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公开(公告)号：CN105440051B
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201410482093.6
申请日：2014-09-19
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4436 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及一种抗结核的噻吩吡啶衍生物，为式I化合物或药学上可接受的盐，R1‑R5如本文定义，该化合物具有抗结核杆菌活性。还包括含有式I化合物的药物组合物以及治疗结核病的用途。
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公开(公告)号：CN105440051A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410482093.6
申请日：2014-09-19
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4436 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及一种抗结核的噻吩吡啶衍生物，为式I化合物或药学上可接受的盐，R1-R5如本文定义，该化合物具有抗结核杆菌活性。还包括含有式I化合物的药物组合物以及治疗结核病的用途。
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公开(公告)号：CN109422749A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710716695.7
申请日：2017-08-21
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P31/22 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/08 , A61P1/00 , A61P25/06 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P37/02 , A61P5/14 , A61P3/10 , A61P13/12
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN109422749B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201710716695.7
申请日：2017-08-21
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P31/22 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/08 , A61P1/00 , A61P25/06 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P37/02 , A61P5/14 , A61P3/10 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN108250055B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN201611232255.6
申请日：2016-12-28
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 , 上海复星医药产业发展有限公司
IPC分类号： C07C45/64 , C07C49/24 , C07C45/63 , C07C49/227 , C07F9/113 , C07F7/18 , C07C69/78 , C07C43/23 , C07C43/178 , C07C49/255
摘要： 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。
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公开(公告)号：CN108250055A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201611232255.6
申请日：2016-12-28
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC分类号： C07C45/64 , C07C49/24 , C07C45/63 , C07C49/227 , C07F9/113 , C07F7/18 , C07C69/78 , C07C43/23 , C07C43/178 , C07C49/255
CPC分类号： Y02P20/55 , C07C45/64 , C07C41/30 , C07C43/178 , C07C43/23 , C07C45/29 , C07C45/292 , C07C45/63 , C07C49/255 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C69/78 , C07F7/1892 , C07F9/113 , C07C49/24 , C07C49/227
摘要： 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。
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公开(公告)号：CN106317188A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510340809.3
申请日：2015-06-18
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
摘要： 本发明涉及一种治疗多发性骨髓瘤的新型肽类化合物卡非佐米的无定型物的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将卡非佐米溶于有机溶剂；2)加入到非水抗溶剂中，析出无定型固体；3）分离出无定型固体。该方法原料损失极少，无需加水和浓缩，便于GMP条件下大规模生产，方法简便，可操作性强。
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公开(公告)号：CN106316887A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510339616.6
申请日：2015-06-18
申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司
IPC分类号： C07C271/18 , C07C269/06 , C07F9/40
摘要： 本发明公开了一种制备异丙烯酮化合物的方法，包括1)将式IV化合物与乙基膦酸酯溶于有机溶剂中，加入乙基膦酸酯活化剂，反应完全后，用淬灭剂终止反应，制得化合物V；2)将式V化合物与甲醛在溶剂中，在碱的存在下发生缩合反应，制得异丙烯酮化合物。该方法简便、高效、成本低廉，适用于工业化生产。
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