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    4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法及抗癌活性
    2.
    发明授权
    4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法及抗癌活性 有权

    公开(公告)号：CN113754584B

    公开(公告)日：2023-07-21

    申请号：CN202111060236.0

    申请日：2021-09-10

    申请人： 河南师范大学

    发明人： 张新迎 ,  沈檬洋 ,  徐园双 ,  赵杰 ,  范学森

    IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种4‑氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法及抗癌活性，属于有机合成和药物发现技术领域。以2‑(三甲基甲硅烷基)芳基三氟甲磺酸酯1和1‑取代吡唑烷酮类化合物2为原料，在催化剂和氟化铯存在下，有机溶剂中反应，得到4‑氨基二氢喹啉酮类化合物3，该类化合物对REC‑1和Ramos等癌细胞显示出显著的抗增殖活性。本发明合成方法具有底物范围广、反应条件温和、官能团耐受性好等优点，所得到产物具有潜在的药用价值。

    4-氨基喹啉类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用
    3.
    发明授权
    4-氨基喹啉类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用 有权

    公开(公告)号：CN115057816B

    公开(公告)日：2023-05-23

    申请号：CN202210164476.3

    申请日：2022-02-23

    申请人： 郑州大学

    发明人： 王晓娜 ,  丁利霞 ,  常俊标

    IPC分类号： C07D215/44 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属有机化学合成领域，公开了一种4‑氨基喹啉类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，R选自氢，烷基，烷氧基，卤素，硝基；R1选自氢，烷基，芳基。本发明在非金属催化下使炔酰胺原料发生自身环合，然后环合产物再脱除保护基得到4‑氨基喹啉类化合物。制备方法具有对环境友好、原料易得、反应步骤简洁、产率高和底物普适性广等优点。该4‑氨基喹啉类化合物具有抗人膀胱癌细胞5637、人胶质母细胞瘤细胞A172、人恶性黑色素瘤细胞A375、人子宫颈癌细胞C33A、人结肠癌细胞HCT 116和SW480、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞CFPAC‑1、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF‑7的活性，可以将其应用于药物开发。

    一种具有抗肿瘤活性的2-甲基喹啉类衍生物及其合成方法和用途
    4.
    发明授权
    一种具有抗肿瘤活性的2-甲基喹啉类衍生物及其合成方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN111825610B

    公开(公告)日：2023-03-31

    申请号：CN202010583915.5

    申请日：2020-06-24

    申请人： 中国药科大学

    发明人： 孙建博 ,  王坤 ,  王莹

    IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了结构如式I所示的2‑甲基喹啉类衍生物，R选自如式所示的取代苯基、n＝1～5的整数，R1选自C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤素取代的C1‑C3烷氧基、3,4‑亚甲二氧基、苯基、‑NR3R4；R3、R4分别独立的选自H、C1‑C3烷基；但取代苯基不包括对甲氧基苯基、3‑氨基‑4‑甲氧基苯基；X选自C、N，R2选自H、C1‑C3烷基，但不能同时为X选自C、R2选自H。本发明2‑甲基喹啉类衍生物具有较好的抗肿瘤活性，对人正常细胞的毒性均弱于对癌细胞的毒性，本发明公开了所述的2‑甲基喹啉类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

    含有吗啉丙基的[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物及其制备与应用
    7.
    发明公开
    含有吗啉丙基的[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物及其制备与应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN114890946A

    公开(公告)日：2022-08-12

    申请号：CN202210550672.4

    申请日：2022-05-20

    申请人： 沈阳药科大学

    发明人： 胡春 ,  张超 ,  李雪松 ,  李阳 ,  李泰 ,  邵鹏柱

    IPC分类号： C07D215/44 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/16

    摘要： 本发明的含有吗啉丙基的[(喹啉‑4‑基)氨基]苯甲酰胺类化合物及其制备与应用，属于医药技术领域。具体为结构式如式I所示的含有吗啉丙基的[(喹啉‑4‑基)氨基]苯甲酰胺类化合物、其前体药物和药物活性代谢物和药学上可接受的盐，其中R如权利要求书和说明书中所述。相应的含有吗啉丙基的[(喹啉‑4‑基)氨基]苯甲酰胺类化合物以及该类化合物药学上适用的酸和药学上可接受的盐可以与现有药物合并或单独使用作为流感病毒抑制剂，用于治疗流感，尤其是对各种A型流感具有较好的疗效。

    2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物制备方法和用途
    9.
    发明公开
    2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物制备方法和用途 有权 转让

    公开(公告)号：CN114805201A

    公开(公告)日：2022-07-29

    申请号：CN202110079183.0

    申请日：2021-01-21

    申请人： 天津理工大学

    发明人： 刘玉明 ,  耿尚琦 ,  刘城

    IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  A61P25/28

    摘要： 2‑N‑吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物的制备和用途，所述制备方法是：以二甲基亚砜为溶剂，将6‑甲氧基‑7‑(2‑氯乙氧基)‑3‑硝基‑4‑N‑取代苯胺基‑喹啉溶解，加入无水碳酸钾，滴加吗啉，然后升温进行反应，反应完毕冷却至室温，干燥纯化，得到目标化合物。2‑N‑吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物包括十一种，该十一种化合物均具有乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双抑制活性，亲脂性适宜，可用于制备抗阿尔茨海默症药物，为研制新的治疗抗阿尔茨海默症药物提供了新途径。