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    寡聚表儿茶素及儿茶素衍生的矢车菊苷配质的合成
    2.
    发明公开
    寡聚表儿茶素及儿茶素衍生的矢车菊苷配质的合成 失效

    公开(公告)号：CN1878547A

    公开(公告)日：2006-12-13

    申请号：CN200380104551.2

    申请日：2003-10-02

    申请人： 马尔斯公司

    发明人： A·P·科兹科夫斯基 ,  W·塔克曼特尔 ,  L·J·小罗曼茨克 ,  X·马

    IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D311/60 ,  C07D313/00

    CPC分类号： C07D311/62 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    摘要： 公开制备具有(4，8)黄烷间键合的矢车菊苷配质低聚物的各种方法。在一种改进的方法中，在酸性粘土取代Lewis酸存在下，使四－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体或低聚物与保护的、C－4烷氧基活化的－表儿茶素或－儿茶素单体偶合。在第二种方法中，使5，7，3’，4’－四－O－保护的－或优选五－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体或低聚物与C－4位具有硫代活化基团的四－O－保护的－或优选五－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体反应；此偶合在四氟硼酸银存在下进行。在第三种方法中，在四氟硼酸银存在下，用2－(苯并噻唑基)硫代基团在C－4位活化的两个五－O－保护的－表儿茶素或－儿茶素单体分子自身缩合。还提供了一种改进的两步骤制备C－4烷氧基活化的四－O－苄基－保护的、8－溴－封闭的－表儿茶素或－儿茶素单体的方法。还公开了天然来源和合成制备的矢车菊苷配质(4β，8)4－五聚体治疗癌症的用途。