公开(公告)号：CN114539098B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202210180109.2

申请日：2022-02-26

申请人： 青岛大学

发明人： 栾业鹏 ,  李勇良 ,  迟子玮 ,  房溪溪

IPC分类号： C07C259/10 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/52 ,  C07C51/09 ,  C07C65/21 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  C07C67/343 ,  C07C69/84 ,  C07D333/24 ,  C07C67/08 ,  C07F5/02 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

摘要： 本发明属于医药学技术领域，公开了一种双功能HDAC6抑制剂、合成方法及应用。双功能HDAC6抑制剂对HDAC6显示出了强的选择性，且能够有效抑制HSP90的活性，抑制多种肿瘤细胞的增殖，对成纤维细胞的增值展现出了较好的抑制活性。本发明同时还提供了一种含有HDAC6抑制剂的吉西他滨前药，能够有效抑制多种癌细胞的增殖，活性强于吉西他滨本身。本发明每个化合物中所有的碳原子、氢原子包含了所有的同位素，例如C12，C14，H1，H2，H3。保护的适应症包括癌症，例如肺癌、乳腺癌、肝癌、软巢癌、前列腺癌、胰腺癌。还包括器官纤维化，如肺纤维化、心脏纤维化、肝纤维化、囊性纤维化和肾纤维化。

公开(公告)号：CN114539098A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210180109.2

申请日：2022-02-26

申请人： 青岛大学

发明人： 栾业鹏 ,  李勇良 ,  迟子玮 ,  房溪溪

IPC分类号： C07C259/10 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/52 ,  C07C51/09 ,  C07C65/21 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  C07C67/343 ,  C07C69/84 ,  C07D333/24 ,  C07C67/08 ,  C07F5/02 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

摘要： 本发明属于医药学技术领域，公开了一种双功能HDAC6抑制剂、合成方法及应用。双功能HDAC6抑制剂对HDAC6显示出了强的选择性，且能够有效抑制HSP90的活性，抑制多种肿瘤细胞的增殖，对成纤维细胞的增值展现出了较好的抑制活性。本发明同时还提供了一种含有HDAC6抑制剂的吉西他滨前药，能够有效抑制多种癌细胞的增殖，活性强于吉西他滨本身。本发明每个化合物中所有的碳原子、氢原子包含了所有的同位素，例如C12，C14，H1，H2，H3。保护的适应症包括癌症，例如肺癌、乳腺癌、肝癌、软巢癌、前列腺癌、胰腺癌。还包括器官纤维化，如肺纤维化、心脏纤维化、肝纤维化、囊性纤维化和肾纤维化。