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公开(公告)号：CN109069529A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780016137.8
申请日：2017-03-07
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/713 , C12N15/11 , C12N15/87
摘要： 本文述及可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型靶向配体，其可用于将化合物导向体内的靶标。本文所公开的靶向配体可以将表达抑制性寡聚化合物(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的靶向配体当与表达抑制性寡聚化合物偶联时可以用于各种应用，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发应用。包括本文所公开的靶向配体的组合物当与表达抑制性寡聚化合物连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体基因表达或活性响应的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN107614002A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201680031097.X
申请日：2016-05-27
申请人： 箭头药业股份有限公司
CPC分类号： C07K5/1008 , A61K38/00 , C07K5/101 , C07K5/1016
摘要： 描述了用于将第一化合物可逆连接至含胺第二化合物的四肽接头。还描述了含有四肽接头的化合物和使用四肽接头的方法。
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公开(公告)号：CN107635550B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201680016228.7
申请日：2016-03-16
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/105 , A61K31/40 , C07D207/404
摘要： 本发明描述具有支化的二硫化物的改良的含二硫化物的炔连接试剂。所述改良的连接试剂表现出改善的稳定性。所述连接试剂在寡核苷酸连接于靶向基团或递送试剂中是有用的。
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公开(公告)号：CN107635550A
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201680016228.7
申请日：2016-03-16
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/105 , A61K31/40 , C07D207/404
CPC分类号： C12N15/113 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2310/3515 , C12N2310/3521 , C12N2310/3533 , C12N2320/50
摘要： 本发明描述具有支化的二硫化物的改良的含二硫化物的炔连接试剂。所述改良的连接试剂表现出改善的稳定性。所述连接试剂在寡核苷酸连接于靶向基团或递送试剂中是有用的。
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公开(公告)号：CN108064156B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN201680031412.9
申请日：2016-05-27
申请人： 箭头药业股份有限公司
发明人： S·王 , D·L·路易斯 , D·B·罗泽玛 , D·H·维基菲尔德 , W·陈 , L·J·埃尔米达 , A·V·布罗金 , J·C·卡尔森 , A·L·尼古拉斯 , A·埃尔米达 , S·B·坎纳 , J·D·本森 , J·伍兹
IPC分类号： A61K31/713 , A61K47/64 , C12N15/113
摘要： 本发明关于抑制Hif2α(EPAS1)基因的表达的RNA干扰(RNAi)触发剂及RNAi触发剂偶联物。还描述包含一个或多个Hif2αRNAi触发剂及任选的一种或多种额外治疗剂的医药组合物。将所描述的Hif2αRNAi触发剂递送至体内肿瘤细胞中使得抑制Hif2α基因表达且治疗癌症。
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公开(公告)号：CN109069529B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201780016137.8
申请日：2017-03-07
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/713 , C12N15/11 , C12N15/87
摘要： 本文述及可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型靶向配体，其可用于将化合物导向体内的靶标。本文所公开的靶向配体可以将表达抑制性寡聚化合物(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的靶向配体当与表达抑制性寡聚化合物偶联时可以用于各种应用，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发应用。包括本文所公开的靶向配体的组合物当与表达抑制性寡聚化合物连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体基因表达或活性响应的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN114601845A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210078884.7
申请日：2016-05-27
申请人： 箭头药业股份有限公司
发明人： S·王 , D·L·路易斯 , D·B·罗泽玛 , D·H·维基菲尔德 , W·陈 , L·J·埃尔米达 , A·V·布罗金 , J·C·卡尔森 , A·L·尼古拉斯 , A·埃尔米达 , S·B·坎纳 , J·D·本森 , J·伍兹
IPC分类号： A61K31/713 , A61K47/54 , A61K47/64 , A61K45/06 , A61P35/00 , C12N15/113
摘要： 本发明关于抑制Hif2α(EPAS1)基因的表达的RNA干扰(RNAi)触发剂及RNAi触发剂偶联物。还描述包含一个或多个Hif2α RNAi触发剂及任选的一种或多种额外治疗剂的医药组合物。将所描述的Hif2α RNAi触发剂递送至体内肿瘤细胞中使得抑制Hif2α基因表达且治疗癌症。
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公开(公告)号：CN113797348A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202110938247.8
申请日：2017-03-07
申请人： 箭头药业股份有限公司
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/713 , A61P43/00 , C12N15/113
摘要： 本文述及可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型靶向配体，其可用于将化合物导向体内的靶标。本文所公开的靶向配体可以将表达抑制性寡聚化合物(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的靶向配体当与表达抑制性寡聚化合物偶联时可以用于各种应用，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发应用。包括本文所公开的靶向配体的组合物当与表达抑制性寡聚化合物连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体基因表达或活性响应的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN108064156A
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201680031412.9
申请日：2016-05-27
申请人： 箭头药业股份有限公司
发明人： S·王 , D·L·路易斯 , D·B·罗泽玛 , D·H·维基菲尔德 , W·陈 , L·J·埃尔米达 , A·V·布罗金 , J·C·卡尔森 , A·L·尼古拉斯 , A·埃尔米达 , S·B·坎纳 , J·D·本森 , J·伍兹
IPC分类号： A61K31/713 , A61K47/64 , C12N15/113
CPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713 , A61K45/06 , A61K47/60 , A61K47/64 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/343 , C12N2310/346 , C12N2310/351 , C12N2320/31 , C12N2320/32 , C12N2310/322 , C12N2310/3533 , C12N2310/321 , C12N2310/3521
摘要： 本发明关于抑制Hif2α(EPAS1)基因的表达的RNA干扰(RNAi)触发剂及RNAi触发剂偶联物。还描述包含一个或多个Hif2αRNAi触发剂及任选的一种或多种额外治疗剂的医药组合物。将所描述的Hif2αRNAi触发剂递送至体内肿瘤细胞中使得抑制Hif2α基因表达且治疗癌症。
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