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    Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
    1.
    发明公开
    Adhäsionsrezeptor-Antagonisten 失效
    Adhäsionsrezeptor-Antagonisten。

    公开(公告)号：EP0668278A1

    公开(公告)日：1995-08-23

    申请号：EP95101992.6

    申请日：1995-02-14

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Juraszyk, Horst, Dr. ,  Gante, Joachim, Prof. Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Verbindungen der Formel I

    sowie die entsprechenden 5,6,7,8-Tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridin-Derivate, deren physiologisch unbedenkliche Salze und/oder Solvate, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Osteoporose, Tumorerkrankungen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose und osteolytischen Erkrankungen eingesetzt werden.

    摘要翻译： 苯基咪唑（1,2-a）吡啶衍生物。 的式（I）化合物及其相应的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并（1,2-a）吡啶衍生物。 其盐和/或溶剂化物是新的：R = Q或COX; R = 1，如果R = COX和COX，如果R = Q; Q = NO2，NH2，CN，CSNH2，C（= NH）SA，C（= NH）NHOH等，或D; D = gp。 的式（a）：X = OH，OA，AS，ASAS 1或gp。 式（b）或（c）：AS或AS 1 =氨基酸gp。 选自Ala，β-Ala，Arg，Asn，Asp，Gln，Glu，Gly等，以及N-苯乙基-β-Ala和任何游离氨基或羧基gps。 是选择。 保护; R 2 = OH，A或Ar; R 3 =（CH 2）m COOR 5; R 4 =（CH 2）p COOR 5或（CH 2）q O（CH 2）r COOR 5; R 5 = H或A; m = 1-3; n = 1-4; p = 0-2; q = 0-1; r = 1-2; A = 1-6C烷基; alk = 1-6C亚烷基; Ar =亚苯基。

    Substituierte 1-Phenyl-oxazolidin-2-on Derivate deren Herstellung und der Verwendung als Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
    3.
    发明公开
    Substituierte 1-Phenyl-oxazolidin-2-on Derivate deren Herstellung und der Verwendung als Adhäsionsrezeptor-Antagonisten 失效
    取代的1-苯基 - 恶唑烷-2-酮衍生物及其制备方法和作为粘附受体拮抗剂的用途。

    公开(公告)号：EP0645376A1

    公开(公告)日：1995-03-29

    申请号：EP94114519.5

    申请日：1994-09-15

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Gante, Joachim, Prof. Dr. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Melzer, Guido ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr.

    IPC分类号： C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

    摘要： Neue Oxazolidinonderivate der Formel I

    worin

    R¹ einen unsubstituierten oder einfach durch CN, H₂N-CH₂-, A₂N-CH₂-, H₂N-C(=NH)-, H₂N-C(=NH)-NH-, H₂N-C(=NH)-NH-CH₂-, HO-NH-C(=NH)- oder HO-NH-C(=NH)-NH- substituierten Phenylrest,
    X O, S, SO, SO₂, -NH- oder -NA-,
    B

    A Alkyl mit 1 bis 6 C-Atomen,
    R² H, A, Li, Na, K, NH₄ oder Benzyl,
    R³ H oder (CH₂) n -COOR²,
    E jeweils unabhängig voneinander CH oder N,
    Q O, S oder NH
    m 1, 2 oder 3 und
    n 0, 1, 2 oder 3 bedeuten,
    sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose, Osteoporose sowie von Tumoren verwendet werden.

    摘要翻译： 式的新型恶唑烷酮衍生物I worin - [R <1>是基团的所有的苯基，其是unsubstituiertem或CN，H 2 N-CH 2，2N-CH 2 - ，H 2 N-C substituiertem一次（= NH） - ，H 2 N-C （= NH）-NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH - ，X为O，S ，SO，SO 2， - NH-或-NA-，B是 A是具有1至6个碳原子，R <2>烷基是H，A，锂，钠，K，NH 4或苄基，R <3 >是H或（CH 2）N-COOR <2>，E在每种情况下彼此独立地是CH或N，Q是O，S或NH，m为1，2或3，n为0，1，2 或3，及其生理学上可接受的盐抑制可用于血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症和肿瘤的治疗中血纤维蛋白原的到相应受体的结合和。