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公开(公告)号：CN114272229A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202111440617.1
申请日：2021-11-30
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明提供五味子酚及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg五味子酚或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，五味子酚或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN114159438A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111444601.8
申请日：2021-11-30
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/4725 , A61P25/24
摘要： 本发明提供海兰地嗪及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg海兰地嗪或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，海兰地嗪或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免了中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN117304047B
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311237697.X
申请日：2023-09-25
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/20 , A61P25/24 , A61K31/222
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种脂肪胺羧酸五味子酚酯及其制备方法和应用以及一种抗抑郁症药物。其中，脂肪胺羧酸五味子酚酯的制备方法包含下列步骤：将五味子酚、叔丁氧羰基保护的普瑞巴林、缩合剂和溶剂混合，进行缩合反应得到中间体；将中间体、四氢呋喃和酸的四氢呋喃溶液混合，进行水解反应得到脂肪胺羧酸五味子酚酯。本发明提供的脂肪胺羧酸五味子酚酯或其衍生物与传统抗抑郁药物氟西汀抗抑郁效果相当。本发明提供的抗抑郁药物具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN117482089A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311554585.7
申请日：2023-11-21
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K45/06 , A61K31/27 , A61K31/55 , A61K31/445 , A61K31/13 , A61K31/4748 , A61K31/702 , A61K39/395 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了表羽扇豆碱及其衍生物在制备抗阿尔茨海默病的药物中的应用。本发明所述衍生物包括表羽扇豆碱的有机酸型或无机酸盐型产物，及表羽扇豆碱11位羟基位点的酯化产物或醚化产物。表羽扇豆碱或其衍生物可用于预防或治疗阿尔茨海默病，改善患者认知功能障碍，提高患者记忆力，具有效果显著、用药量少、副作用小等优点。
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公开(公告)号：CN117482089B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202311554585.7
申请日：2023-11-21
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K45/06 , A61K31/27 , A61K31/55 , A61K31/445 , A61K31/13 , A61K31/4748 , A61K31/702 , A61K39/395 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了表羽扇豆碱及其衍生物在制备抗阿尔茨海默病的药物中的应用。本发明所述衍生物包括表羽扇豆碱的有机酸型或无机酸盐型产物，及表羽扇豆碱11位羟基位点的酯化产物或醚化产物。表羽扇豆碱或其衍生物可用于预防或治疗阿尔茨海默病，改善患者认知功能障碍，提高患者记忆力，具有效果显著、用药量少、副作用小等优点。
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公开(公告)号：CN117304047A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311237697.X
申请日：2023-09-25
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/20 , A61P25/24 , A61K31/222
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种脂肪胺羧酸五味子酚酯及其制备方法和应用以及一种抗抑郁症药物。其中，脂肪胺羧酸五味子酚酯的制备方法包含下列步骤：将五味子酚、叔丁氧羰基保护的普瑞巴林、缩合剂和溶剂混合，进行缩合反应得到中间体；将中间体、四氢呋喃和酸的四氢呋喃溶液混合，进行水解反应得到脂肪胺羧酸五味子酚酯。本发明提供的脂肪胺羧酸五味子酚酯或其衍生物与传统抗抑郁药物氟西汀抗抑郁效果相当。本发明提供的抗抑郁药物具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN114652720B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202210161755.4
申请日：2022-02-22
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K36/48 , A61K45/06 , A61P25/24
摘要： 本发明提供表羽扇豆碱(1‑EPILUPININE)及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg表羽扇豆碱或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，表羽扇豆碱或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免了中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN114272250B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202111442409.5
申请日：2021-11-30
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明提供环维黄杨星D及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg环维黄杨星D或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，环维黄杨星D或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免中枢了兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN114159438B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202111444601.8
申请日：2021-11-30
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/4725 , A61P25/24
摘要： 本发明提供海兰地嗪及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用及所制备的抗抑郁药物。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg海兰地嗪或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，海兰地嗪或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免了中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物，具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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公开(公告)号：CN115400109A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202211199468.9
申请日：2022-09-29
申请人： 首都医科大学附属北京安定医院 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/137 , A61K45/06 , A61P25/24
摘要： 本发明提供酪胺(Tyramine)及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用。所述酪胺衍生物为酪胺盐酸盐或酪胺/双磷酸盐。所述应用剂量为每千克体重0.01‑20mg酪胺或其衍生物，给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后，低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明，在哺乳动物小鼠悬尾实验中，酪胺或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效，且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验，同时进行了小鼠开野实验(Open field test)，以检验小鼠的自主活动性，避免了中枢兴奋药的干扰。本发明制备的药物抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小，有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。
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