苯并[k,l]噻吨-3,4-二甲酸酐类衍生物-尿苷偶联物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104610276B

    公开(公告)日:2016-08-17

    申请号:CN201410619540.8

    申请日:2014-11-06

    CPC classification number: C09B57/08 A61K47/54 A61K47/549 C07H19/06

    Abstract: 本发明涉及苯并[k,l]噻吨?3,4?二甲酸酐类衍生物?尿苷偶联物及其制备方法和应用。本发明通过将具有DNA嵌入剂性质的苯并[k,l]噻吨?3,4?二甲酰胺母体环与具有重要生物活性的尿苷偶联构建成3个新型的目标化合物;本发明通过应用3个目标化合物:首先在细胞外分子水平上对某些肿瘤细胞高表达的原癌基因c?myc的启动子活化DNA序列进行了选择性结合能力的研究;其次,在细胞水平上研究结果表明三种化合物对两种肿瘤细胞均具有一定的杀死作用,而化合物1对肿瘤细胞作用表现最强,对研发苯并[k,l]噻吨?3,4?二甲酸酐类衍生物?尿苷偶联物介导c?myc基因下调的抗肿瘤基因靶向药物有实质的意义。

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