公开(公告)号：CN103501784A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201180067241.2

申请日：2011-12-08

申请人： ABBVIE德国有限责任两合公司 ,  ABBVIE公司

发明人： A.克林 ,  K.延托斯 ,  H.麦克 ,  A.默勒 ,  W.霍恩贝格尔 ,  劳彦斌 ,  G.巴克菲施 ,  M.尼森

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明涉及新甲酰胺化合物以及它们用于制备药物的用途。甲酰胺化合物是钙蛋白酶(钙依赖半胱氨酸蛋白酶)的抑制剂。因此，本发明还涉及这些甲酰胺化合物在治疗与升高的钙蛋白酶活性有关的病症中的用途。甲酰胺化合物是通式(I)的化合物，其互变异构体、其水合物和其药物合适的盐其中R1、R2、R3、R4、X、m和n具有权利要求和说明书中描述的含义。在这些化合物之中，其中R1是任选取代的苄基或杂芳基-甲基，X是单键或氧原子，R2是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C2-烷基、C3-C6-杂环烷基-C1-C2-烷基、苯基、苯基-C1-C3-烷基、吡啶-2-基-C1-C3-烷基或CH2-C(O)OCH3，R3和R4彼此独立地为卤素、CN、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2-烷基或C1-C2-烷氧基并且m和n彼此独立地为0或1的那些是优选的。

公开(公告)号：CN105968090A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610108568.4

申请日：2010-02-19

申请人： ABBVIE公司 ,  ABBVIE德国有限责任两合公司

发明人： A.克林 ,  H.马克 ,  K.扬托斯 ,  A.默勒 ,  W.霍恩贝尔格 ,  C.W.哈钦斯

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D277/30 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P27/12 ,  A61P13/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

摘要： 本发明涉及新的甲酰胺化合物和它们作为药物的用途。该甲酰胺化合物是需钙蛋白酶(钙依赖性半胱氨酸蛋白酶)的抑制剂。本发明因此还涉及这些甲酰胺化合物用于治疗与需钙蛋白酶活性升高相关的病症的用途，和涉及通过给予有效量的至少一种这些甲酰胺化合物来治疗和/或预防性治疗的方法。该甲酰胺化合物是通式I的化合物∶其中W-R2选自式并且R1、R2、R3a、R3b、Y1、Y2、Y3、Y4、X、Q、m、k、Rw和Rw*具有权利要求中提到的含义，其互变异构体和其药学合适的盐。这些化合物当中，优选其中Y1、Y2、Y3和Y4是CRy或变量Y1至Y4中的一或两个是氮原子、其余变量是CRy的那些化合物，其中基团Ry可以相同或不同，并且具有权利要求中提到的含义。

公开(公告)号：CN105732581A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610152369.3

申请日：2010-12-21

申请人： ABBVIE公司 ,  ABBVIE德国有限责任两合公司

发明人： A.克林 ,  K.延托斯 ,  H.马克 ,  A.默勒 ,  W.霍恩贝格尔 ,  G.巴克菲施 ,  Y.劳 ,  M.尼吉森

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P13/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： 本申请涉及甲酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂IV的用途。本发明涉及新的甲酰胺化合物及其制造药物的用途。该甲酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此本发明还涉及这些甲酰胺化合物对于治疗与钙蛋白酶活性升高有关的疾病的用途。这些甲酰胺化合物是通式I化合物、其互变异构体、水合物和药学上合适的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、m和n具有在权利要求和说明书中提到的含义。

公开(公告)号：CN102933548B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201080064410.2

申请日：2010-12-21

申请人： ABBVIE公司 ,  ABBVIE德国有限责任两合公司

发明人： A.克林 ,  K.延托斯 ,  H.马克 ,  A.默勒 ,  W.霍恩贝格尔 ,  G.巴克菲施 ,  Y.劳 ,  M.尼杰森

IPC分类号： C07D207/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P27/08 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/28 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及新的甲酰胺化合物及其制造药物的用途。该甲酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此本发明还涉及这些甲酰胺化合物对于治疗与钙蛋白酶活性升高有关的疾病的用途。这些甲酰胺化合物是通式I化合物、其互变异构体、水合物和药学上合适的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、m和n具有在权利要求和说明书中提到的含义。在这些化合物中，优选的是其中R1是任选取代的苯基-C1-C2烷基或杂芳基-C1-C2烷基，R2是任选取代的芳基、杂芳基、芳基-C1-C6烷基、芳基-C2-C6烯基或杂芳基-C1-C4烷基，R3是C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C2烷基或苯基-C1-C3烷基，R4和R5彼此独立地是卤素、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，m和n彼此独立地是0或1。