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公开(公告)号:CN1738636A
公开(公告)日:2006-02-22
申请号:CN03806155.4
申请日:2003-03-07
申请人: 马格德堡医疗技术研究所(IMTM)股份有限公司 , S·安佐格 , H·戈尔尼克 , K·诺伊贝特 , C·C·佐步里斯
IPC分类号: A61K38/05 , A61K38/55 , A61K31/195 , A61P17/00
CPC分类号: A61K31/195 , A61K38/05 , A61K38/55
摘要: 本发明涉及一种用于通过对这些细胞表达的氨基肽酶N(APN)和二肽基肽酶IV(DP IV)抑制剂的单独或联合作用抑制人皮脂细胞的增生所必须的DNA合成的方法。给予的APN和/或DP IV的抑制剂后对人皮脂细胞DNA的合成(增生)是剂量依赖性的。我们的发明显示,为了治疗和预防因皮脂细胞的过度增生和分化状态改变导致的皮肤疾病,使用上面提及的酶抑制剂和它的相应药物制剂及给药形式是适合的。
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公开(公告)号:CN101326171B
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN200680045882.7
申请日:2006-11-10
申请人: IMTM股份有限公司
IPC分类号: C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC分类号: C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A-B-D-B’-A’(1)和A-B-D-E(2),其中A和A’可以相同或不同,并且为残基(I),其中X为S、O、CH2、CH2CH2、CH2O或CH2NH,和Y为H或CN,和★指手性碳原子,优选在S-或L-构型中;B和B′可以相同或不同,为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基;D为-S-S-或-Se-Se-;和E各自为基团-CH2-CH(NH2)-R9或-CH2-★CH(NH2)-R9,其中R9为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基,和★指手性碳原子,优选在S或L构型中;或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐;以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。
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公开(公告)号:CN1738636B
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN03806155.4
申请日:2003-03-07
申请人: IMTM股份有限公司 , S·安佐格 , H·戈尔尼克 , K·诺伊贝特 , C·C·佐步里斯
IPC分类号: A61K38/05 , A61K38/55 , A61K31/195 , A61P17/00
CPC分类号: A61K31/195 , A61K38/05 , A61K38/55
摘要: 本发明涉及一种用于通过对这些细胞表达的氨基肽酶N(APN)和二肽基肽酶Ⅳ(DP Ⅳ)抑制剂的单独或联合作用抑制人皮脂细胞的增生所必须的DNA合成的方法。给予的APN和/或DP Ⅳ的抑制剂后对人皮脂细胞DNA的合成(增生)是剂量依赖性的。我们的发明显示,为了治疗和预防因皮脂细胞的过度增生和分化状态改变导致的皮肤疾病,使用上面提及的酶抑制剂和它的相应药物制剂及给药形式是适合的。
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公开(公告)号:CN101326171A
公开(公告)日:2008-12-17
申请号:CN200680045882.7
申请日:2006-11-10
申请人: IMTM股份有限公司
IPC分类号: C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC分类号: C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A-B-D-B’-A’(1)和A-B-D-E(2),其中A和A’可以相同或不同,并且为残基(I),其中X为S、O、CH2、CH2CH2、CH2O或CH2NH,和Y为H或CN,和★指手性碳原子,优选在S-或L-构型中;B和B′可以相同或不同,为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基;D为-S-S-或-Se-Se-;和E各自为基团-CH2-CH(NH2)-R9或-CH2-★CH(NH2)-R9,其中R9为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基,和★指手性碳原子,优选在S或L构型中;或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐;以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。
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