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公开(公告)号：CN106565835A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610987871.6
申请日：2016-11-10
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
CPC分类号： C07K14/4747 , A61K38/00
摘要： 本发明公开了一类靶向Bcl‑2家族抗凋亡蛋白的新型BH3类似物及其应用，所述BH3类似物的结构通式如通式A所示：本发明运用模拟肽学的思路和方法，通过对天然BH3肽段的结构简化或修饰得到了一类新型BH3类似物。本发明通过实验证明，通式A所示的化合物与Bcl‑2家族抗凋亡蛋白在分子水平表现出优异的结合活性；体外肿瘤细胞生长抑制实验显示，化合物对人慢性髓原白血病细胞K562、人原髓细胞白血病细胞HL‑60和人组织细胞淋巴瘤细胞U937具有一定的体外生长抑制作用。研究结果提示该类化合物可作为用于预防或治疗因Bcl‑2家族蛋白中抗凋亡蛋白表达异常导致的相关疾病的候选药物。
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公开(公告)号：CN107760714A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201710853006.7
申请日：2017-09-20
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C12N15/85 , C12N15/65 , C12N15/90 , A01K67/027
摘要： 本发明公开了一种转基因构建物及在制备p53定点敲出和双荧光报告基因组织特异性表达基因编辑小鼠中的应用。将小鼠位于第11号染色体上的mTrp53基因片段定点全部敲出，同时将同等长度的基因片段敲入到上述位点，使得firefly luciferase基因的表达受内源性p53基因启动子的调控，mCherry的表达依赖于Cre重组酶的组织特异性表达。制备基因定点敲出/敲入分子影像小鼠模型，用于研究p53基因转录调控机制；利用小动物成像系统实时无创伤监测由于p53基因敲出对小鼠遗传、发育、生长和肿瘤发生及转移的影响，研究肿瘤发生的器官选择性分子机制及观察肿瘤治疗药物的器官靶向性，建立了进行肿瘤药物治疗药效学评价的重要模型，具有应用价值。
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公开(公告)号：CN109912688B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN201711313716.7
申请日：2017-12-12
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
摘要： 本发明公开了一类PTP1B多肽抑制剂，及其化学合成方法以及在开发抗II型糖尿病药物中的应用，该类PTP1B多肽抑制剂采用固相合成方法进行制备。该类多肽化合物，通过抑制蛋白质酪氨酸磷酸化酶1B的活性，增强胰岛素敏感性，对胰岛素抵抗类II型糖尿病具有良好的治疗效果，在抗II型糖尿病药物开发中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN109912688A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201711313716.7
申请日：2017-12-12
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
摘要： 本发明公开了一类PTP1B多肽抑制剂，及其化学合成方法以及在开发抗II型糖尿病药物中的应用，该类PTP1B多肽抑制剂采用固相合成方法进行制备。该类多肽化合物，通过抑制蛋白质酪氨酸磷酸化酶1B的活性，增强胰岛素敏感性，对胰岛素抵抗类II型糖尿病具有良好的治疗效果，在抗II型糖尿病药物开发中具有潜在的应用价值。
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