化反应，得到3，3‑二氟烯丙基醇。然后以3，3‑二氟烯丙基醇为原料，然后与乙酰氯、三乙胺及催化量的4‑二甲氨基吡啶(DMAP)反应得到3，3‑二氟烯丙基醋酸酯，通过微波加热的方法发生3，3重排反应合成1，1‑二氟烯丙基醋酸酯。该方法通过微波加热的方法合成目标产物，提出了一种新的1，1‑二氟烯丙基醋酸酯的合成方法，避免了使用贵重金属催化剂，具有较好的底物耐受性。

公开(公告)号：CN117658817A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311149763.8

申请日：2023-09-07

申请人： 东进世美肯株式会社

发明人： 咸昊完 ,  安贤哲 ,  闵丙哲 ,  李萤振 ,  安慈恩 ,  权桐热 ,  李知垠 ,  李卓宰

IPC分类号： C07C69/80 ,  C07C69/82 ,  C07C323/17 ,  C07C219/24 ,  C07C255/46 ,  C07C205/41 ,  C07F7/08 ,  C07D295/24 ,  C07D335/02 ,  C07D309/12 ,  C07D213/68 ,  C07D307/58 ,  C07D333/32 ,  C07D263/38 ,  C07D277/34 ,  C07D285/13 ,  C07D215/20 ,  C07D333/76 ,  C07D307/91 ,  C07D249/18 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  C07D307/83 ,  C07D333/64 ,  C07D519/00 ,  C07D209/86 ,  C07C69/76 ,  C07C69/753 ,  C07D295/205 ,  C07D213/79 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D271/10 ,  C07D285/12 ,  H10K85/60 ,  C07C329/18 ,  H10K50/844

摘要： 本发明提供一种以下述化学式1表示的发光元件用化合物以及包含所述发光元件用化合物的有机发光元件。

公开(公告)号：CN116283821B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202310317652.7

申请日：2023-03-29

申请人： 郑州大学

发明人： 孙凯 ,  刘勇刚 ,  郑一超 ,  赵兵

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种苯环丙胺类化合物、制备方法及应用。本发明的苯环丙胺类化合物，具有式(Ⅰ)所示的结构：式(Ⅰ)中，R选自芳基、杂芳基、烷基、环烷基中的一种。本发明提供的苯环丙胺类化合物，具有新颖的化学结构，且组蛋白赖氨酸去甲基化酶(LSD1)抑制活性试验证实，本发明化合物对LSD1具有较好的抑制活性，能够为基于LSD1为靶点的抑制剂或抗肿瘤药物的研发提供新的化合物实体和研究方向。

公开(公告)号：CN115093378B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202210856514.1

申请日：2022-07-21

申请人： 三门峡奥科科技有限公司

发明人： 赵松芳 ,  刘之华 ,  李博利 ,  郭超霞 ,  兀江 ,  杨磊 ,  王浩

IPC分类号： C07D277/34

摘要： 本发明涉及一种2‑噻唑烷酮的制备方法，其将半胱胺盐酸盐与缚酸剂碳酸钠、季铵盐类或季膦盐催化剂、氯仿混匀，加入三光气与氯仿的混合液，然后升温至25~45℃反应4~13h，反应结束后反应液经后处理即得。该方法副反应少，提高了纯度和收率；采用碳酸盐为缚酸剂，生产过程中无废水，减少了污染，反应和重结晶过程使用的有机溶剂均可循环使用，副产盐可直接出售，节约了成本。采用本发明方法合成所得2‑噻唑烷酮的收率在91%以上，纯度在99%以上。

公开(公告)号：CN112341404B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202010772179.8

申请日：2020-08-04

申请人： 成都苑东生物制药股份有限公司

发明人： 曾燕群 ,  鄢胜勇 ,  马云龙 ,  张涛 ,  王颖

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/04 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/5377

摘要： 新型噻唑类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途。一种如式（Ⅰ）所示的化合物，其具有Sigma1受体拮抗作用，在体外受体亲和力方面，对sigma1R的体外亲和力均强。同时在对D2L放射性配体结合分析及5HT‑1A受体、CB1受体、CB2受体cAMP试验中，对这些受体亲和力均不佳，表现出较高的受体选择性。通过小鼠醋酸扭体试验，可见本发明化合物具有镇痛效果。且通过大鼠口服药代动力学实验，可知本发明化合物半衰期长、清除率低、AUClast大；口服后很快会达到Cmax，吸收极快，适合药用。

公开(公告)号：CN116102518A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202310018397.6

申请日：2023-01-06

申请人： 喀什大学

发明人： 阿卜杜拉·玉苏普 ,  崔智超 ,  阿迪拉·阿不都热西提

IPC分类号： C07D277/34 ,  G01N21/64 ,  C09K11/06

摘要： 本发明公开了一枝蒿酮酸荧光探针的合成方法及其应用，属于有机合成技术与细胞成像领域。本发明的合成方法是廉价原料4‑二对甲苯胺基苯甲醛出发，经Aldol缩合脱水和羧酸酰胺化反应等两步转化，得到一枝蒿酮酸荧光探针—化合物5‑(4‑(二对甲苯基氨基)亚苄基)‑3‑(一枝蒿酮酸酰基)噻唑烷‑2,4‑二酮。通过本方法获得的一枝蒿酮酸荧光探针5‑(4‑(二对甲苯基氨基)亚苄基)‑3‑(一枝蒿酮酸酰基)噻唑烷‑2,4‑二酮在制备细胞成像中的用途。

公开(公告)号：CN115703771A

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202110903874.8

申请日：2021-08-06

申请人： 纳莹(上海)生物科技有限公司

发明人： 张大生

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  C07D471/06 ,  C07D495/14 ,  C07D277/34 ,  C09K11/06 ,  C09B57/00 ,  G01N11/00 ,  G01N21/64 ,  G01N33/533 ,  G01N33/573 ,  G01N33/58 ,  G01N33/68

摘要： 一种式(I)所示的荧光染料及其制备方法和用途，所述荧光染料包括电子供体部分D、共轭体系E和电子受体部分A。其具有长波长发射的能力具有种背景荧光低、水溶性好，粘度响应敏感、波长可调的荧光染料。

公开(公告)号：CN115433144A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202211225531.1

申请日：2022-10-09

申请人： 燃点(南京)生物医药科技有限公司

发明人： 赵维 ,  秦勇 ,  周超

IPC分类号： C07D277/34 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/426

摘要： 本发明公开了一种脂肪酸酯类化合物，结构式为：其中，RCO代表C8～C30的脂肪酰基。药理实验显示，该类化合物具有明显的降血脂作用，可用于制备降血脂类药物。

公开(公告)号：CN112679447B

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202110005529.2

申请日：2021-01-05

申请人： 甘肃森瀚石油科技有限公司

发明人： 严汝龙 ,  安振宇

IPC分类号： C07D277/34

摘要： 本发明公开了一种多取代噻唑‑2(3H)‑酮化合物的制备方法。这种方法以二苯甲酰甲烷和硫氰酸钾为底物合成了一系列多取代噻唑‑2(3H)‑酮化合物。该方法无需金属催化剂的加入，以氧气作为氧化剂，绿色环保，容易实现工业化生产。同时，该方法具有反应条件温和，操作简单，底物兼容性好，产率高，原子经济性高等特点。本发明所提出的多取代噻唑‑2(3H)‑酮化合物的制备方法为寻找具有更好药理活性的噻唑酮类化合物提供了可能。