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公开(公告)号：CN117440817A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202280033895.1
申请日：2022-04-07
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/713 , C12N15/113
摘要： 描述了RNAi剂、包括RNAi剂的组合物和的方法，用于抑制晚期糖基化终末产物受体(AGER或RAGE)基因。本文公开的RAGE RNAi剂和RNAi剂缀合物抑制AGER基因的表达。还描述了包括一种或多种RAGERNAi剂、任选地具有一种或多种另外治疗剂的药用组合物。所述RAGERNAi剂在体内向肺细胞的递送提供对AGER基因表达的抑制和膜RAGE活性的降低，这可向包括人类受试者在内的受试者提供治疗益处，用于治疗包括肺炎症疾病(比如严重哮喘)在内的各种疾病。
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公开(公告)号：CN109952376B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN201780068077.4
申请日：2017-11-01
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , C07K16/28 , C07K5/08 , A61K31/713
摘要： 描述了具有血清稳定性和对αvβ6整联蛋白具有亲和力的整联蛋白配体。还描述了包含αvβ6整联蛋白配体的组合物和使用其的方法，所述αvβ6整联蛋白配体具有血清稳定性并且具有对αvβ6整联蛋白的亲和力。
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公开(公告)号：CN113493789A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202110788589.6
申请日：2016-03-16
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61K45/06 , A61K47/42 , A61K47/54 , A61P7/10 , A61P9/00 , A61P7/02
摘要： 公开了用于通过RNA干扰机制抑制因子XII(F12)基因表达的RNA干扰(RNAi)引发剂。也公开了包含一种或多种F12 RNAi引发剂与一种或多种能够向肝细胞递送RNAi引发剂的赋形剂的药物组合物。向肝细胞体内递送F12 RNAi引发剂提供了对F12基因表达的抑制和对血管性水肿，包括遗传性血管性水肿(HAE)、静脉血栓栓塞(VTE)和与血管性水肿相关的疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN106434665B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201610903171.4
申请日：2012-06-28
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及用于抑制乙型肝炎病毒基因的表达的双链核糖核酸(dsRNA)。本发明也涉及含有编码相同的所述dsRNA或核酸分子或载体和药学上可接受的载体的药物组合物；使用所述药物组合物治疗乙型肝炎病毒感染引起的疾病的方法；以及在细胞中抑制乙型肝炎病毒基因的表达的方法。
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公开(公告)号：CN110268060A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201880006378.9
申请日：2018-01-10
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113
摘要： 描述了用于抑制α-1抗胰蛋白酶(AAT)基因的RNAi物质，包含AAT RNAi物质的组合物，和使用方法。还公开了药物组合物，所述药物组合物包含一种或多种AAT RNAi物质以及能够体内递送一种或多种RNAi物质至肝细胞的一种或多种赋形剂。体内递送一种或多种AAT RNAi物质至肝细胞抑制AAT基因表达并治疗与AAT缺乏相关的疾病，如慢性肝炎，肝硬化，肝细胞癌，转氨酶升高，胆汁淤积，纤维化和暴发性肝衰竭。
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公开(公告)号：CN109843902A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201780061911.7
申请日：2017-08-04
申请人： 箭头药业股份有限公司
摘要： 本发明描述了用于抑制B型肝炎病毒基因表达的组合物和方法。本发明描述了用于抑制B型肝炎病毒基因表达的RNA干扰(RNAi)剂。本文所公开的所述HBV RNAi剂可例如通过使用缀合的靶向配体靶向细胞，诸如肝细胞。本发明还描述了包含一种或多种HBV RNAi剂和任选地一种或多种另外的治疗剂的药物组合物。将所述HBV RNAi剂体内递送至受感染的肝脏提供了对HBV基因表达的抑制以及对与HBV感染相关的疾病和病症的治疗。
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公开(公告)号：CN109069529A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780016137.8
申请日：2017-03-07
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/713 , C12N15/11 , C12N15/87
摘要： 本文述及可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型靶向配体，其可用于将化合物导向体内的靶标。本文所公开的靶向配体可以将表达抑制性寡聚化合物(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的靶向配体当与表达抑制性寡聚化合物偶联时可以用于各种应用，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发应用。包括本文所公开的靶向配体的组合物当与表达抑制性寡聚化合物连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体基因表达或活性响应的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN108368506A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201680057095.8
申请日：2016-09-30
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113
CPC分类号： C12N15/113 , C12N15/1137 , C12N2310/14 , C12N2310/31 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/351 , C12N2310/3517 , C12Y304/21
摘要： 描述了用于抑制LPA(apo(a))基因表达的RNA干扰(RNAi)剂和RNAi剂缀合物。还描述了包含一种或多种LPA RNAi剂与任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物。体内递送所述LPARNAi剂至肝脏细胞提供了对LPA基因表达的抑制和对心血管疾病和心血管相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN107614002A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201680031097.X
申请日：2016-05-27
申请人： 箭头药业股份有限公司
CPC分类号： C07K5/1008 , A61K38/00 , C07K5/101 , C07K5/1016
摘要： 描述了用于将第一化合物可逆连接至含胺第二化合物的四肽接头。还描述了含有四肽接头的化合物和使用四肽接头的方法。
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公开(公告)号：CN111107853B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN201880059004.3
申请日：2018-09-10
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/7125
摘要： 本公开涉及能够抑制载脂蛋白C‑III(也称为APOC3、apoC‑III、APOC‑III和APO C‑III)基因表达的RNAi试剂(例如双链RNAi试剂)以及包括APOC3 RNAi试剂的组合物。本文公开的APOC3 RNAi试剂可与靶向配体(包括包含N‑乙酰基‑半乳糖胺的配体)缀合，以促进递送至细胞(包括肝细胞)中。还描述包括一种或多种APOC3 RNAi试剂的药物组合物，其任选地具有一种或多种另外的治疗剂。体内递送所述APOC3 RNAi试剂提供了APOC3基因表达的抑制，且可导致受试者中的甘油三酯和/或胆固醇水平下降。所述APOC3 RNAi试剂可用于APOC3相关疾病和病症的治疗方法中，所述疾病和病症包括高甘油三酯血症、心血管疾病和其他代谢相关的病症和疾病。
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