公开(公告)号：CN108276440B

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201710006803.1

申请日：2017-01-05

申请人： 首都医科大学附属北京朝阳医院 ,  清华大学

发明人： 陶勇 ,  黄延宾 ,  孙玉玲 ,  曹庆辰

IPC分类号： C07F9/38 ,  A61K31/662 ,  A61K9/08 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/662 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  C07F9/38

摘要： 本发明提供一种可眼内注射使用的抗病毒缓释药物及其制备方法与应用。所述药物为膦甲酸难溶盐微米晶体，所述膦甲酸难溶盐为膦甲酸的多价金属盐。制备方法为：使膦甲酸单价金属盐与多价金属的可溶盐在水中反应，得到含膦甲酸难溶盐微米晶体的体系。本发明针对眼内注射缓控释的特殊要求，设计开发了膦甲酸难溶盐微米晶体缓释体系，其名义载药量可高于100％。膦甲酸难溶盐微米晶体缓释药物在兔眼的玻璃体腔内能够持久稳定缓释，玻璃体腔内膦甲酸根的浓度始终维持在膦甲酸钠有效治疗浓度以上，缓释周期长达12周，且该药物没有明显毒性反应以及炎症反应。该膦甲酸难溶盐应该可以作为一种可玻璃体腔内抗病毒药物的注射缓释技术进行使用。

公开(公告)号：CN108276440A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201710006803.1

申请日：2017-01-05

申请人： 首都医科大学附属北京朝阳医院 ,  清华大学

发明人： 陶勇 ,  黄延宾 ,  孙玉玲 ,  曹庆辰

IPC分类号： C07F9/38 ,  A61K31/662 ,  A61K9/08 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/662 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/3808 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明提供一种可眼内注射使用的抗病毒缓释药物及其制备方法与应用。所述药物为膦甲酸难溶盐微米晶体，所述膦甲酸难溶盐为膦甲酸的多价金属盐。制备方法为：使膦甲酸单价金属盐与多价金属的可溶盐在水中反应，得到含膦甲酸难溶盐微米晶体的体系。本发明针对眼内注射缓控释的特殊要求，设计开发了膦甲酸难溶盐微米晶体缓释体系，其名义载药量可高于100％。膦甲酸难溶盐微米晶体缓释药物在兔眼的玻璃体腔内能够持久稳定缓释，玻璃体腔内膦甲酸根的浓度始终维持在膦甲酸钠有效治疗浓度以上，缓释周期长达12周，且该药物没有明显毒性反应以及炎症反应。该膦甲酸难溶盐应该可以作为一种可玻璃体腔内抗病毒药物的注射缓释技术进行使用。