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    1-((苄氧基)羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的制备方法及其应用
    1.
    发明公开
    1-((苄氧基)羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的制备方法及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN113248416A

    公开(公告)日：2021-08-13

    申请号：CN202010084039.1

    申请日：2020-02-10

    申请人： 江西博腾药业有限公司

    发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  陈泽聪

    IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/08

    摘要： 本发明涉及1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括：化合物Ⅰ‑1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸。相对于现有技术，该合成方法路线简单、操作方便、方法安全可靠；绿色环保；效率高、成本低；而且该合成方法具有很好的化学选择性和对映选择性，产品纯度和光学纯度都很高。用此方法制备得到的1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸可以进一步用于化合物3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯的制备，因其是制备选择性JAK1抑制剂的重要中间体，所以本发明所涉及的合成路线对选择性JAK1抑制剂的生产也具有重要意义。

    抗艾滋病药物中间体的制备方法
    3.
    发明授权
    抗艾滋病药物中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN102766074B

    公开(公告)日：2014-05-07

    申请号：CN201210278217.X

    申请日：2012-08-07

    申请人： 江西东邦药业有限公司

    发明人： 吕恒佳 ,  李雪峰 ,  刘苏友 ,  周宏勤 ,  蒋达元 ,  朱中华 ,  汪家永

    IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06

    摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。

    抗艾滋病药物中间体的制备方法
    4.
    发明公开
    抗艾滋病药物中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN102766074A

    公开(公告)日：2012-11-07

    申请号：CN201210278217.X

    申请日：2012-08-07

    申请人： 江西东邦药业有限公司

    发明人： 吕恒佳 ,  李雪峰 ,  刘苏友 ,  周宏勤 ,  蒋达元 ,  朱中华 ,  汪家永

    IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06

    摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。

    1-((苄氧基)羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的制备方法及其应用
    6.
    发明授权
    1-((苄氧基)羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的制备方法及其应用 有权

    公开(公告)号：CN113248416B

    公开(公告)日：2024-03-26

    申请号：CN202010084039.1

    申请日：2020-02-10

    申请人： 江西博腾药业有限公司

    发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  陈泽聪

    IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/08

    摘要： 本发明涉及1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括：化合物Ⅰ‑1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸。相对于现有技术，该合成方法路线简单、操作方便、方法安全可靠；绿色环保；效率高、成本低；而且该合成方法具有很好的化学选择性和对映选择性，产品纯度和光学纯度都很高。用此方法制备得到的1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸可以进一步用于化合物3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯的制备，因其是制备选择性JAK1抑制剂的重要中间体，所以本发明所涉及的合成路线对选择性JAK1抑制剂的生产也具有重要意义。

    一种(R)-3-氨基丁醇的合成方法
    7.
    发明授权
    一种(R)-3-氨基丁醇的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN108689866B

    公开(公告)日：2022-05-10

    申请号：CN201710219841.5

    申请日：2017-04-06

    申请人： 江西博腾药业有限公司

    发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  刘小波 ,  沈陈健 ,  陶丽圳

    IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/08

    摘要： 本发明公开了一种(R)‑3‑氨基丁醇的合成方法。该方法采用(R)‑3‑氨基丁酸为原料，经硼氢化物和质子酸一步还原，粗产品蒸馏后得到化学纯度和光学纯度都好的产品，产品收率能达到80%左右。本发明中，大幅提高了收率，降低了成本，而且易于实现规模化生产，是一种安全风险小，安全、有效的方法。

    瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法
    8.
    发明授权
    瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN101735272B

    公开(公告)日：2012-10-31

    申请号：CN200910191881.9

    申请日：2009-12-11

    申请人： 重庆博腾制药科技股份有限公司

    发明人： 林文清 ,  郑宏杰 ,  刘小波

    IPC分类号： C07F9/535

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明公开了瑞舒伐他汀钙中间体即通式I所示化合物(R为C1～C10烷基，Y为羟基保护基)的制备方法，以氯乙烯和R-环氧氯丙烷为起始原料，经格氏反应、氰化钠亲核取代反应、醇解反应、羟基保护、氧化反应、氯甲酸甲酯酰化反应、Wittig反应等七步反应，制得通式I所示化合物；本发明方法条件温和，操作简便，工艺稳定，原料价廉易得，产物收率高，三废易处理，环境污染小，制备成本低，适合工业化大规模生产。