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1.

发明公开
通过4-硝基-△4-3-酮甾类化合物制备4-氨基-△4-3-酮甾类化合物的方法失效

公开(公告)号：CN1147258A

公开(公告)日：1997-04-09

申请号：CN95192882.1

申请日：1995-04-11

申请人： 默里尔药物公司

发明人： P·M·韦特拉博 , C·A·加特斯 , M·R·安吉拉斯特罗 , T·T·库拉尼 , G·A·伏莱恩 , C-H·R·金

IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0005 , C07J41/0011 , C07J41/0066

摘要： 本发明提供了4-硝基-△4-3-酮甾类化合物，其作为C17-20裂解酶、C17α-羟化酶和5α-还原酶抑制剂的用途以及制备通式(I)化合物的新方法，顺序包括：a)将通式(II)起始化合物与有效量的强碱在升高的或适当温度下反应足够时间以生成相应的热力学二烯醇，然后加入中性硝化试剂制备4-硝基-甾类化合物；然后b)将4-硝基甾类化合物与适当还原剂反应。

2.

发明授权
通过4－硝基－△4－3－酮甾类化合物制备4－氨基－△4－3－酮甾类化合物的方法失效

公开(公告)号：CN1042540C

公开(公告)日：1999-03-17

申请号：CN95192882.1

申请日：1995-04-11

申请人： 默里尔药物公司

发明人： P·M·韦特拉博 , C·A·加特斯 , M·R·安吉拉斯特罗 , T·T·库拉尼 , G·A·伏莱恩 , C-H·R·金

IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0005 , C07J41/0011 , C07J41/0066

摘要： 本发明提供了4-硝基-Δ4-3-酮甾类化合物，其作为C17-20裂解酶、C17α-羟化酶和5α-还原酶抑制剂的用途以及制备通式(Ⅰ)化合物的新方法，顺序包括：a)将通式(Ⅱ)起始化合物与有效量的强碱在升高的或适当温度下反应足够时间以生成相应的热力学二烯醇，然后加入中性硝化试剂制备4-硝基-甾类化合物；然后b)将4-硝基甾类化合物与适当还原剂反应。