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1.

发明授权
作为激酶抑制剂的大环化合物失效

公开(公告)号：CN105164136B

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201480025423.7

申请日：2014-04-09

申请人： 默克专利股份公司

发明人： G.赫尔策曼 , D.多奇 , A.韦格纳 , O.珀施克 , M.布施

IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/22 , A61K31/519 , A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/16 , C07D487/22 , C07D498/22

摘要： 式I的化合物是GCN2的抑制剂并尤其可用于治疗癌症，其中X、Y、Q1、M、Q2和B具有权利要求1中指示的含义。

2.

发明公开
用于治疗疾病诸如癌症的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物有权

公开(公告)号：CN105026398A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480012252.4

申请日：2014-02-10

申请人： 默克专利股份公司

发明人： D.多施 , G.赫尔策曼 , M.卡尔德里尼 , A.韦格纳 , O.珀施克

IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00

CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D487/04 , C07D519/00 , Y02A50/409 , Y02A50/411

摘要： 式I的化合物，其中R1和R2具有在权利要求1中指出的含义，是GCN2的抑制剂，且尤其可以用于治疗癌症。

3.

发明授权
作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的苄基哌啶化合物有权

公开(公告)号：CN103814024B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201280046889.6

申请日：2012-09-07

申请人： 默克专利股份公司

发明人： K.席曼 , W.施特勒 , M.布施 , D.维恩克 , O.珀施克 , C.布格尔

IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4523 , A61P35/00 , A61P29/00 , C07D407/04 , C07D417/04

CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D471/04

摘要： 本发明提供了作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的新的式(I)的取代苄基哌啶化合物，它们的制备和用于治疗增殖或炎性疾病如癌症、纤维化或关节炎的用途。

4.

发明授权
用于治疗疾病诸如癌症的三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物有权

公开(公告)号：CN105026398B

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201480012252.4

申请日：2014-02-10

申请人： 默克专利股份公司

发明人： D.多施 , G.赫尔策曼 , M.卡尔德里尼 , A.韦格纳 , O.珀施克

IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00

CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D487/04 , C07D519/00 , Y02A50/409 , Y02A50/411

摘要： 式I的化合物，其中R1和R2具有在权利要求1中指出的含义，是GCN2的抑制剂，且尤其可以用于治疗癌症。

5.

发明授权
作为抗癌剂的9‑(芳基或杂芳基)‑2‑(吡唑基、吡咯烷基或环戊基)氨基嘌呤衍生物失效

公开(公告)号：CN105026397B

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201480012134.3

申请日：2014-02-11

申请人： 默克专利股份公司

发明人： G.赫尔策曼 , D.多施 , A.韦格纳 , O.珀施克 , M.布施 , J.塞尼萨米

IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00

CPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , Y02A50/409 , Y02A50/411

摘要： 式(I)的化合物，其中X、R1和R2具有在权利要求1中指出的含义，是GCN2的抑制剂，且尤其可以用于治疗癌症。

6.

发明公开
作为激酶抑制剂的大环化合物失效

公开(公告)号：CN105164136A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201480025423.7

申请日：2014-04-09

申请人： 默克专利股份公司

发明人： G.赫尔策曼 , D.多奇 , A.韦格纳 , O.珀施克 , M.布施

IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/22 , A61K31/519 , A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/16 , C07D487/22 , C07D498/22

摘要： 式I的化合物是GCN2的抑制剂并尤其可用于治疗癌症，其中X、Y、Q1、M、Q2和B具有权利要求1中指示的含义。

7.

发明公开
作为抗癌剂的9-(芳基或杂芳基)-2-(吡唑基、吡咯烷基或环戊基)氨基嘌呤衍生物失效

公开(公告)号：CN105026397A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480012134.3

申请日：2014-02-11

申请人： 默克专利股份公司

发明人： G.赫尔策曼 , D.多施 , A.韦格纳 , O.珀施克 , M.布施 , J.塞尼萨米

IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00

CPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , Y02A50/409 , Y02A50/411

摘要： 式(I)的化合物，其中X、R1和R2具有在权利要求1中指出的含义，是GCN2的抑制剂，且尤其可以用于治疗癌症。

8.

发明公开
作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的苄基哌啶化合物有权

公开(公告)号：CN103814024A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201280046889.6

申请日：2012-09-07

申请人： 默克专利股份公司

发明人： K.席曼 , W.施特勒 , M.布施 , D.维恩克 , O.珀施克 , C.布格尔

IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4523 , A61P35/00 , A61P29/00 , C07D407/04 , C07D417/04

CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D405/14 , C07D417/04

摘要： 本发明提供了作为溶血磷脂酸(LPA)受体拮抗剂的新的式(I)的取代苄基哌啶化合物，它们的制备和用于治疗增殖或炎性疾病如癌症、纤维化或关节炎的用途。