公开(公告)号：CN107074885B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201580053454.8

申请日：2015-10-01

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  O.沙特 ,  P.哈泽尔迈尔 ,  M.布施

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P7/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 式(I)的化合物是LMP7的抑制剂且尤其可用于治疗自身免疫性紊乱或恶性血液病。

公开(公告)号：CN105263900B

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201480033133.7

申请日：2014-05-14

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C235/08

摘要： 本发明涉及用于治疗和/或预防其中涉及组织蛋白酶D释放的生理和/或病理生理状态，尤其是用于治疗和/或预防关节病、创伤性软骨损伤、关节炎、疼痛、异常性疼痛或痛觉过敏的式I化合物，尤其涉及包含至少一种式I化合物的药物。

公开(公告)号：CN105102424B

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201380074749.4

申请日：2013-12-16

申请人： 默克专利股份公司

发明人： C.察克拉基迪斯 ,  M.克莱因 ,  P.乔德罗夫斯基

IPC分类号： C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  A61K31/155 ,  A61P5/28 ,  A61P19/02 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D233/61 ,  C07D335/02

摘要： 本发明涉及用于治疗和/或预防其中涉及组织蛋白酶D释放的生理和/或病理生理状态，尤其是用于治疗和/或预防关节病、创伤性软骨损伤、关节炎、疼痛、异常性疼痛或痛觉过敏的式I化合物，尤其涉及包含至少一种式I化合物的药物。

公开(公告)号：CN105263900A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201480033133.7

申请日：2014-05-14

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C235/08

摘要： 本发明涉及用于治疗和/或预防其中涉及组织蛋白酶D释放的生理和/或病理生理状态，尤其是用于治疗和/或预防关节病、创伤性软骨损伤、关节炎、疼痛、异常性疼痛或痛觉过敏的式I化合物，尤其涉及包含至少一种式I化合物的药物。

公开(公告)号：CN103153965B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201180050618.3

申请日：2011-09-22

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  U.埃姆德 ,  H-P.布希施塔勒 ,  C.埃斯达尔 ,  O.佩施克

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 式I化合物是PI3K抑制剂，且尤其可以用于治疗自身免疫疾病、炎症、心血管疾病、神经变性疾病和肿瘤以及其它病症，其中R、R1和R2具有在权利要求1中指出的含义。

公开(公告)号：CN111183142B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN201880054929.9

申请日：2018-08-21

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  O.沙特 ,  C.埃斯达尔

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及α‑氨基硼酸衍生物。这些化合物可用于抑制免疫蛋白酶体(LMP7)的活性，和用于治疗和/或预防受免疫蛋白酶体活性影响的医学病症，例如炎性和自身免疫性疾病、神经变性疾病、增殖性疾病和癌症。

公开(公告)号：CN107001391B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201580053501.9

申请日：2015-10-01

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  O.沙特 ,  P.哈泽尔迈尔 ,  M.克里尔

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06

摘要： 式(I)化合物是LMP7抑制剂并且可尤其用于治疗自身免疫病症或血液恶性肿瘤。

公开(公告)号：CN107108660B

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201580053424.7

申请日：2015-10-01

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  O.沙特 ,  P.哈泽尔迈尔 ,  M.布施

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 式(I)的化合物是LMP7的抑制剂且尤其可用于治疗自身免疫性紊乱或恶性血液病。

公开(公告)号：CN105189469B

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201480010371.6

申请日：2014-01-20

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  C.察克拉基迪斯

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/517 ,  A61P19/02

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，且具体地涉及包含至少一种式(I)的化合物的药物，所述药物用于治疗和/或预防在其触发中涉及组织蛋白酶D的生理学状态和/或病理生理学状态，尤其是用于治疗和/或预防非发炎性关节病、创伤性软骨损伤、关节炎、疼痛、痛觉超敏或痛觉过敏。

公开(公告)号：CN107108660A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580053424.7

申请日：2015-10-01

申请人： 默克专利股份公司

发明人： M.克莱因 ,  O.沙特 ,  P.哈泽尔迈尔 ,  M.布施

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 式(I)的化合物是LMP7的抑制剂且尤其可用于治疗自身免疫性紊乱或恶性血液病。