具有血脑屏障穿透能力的取代的1-(3,3-二氟哌啶-4-基)-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮化合物

    公开(公告)号:CN116056698B

    公开(公告)日:2024-11-19

    申请号:CN202080103356.1

    申请日:2020-09-21

    Inventor: 钟卫

    Abstract: 本发明公开了具有穿过血脑屏障能力的取代的1‑(3,3‑二氟哌啶‑4‑基)‑8‑(吡啶‑3‑基)‑1,3‑二氢‑2H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮化合物;该化合物具有式(I)所示的结构式:#imgabs0#本发明的取代的1‑(3,3‑二氟哌啶‑4‑基)‑8‑(吡啶‑3‑基)‑1,3‑二氢‑2H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮化合物、其衍生物及药学上可接受的盐具有穿过血脑屏障的能力,并且能够充当蛋白激酶抑制剂的特征性药物,特别是充当通过共济失调‑毛细血管扩张突变激酶(ATM)表达的蛋白的特征性药物,并且可作为单一疗法或与其他治疗组合用于治疗或预防与异常蛋白激酶活性相关的障碍,诸如癌症、伴有脑转移瘤的癌症、伴有脑膜转移瘤的癌症、神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、DIPG等。

    异氰基铑(I)两性离子配合物、其制备方法、胶束、纳米诊疗探针与抗癌药物

    公开(公告)号:CN118772206A

    公开(公告)日:2024-10-15

    申请号:CN202310353781.1

    申请日:2023-04-05

    Applicant: 兰州大学

    Inventor: 卜伟锋 卫文宣

    Abstract: 本发明提供异氰基铑(I)两性离子配合物、其制备方法、胶束、纳米诊疗探针与抗癌药物。异氰基铑(I)两性离子配合物以铑(I)原子为金属中心,以芳香异腈和4‑异氰基盐为配体,具有疏水性与亲水性,并且具有近红外二区发光性质,将其与聚乙二醇化的脂质体混合,通过疏水‑疏水相互作用聚乙二醇化的脂质体包封所述异氰基铑(I)两性离子配合物得到异氰基铑(I)两性离子配合物胶束,具有生物相容性与稳定性、近红外二区发光成像以及抗癌活性,可用于纳米诊疗探针与抗癌药物,在生物医药领域具有潜在的应用前景。

    一种Lindqvist型钨钒酸三羟甲基乙烷衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113735909B

    公开(公告)日:2023-09-19

    申请号:CN202111107104.9

    申请日:2021-09-22

    Abstract: 本发明公开了一种Lindqvist型钨钒酸三羟甲基乙烷衍生物及其制备方法和应用,所述Lindqvist型钨钒酸三羟甲基乙烷衍生物的结构式为:Na3[W2V4O16(OCH2)3CCH3]。本发明通过对钨钒酸的有机配体和母体金属原子比例进行修饰改性,得到一种具有优异抗肿瘤活性,并且对于正常细胞的杀伤力显著降低的化合物。本发明所述的Lindqvist型钨钒酸三羟甲基乙烷衍生物具有较高的稳定性以及良好的生物兼容性,对正常细胞的毒性较低,并且对腺癌A549细胞有很高的抑制率,同时制备方法简单,反应条件温和可控,环境友好,产率较高,具有极高的生产应用价值。

    一种天然免疫激活纳米药物、制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116392604A

    公开(公告)日:2023-07-07

    申请号:CN202310057761.X

    申请日:2023-01-21

    Abstract: 本发明提供了一种天然免疫激活纳米药物,系由金属‑有机框架‑801(MOF‑801)、磷酸胞嘧啶鸟嘌呤寡核苷酸(CpG ODNs)和5,6‑二甲基黄嘌呤‑4‑乙酸(DMXAA)组成。该免疫纳米药物的粒径为50~800纳米,形态为八面体。本发明还提供了上述天然免疫激活纳米药物的制备方法以及在治疗癌症中的应用以及作为药物载体的用途。本发明的金属有机框架‑801除了用作药物递送载体,也可以通过Toll样受体4(TLR4)用作干扰素基因(STING)的刺激剂;同时STING激动剂CpG ODNs和DMXAA与MOF‑801配位组装成天然免疫激活纳米药物。本发明的天然免疫激活纳米药物可高效荷载与递送CpG ODNs和DMXAA,通过将肿瘤相关巨噬细胞极化为M1型,促进树突细胞成熟、破坏肿瘤血管来协同改善肿瘤微环境。本发明制备方法简便,适于大规模生产。

    铑配合物基聚合物胶束及其制备方法、癌症中的应用

    公开(公告)号:CN114848845A

    公开(公告)日:2022-08-05

    申请号:CN202210506836.3

    申请日:2022-05-11

    Applicant: 南华大学

    Abstract: 本发明公开了一种铑配合物基聚合物胶束、制备方法及其在癌症中的应用,所述胶束以苯异腈铑(I)配合物/聚丙烯酸根离子微区为核,以水溶性聚乙二醇嵌段为壳,界面处由氧化敏感的β‑环糊精/二茂铁的非共价键连接,构成铑配合物基聚合物胶束;制备方法包括一、主客体识别,得到超分子嵌段共聚物;二、通过静电相互作用,将得到的超分子嵌段共聚物与阳离子型苯异腈铑(I)配合物结合,得到铑配合物基聚合物胶束;所述胶束应用于癌症诊断试剂及医药,本发明的胶束具备强的近红外磷光发光性能,通过体内生物循环系统蓄积在肿瘤部位达到精准的活体内近红外磷光成像,且基于肿瘤内高氧化性微环境释放胶束内核苯异腈铑(I)配合物药物从而杀死癌细胞。

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