公开(公告)号：CN109422749B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201710716695.7

申请日：2017-08-21

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 徐立炎 ,  廖勇 ,  刘才平 ,  雷皇书 ,  邓杰 ,  邹艳冶 ,  雷文波 ,  周昌兵 ,  何志琴 ,  吴坤灿 ,  袁泉 ,  樊斌

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN115372481A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202110534878.3

申请日：2021-05-17

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  重庆药友制药有限责任公司

发明人： 李雪 ,  洪亚云 ,  杨溦 ,  傅谌成 ,  曹亚明 ,  邹春兰 ,  张彦 ,  刘强 ,  雷皇书

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/72

摘要： 本发明公开了一种GC‑MS分离检测甲磺酸氟伐替尼中甲磺酸酯类基因毒性杂质的方法，包括以下步骤：1）将甲磺酸氟伐替尼供试品溶解于溶剂中，得到供试品溶液；2）将甲磺酸乙酯、甲磺酸异丙酯、甲磺酸丙酯的对照品溶解于溶剂中，得到对照品溶液；3）采用GC‑MS法检测供试品溶液和对照品溶液，使用外标法计算得到甲磺酸氟伐替尼中甲磺酸乙酯、甲磺酸异丙酯和甲磺酸丙酯的含量；本发明提供的检测方法专属性好、灵敏度高，杂质的峰形较佳，且该方法的系统适用性、准确度、线性及灵敏度均符合验证要求。

公开(公告)号：CN108250055B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN201611232255.6

申请日：2016-12-28

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海复星医药产业发展有限公司

发明人： 徐立炎 ,  雷文波 ,  刘启万 ,  周昌兵 ,  万咏清 ,  袁泉

IPC分类号： C07C45/64 ,  C07C49/24 ,  C07C45/63 ,  C07C49/227 ,  C07F9/113 ,  C07F7/18 ,  C07C69/78 ,  C07C43/23 ,  C07C43/178 ,  C07C49/255

摘要： 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。

公开(公告)号：CN114632067A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202011477137.8

申请日：2020-12-15

申请人： 重庆药友制药有限责任公司 ,  重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 吴志军 ,  朱锋 ,  段瑞玲 ,  柴茁栋 ,  刘强

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/16 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

摘要： 本品涉及一种甲磺酸仑伐替尼药物组合物及其制备方法，所述药物组合物包括：甲磺酸仑伐替尼、碳酸氢钾或碳酸钾、微晶纤维素和其他辅料；选择的制备方法为干法制粒。所述的组合物以及制备方法，可以保证制剂产品既有良好的稳定性和溶出，又能保证原料药在制备过程中晶型不发生变化。

公开(公告)号：CN114621106A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011450306.9

申请日：2020-12-11

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  重庆药友制药有限责任公司

发明人： 邹春兰 ,  傅谌成 ,  曹亚明 ,  洪亚云 ,  李雪 ,  张彦 ,  刘强 ,  雷皇书

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/76 ,  B01J27/128

摘要： 本发明公开了一种酪氨酸激酶药物中间体4‑氨基‑3‑氯‑2‑氟苯酚的全新、高效制备方法。该方法是以4‑羟基‑2‑氯‑3‑氟硝基苯为原料，六水合三氯化铁为催化剂，活性炭为催化剂载体，经水合肼还原反应得到目标药物中间体产物。该方法原子利用率高、产率高、产品纯度高、副产物少、反应条件温和、环境友好、成本低廉，且已实现公斤级GMP条件下的放大生产。

公开(公告)号：CN113135853A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202110060334.8

申请日：2021-01-18

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  重庆药友制药有限责任公司

发明人： 贺帅 ,  张杨 ,  刘强 ,  陈正霞 ,  戴美碧 ,  樊斌

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  C07C303/44 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

摘要： 本发明公开一种氟伐替尼或其甲磺酸盐的晶型及其制备方法，所述氟伐替尼的晶型I具有图1所示的特征衍射峰，所述氟伐替尼甲磺酸盐的晶型为多晶现象，具有晶型I‑VII七种晶型，其中晶型III具有图9所示的特征衍射峰，这些晶型适应氟伐替尼甲磺酸盐的制剂的制造过程。

公开(公告)号：CN106588753B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201510674765.8

申请日：2015-10-19

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 万咏清 ,  蔡鹏飞 ,  彭俊 ,  夏荣

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58

摘要： 本发明涉及一种匹马色林的制备方法。该方法以4‑异丁氧基苯甲醛为起始原料，反应条件温和，避免了气体反应物料，产品收率高，工艺操作简单，无特殊设备要求，尤其适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106706769B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201510786991.5

申请日：2015-11-17

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 陈皓 ,  周冰 ,  刘泽荣 ,  张道林 ,  林蒙 ,  翟春密

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明公开了一种恩格列净及其光学异构体的分离测定方法，该方法采用高效液相色谱法，以直链淀粉或纤维素衍生物类手性柱为色谱柱，分离测定恩格列净及其光学异构体，可用于恩格列净和含有恩格列净的药物组合物的质量控制。

公开(公告)号：CN105622614B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201510952168.7

申请日：2015-12-18

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 罗斌 ,  左小勇 ,  雷皇书 ,  肖进迈

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种制备依鲁替尼无定型物的方法，包括以下步骤：1）将依鲁替尼加入到良性有机溶剂中，加热使其完全溶解；2）将上述溶液加入到反溶剂中，搅拌固化，其中，在加入过程中，反溶剂体系的温度维持在5℃以下；3）过滤，固体经减压干燥得到依鲁替尼无定型物。该方法获得的无定型物稳定，适合制剂制造。

公开(公告)号：CN104820028B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201510188349.7

申请日：2015-04-21

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 代广会 ,  陈志锋 ,  张道林

IPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种用液相色谱法分离测定阿普斯特及其对映异构体的方法，该方法包括采用表面涂敷手性多聚物的球形硅胶为手性色谱柱，以烷烃‑不同浓度的极性有机溶剂为流动相，其中极性有机溶剂由第一有机溶剂和第二有机溶剂组成，所述烷烃选自正己烷、正庚烷、环己烷和二氯甲烷，所述第一有机溶剂为异丙醇，所述第二有机溶剂相选自甲醇、乙醇和乙腈。该方法解决了分离测定阿普斯特与其对映异构体难分离的问题，从而保证了阿普斯特及其制剂的质量可控。