公开(公告)号：CN106164059A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201580018484.5

申请日：2015-04-08

申请人： 爱默蕾大学

发明人： 叶克强 ,  付海安 ,  杜玉宏

IPC分类号： C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38

CPC分类号： C07D271/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  C07D271/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  Y02A50/395

摘要： 本披露涉及天冬酰胺内肽酶抑制剂及其相关的组合物和用途。在某些实施例中，这些天冬酰胺内肽酶抑制剂对于治疗或预防神经退行性疾病和认知障碍例如阿尔茨海默病是有用的。在某些实施例中，本披露涉及包括天冬酰胺内肽酶抑制剂和药学上可接受的赋形剂的药用组合物。在某些实施例中，本披露涉及治疗或预防神经退行性疾病的方法，这些方法包括将有效量的药用组合物给予至对其有需要的受试者，该药用组合物包括在此披露的天冬酰胺内肽酶抑制剂。

公开(公告)号：CN101883768A

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200880118732.3

申请日：2008-10-01

申请人： 财团法人乙卯研究所 ,  盐野义制药株式会社

发明人： 铃木秀幸 ,  宇都宫岩生 ,  首藤纮一 ,  岩来努 ,  安酸达郎

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/02 ,  C07D413/10 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明提供了式(I)的新型噁唑烷酮衍生物，其药学可接受的盐和溶剂合物，它们可用作抗菌剂。其中环A表示(A-1)包含三个N原子的7元单环杂环；(A-2)包含两个N原子和一个O原子的7元单环杂环；或者(A-3)包含两个N原子和一个S原子、SO或SO2的7元单环杂环，其中所述单环杂环是任选取代的，任选不饱和且任选与另一环稠合；X1是单键，或者含杂原子的基团，其选自：-O-，-S-，-NR2-，-CO-，-CS-，-CONR3-，-NR4CO-，-SO2NR5-，和-NR6SO2-，其中R2，R3，R4，R5和R6独立地为氢或者低级烷基，或低级亚烷基或低级亚烯基，各自任选地由所述含杂原子的基团插入；环B是任选取代的碳环或任选取代的杂环；和R1是氢，或能够与噁唑烷酮抗微生物剂中的噁唑烷酮环的5-位置结合的有机残基。