公开(公告)号：CN109535164A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811117626.5

申请日：2018-09-20

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许昕 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  王贯 ,  朱伟波 ,  李强 ,  瞿敏凯 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  陈海继 ,  刘强 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： 本申请涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。本申请提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构。本申请提供的通式II所示的化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。

公开(公告)号：CN109311876A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780037699.0

申请日：2017-06-15

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： S·C·古达克 ,  S·拉巴迪 ,  励军 ,  梁军 ,  J·廖 ,  D·F·奥特维恩 ,  N·C·雷 ,  X·王 ,  J·茨彼戈 ,  B·张

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本申请描述了具有雌激素受体调节活性或功能的杂芳基化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐，所述化合物具有式(I)、(II)和(III)结构且具有本申请所述取代基和结构特征。本申请还描述了包含式I、II和III化合物的药物组合物和药物及单独使用所述雌激素受体调节剂和与其它治疗剂联用以治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN109053730A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811059060.5

申请日：2018-09-05

申请人： 中国药科大学

发明人： 张建军 ,  苏美玲 ,  任俊杰 ,  高缘 ,  申亚静 ,  魏元锋 ,  钱帅

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D295/135

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D295/135

摘要： 本发明涉及一种可显著同时提高难溶性药物他达拉非和瑞格列奈溶出度的他达拉非‑瑞格列奈共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于他达拉非晶体、瑞格列奈晶体的无定形态，与他达拉非晶体和瑞格列奈晶体的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。过饱和溶出实验表明，与原他达拉非晶体和瑞格列奈晶体相比，该共无定形物使他达拉非和瑞格列奈的溶出度提高约2‑10倍。

公开(公告)号：CN108794474A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810840412.4

申请日：2018-07-26

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 盛春泉 ,  董国强 ,  黄亚辉 ,  武善超 ,  刘娜

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类具有多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸碱衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了基于拓扑异构酶1(Top1)，拓扑异构酶2(Top2)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)多靶点的小分子抗癌药物，该化合物的结构通式如式(I)所示。药理实验表明，本发明所述的化合物，对拓扑异构酶1，拓扑异构酶2和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性和优秀的体内抑瘤效果。本发明还提供了上述衍生物的制备方法，以及在制备拓扑异构酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN108774237A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201810448360.6

申请日：2010-12-01

申请人： ABBVIE ,  公司

发明人： N.维沙特 ,  M.A.阿吉里亚迪 ,  D.J.考德伍德 ,  A.M.埃里克松 ,  B.A.费亚蒙戈 ,  K.E.弗兰克 ,  M.弗里德曼 ,  D.M.乔治 ,  E.R.格德肯 ,  N.S.约瑟夫索恩 ,  B.C.李 ,  M.J.莫里特科 ,  K.D.斯图尔特 ,  J.W.沃斯 ,  G.A.华莱士 ,  L.王 ,  K.R.沃勒

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： 本发明涉及一种新的三环化合物。本发明提供式(I)和式(II)的化合物，其药用可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量在这里被定义。本发明的化合物可用于治疗免疫和肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN108463226A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201680069112.X

申请日：2016-11-08

申请人： R.P.谢勒技术有限责任公司

发明人： D·兰布卡 ,  J·M·麦克法兰 ,  P·M·德雷克 ,  R·M·巴菲尔德

IPC分类号： A61K31/5386 ,  A61K47/50 ,  A61K47/64 ,  C07D405/12 ,  C07D498/18 ,  C07K16/28

CPC分类号： A61K31/5386 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K2039/505 ,  C07D405/12 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/44 ,  C07K2317/21

摘要： 本公开内容提供了抗CD22抗体-美登木素缀合物结构。本公开内容还涵盖此类缀合物的生产方法以及使用方法。

公开(公告)号：CN108059645A

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201711093084.8

申请日：2017-11-08

申请人： 环球展览公司

发明人： 皮埃尔-吕克·T·布德罗 ,  伯特·阿莱恩

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07F1/08 ,  C07F1/12 ,  C07D239/70 ,  C07D221/08 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C09K11/06

CPC分类号： H01L51/0072 ,  C07D209/82 ,  C07D239/70 ,  C07D239/78 ,  C07D251/42 ,  C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  G09F9/30 ,  H01L27/32 ,  H01L51/00 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/0074 ,  H01L51/50 ,  H05B33/12 ,  H05B33/14 ,  C07F15/004 ,  C07D221/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07F1/005 ,  C07F15/0013 ,  C07F15/0026 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F15/0093 ,  C09K2211/185 ,  C09K2211/188

摘要： 本发明涉及有机电致发光材料与装置。本发明包括金属络合物的新颖配体，所述金属络合物包括三个稠合环或杂环。第一环可以是吡啶或嘧啶环，其与铱金属配位。第二环可以是六元环，其可含有或可不含有氮原子。第三环可为五或六元环。这些芳香族环的组合在PHOLED装置中提供近红外或红外发射。所述配体的底环是烷基化环或杂环，其提供良好效率和发射线形状。

公开(公告)号：CN103387583B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201210142903.4

申请日：2012-05-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  镇学初 ,  孙海丰 ,  朱丽媛 ,  钱王科 ,  俞蕾平 ,  栗增 ,  周圣斌 ,  蔡文贤 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D491/147 ,  C07D455/04 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22

摘要： 本发明提供了一种如通式(Ι)所示的二芳基并[a,g]喹嗪类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其混合物、其药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，其制备方法，以及其在制备与多巴胺受体及5‑HT受体有关的实验模型工具药或者制备用于治疗或预防与多巴胺受体及5‑HT受体相关疾病的药物的中的用途。通式(I)。

公开(公告)号：CN107880028A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201611208395.X

申请日：2016-12-23

申请人： 江苏三月光电科技有限公司

发明人： 徐凯 ,  李崇 ,  张小庆 ,  张兆超

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/0074

摘要： 本发明涉及一种以氮杂苯为核心的化合物及其在有机电致发光器件上的应用，该化合物以氮杂苯为核心，具有分子间不易结晶、不易聚集、具有良好成膜性的特点。本发明化合物作为有机电致发光器件的发光层材料使用时，器件的电流效率，功率效率和外量子效率均得到很大改善；同时，对于器件寿命提升非常明显。

公开(公告)号：CN107868030A

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201611200421.4

申请日：2016-12-22

申请人： 江苏三月光电科技有限公司

发明人： 张小庆 ,  李崇 ,  张兆超 ,  王立春 ,  唐丹丹

IPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D491/048 ,  C07D491/153 ,  C07D491/052 ,  C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D497/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04 ,  C07D517/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D517/04 ,  C07D519/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C09K2211/1088 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072

摘要： 本发明公开了一种含有芴的有机化合物及其在有机电致发光器件上的应用，该有机化合物的结构如通式(1)所示。本发明化合物具有较高的玻璃化温度和分子热稳定性，合适的HOMO和LUMO能级，较高Eg，通过器件结构优化，可有效提升OLED器件的光电性能以及OLED器件的寿命，