一种C6-烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN114292238B

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202210013251.8

    申请日:2022-01-07

    IPC分类号: C07D239/28 C07D239/38

    摘要: 本发明为一种C6‑烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物及其制备方法。该衍生物的结构通式如式Ⅰ所示。制备中从易得的α‑酰基二硫缩烯酮出发,利用绿色丰富的醋酸铵为氮源、可再生且环保的醇类为C1源和反应介质,在简单的铜金属催化剂作用下合成C6‑烷硫基/氨基取代的嘧啶衍生物,避免了Pt、Ir、Rh等贵金属催化剂的使用。本发明操作简单,原料和催化剂廉价易得,反应条件温和,所合成的嘧啶类化合物具有良好的官能团兼容性,并且为进一步官能团衍生化提供可操作的空间。#imgabs0#

    一种利用微通道反应装置合成2,4,6-三取代嘧啶类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116283791A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310332734.9

    申请日:2023-03-31

    摘要: 本发明属于有机化学合成技术领域,涉及一种利用微通道反应装置合成2,4,6‑三取代嘧啶类化合物的方法。该方法以α,β‑不饱和酮肟酯类化合物I和丙二腈为原料,加入催化剂,利用微通道反应装置制备2,4,6‑三取代嘧啶类化合物III。本发明首次以α,β‑不饱和酮肟酯类化合物和丙二腈为底物制备新型的2,4,6‑三取代嘧啶类化合物,该方法使用廉价的三氯化铁作为催化剂,与以往的合成路线相比操作简单、更加绿色环保。本发明采用的微通道反应装置可加快反应速率,缩短反应时间,实现该类化合物的连续合成;且反应过程易控制,能够有效提高反应过程的安全性,在后期工业化应用方面具有较大潜力。

    一种2-氰基嘧啶的制备工艺

    公开(公告)号:CN115215805A

    公开(公告)日:2022-10-21

    申请号:CN202210961095.8

    申请日:2022-08-11

    发明人: 王远光

    IPC分类号: C07D239/28

    摘要: 本发明公开了一种2‑氰基嘧啶的制备工艺,包括如下步骤:S1、在溶剂A中,2‑甲硫基嘧啶在催化剂的催化作用下,经过氧化剂氧化得到中间化合物;S2、向步骤S1制得的反应混合溶液中加入溶剂B,化合物Ⅰ与氰化物反应发生氰基取代反应,得到2‑氰基嘧啶。其以2‑甲硫基嘧啶作为原料,经过两步化学反应(氧化反应和氰基取代反应)一锅法合成2‑氰基嘧啶,总收率高,产物纯度高,可直接用于后续合成波生坦母核的反应,而且后续处理操作方便、简单,减少了不必要的溶剂,产生的污染较少,成本低,更易于工业化生产。

    丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110437156B

    公开(公告)日:2022-07-19

    申请号:CN201910788209.1

    申请日:2019-08-26

    申请人: 桂林医学院

    摘要: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用,制备方法包括如下步骤:将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物,在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应,生成溴代丹皮酚;将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲,在有机溶剂和催化剂下通过环合反应,合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶;最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶,在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代,合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物,其制备周期短,操作简单,成本低,且得到的衍生物纯度高,质量稳定;申请人还发现,通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性,有进一步的研究意义。

    一种氮杂芳环甲酰胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113072489A

    公开(公告)日:2021-07-06

    申请号:CN202110334305.6

    申请日:2021-03-29

    发明人: 李栋 周仲 张谦

    摘要: 本发明涉及一种氮杂芳环甲酰胺类化合物的制备方法,将氧化剂、反应物一、反应物二和溶剂在反应器中混合,进行酰胺化反应,反应完成后分离纯化,得到氮杂芳环甲酰胺类化合物;其中氧化剂为过硫酸盐;反应物一包括吡啶、喹啉、苯并噻唑和嘧啶;反应物二为叔丁基异腈。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好。经检测合成的氮杂芳环甲酰胺类化合物具有一定的生物活性,可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。