公开(公告)号：CN108698984B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201680074399.5

申请日：2016-12-19

申请人： H·科斯特

发明人： H·科斯特 ,  L·冯克莱斯特 ,  S·米切赖斯 ,  K·巴尔托 ,  M·施利夫 ,  M·德雷格 ,  A·K·施赖 ,  M·瑟夫考 ,  F·克罗尔 ,  D·霍恩多夫 ,  罗艳

IPC分类号： C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C235/66 ,  C07C237/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/325 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及具有式(A)所示基本结构的新型小分子化合物，其中，在具体示例性实施方式中，R1是‑OH，R2是‑NO2且R3是H，R4和R5是H，R6和R7中的一个选自H、‑CONH2和‑CONR92，并且另一个选自‑CONR92和‑CONR11R9，其中，R9和R11分别是(可能多重)取代的烷基和H或烷基。本发明的化合物可抑制酶儿茶酚‑O‑甲基转移酶(COMT)并表现出低脱靶特征。提供该化合物用作药物，特别是用于预防或治疗帕金森氏病。

公开(公告)号：CN108698984A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680074399.5

申请日：2016-12-19

申请人： H·科斯特

发明人： H·科斯特 ,  L·冯克莱斯特 ,  S·米切赖斯 ,  K·巴尔托 ,  M·施利夫 ,  M·德雷格 ,  A·K·施赖 ,  M·瑟夫考 ,  F·克罗尔 ,  D·霍恩多夫 ,  罗艳

IPC分类号： C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C235/66 ,  C07C237/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/325 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C237/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/06 ,  C07C231/02 ,  C07C235/66 ,  C07C235/74 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及具有式(A)所示基本结构的新型小分子化合物，其中，在具体示例性实施方式中，R1是‑OH，R2是‑NO2且R3是H，R4和R5是H，R6和R7中的一个选自H、‑CONH2和‑CONR92，并且另一个选自‑CONR92和‑CONR11R9，其中，R9和R11分别是(可能多重)取代的烷基和H或烷基。本发明的化合物可抑制酶儿茶酚‑O‑甲基转移酶(COMT)并表现出低脱靶特征。提供该化合物用作药物，特别是用于预防或治疗帕金森氏病。