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    Cyclic adhesion inhibitors
    2.
    发明公开
    Cyclic adhesion inhibitors 失效
    环状粘附抑制剂

    公开(公告)号：EP0578083A3

    公开(公告)日：1994-08-03

    申请号：EP93110232.1

    申请日：1993-06-26

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Felding-Habermann, Brunhilde, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Cheresh, David A., Dr. ,  Kessler, Horst, Prof. Dr. ,  Gurrath, Marion, Dr. ,  Müller, Gerhard, Dr. Glaxo SpA, Centro Ricerche,

    IPC分类号： A61K37/02 ,  C07K7/06 ,  C07K15/00 ,  C07K14/75

    CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K14/78

    摘要： Pharmaceutical compositions comprising at least one cyclopeptide of formulae I (a)-(r)
    (a) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala); (b) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala); (c) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala); (d) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala); (e) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly); (f) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly); (g) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala); (h) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly; (i) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly); (j) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly); (k) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala); (l) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala); (m) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val); (n) cyclo(-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val); (o) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val); (p) cyclo(-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val); (q) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val; (r) cyclo(-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val); or a salt thereof are useful as cell adhesion inhibitors.

    摘要翻译： 包含至少一种式I（a） - （r）（a）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala）的环肽的药物组合物; （b）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala）; （c）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala）; （d）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala）; （e）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly）; （f）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly）; （g）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala）; （h）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly;（i）环（-Arg-Gly-Asp-Phe- Pro- Gly）;（j）环（-Arg- （-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala）;（k）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala）; （-d-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）;（n）环（-Arg-D-Ala-Asp-Phe- （-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）;（p）环（-Arg-Ala-Asp-D-Phe- Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val）或其盐作为细胞粘附抑制剂是有用的。

    Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
    3.
    发明公开
    Adhäsionsrezeptor-Antagonisten 失效
    Adhäsionsrezeptor-Antagonisten。

    公开(公告)号：EP0668278A1

    公开(公告)日：1995-08-23

    申请号：EP95101992.6

    申请日：1995-02-14

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Juraszyk, Horst, Dr. ,  Gante, Joachim, Prof. Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Verbindungen der Formel I

    sowie die entsprechenden 5,6,7,8-Tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridin-Derivate, deren physiologisch unbedenkliche Salze und/oder Solvate, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Osteoporose, Tumorerkrankungen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose und osteolytischen Erkrankungen eingesetzt werden.

    摘要翻译： 苯基咪唑（1,2-a）吡啶衍生物。 的式（I）化合物及其相应的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并（1,2-a）吡啶衍生物。 其盐和/或溶剂化物是新的：R = Q或COX; R = 1，如果R = COX和COX，如果R = Q; Q = NO2，NH2，CN，CSNH2，C（= NH）SA，C（= NH）NHOH等，或D; D = gp。 的式（a）：X = OH，OA，AS，ASAS 1或gp。 式（b）或（c）：AS或AS 1 =氨基酸gp。 选自Ala，β-Ala，Arg，Asn，Asp，Gln，Glu，Gly等，以及N-苯乙基-β-Ala和任何游离氨基或羧基gps。 是选择。 保护; R 2 = OH，A或Ar; R 3 =（CH 2）m COOR 5; R 4 =（CH 2）p COOR 5或（CH 2）q O（CH 2）r COOR 5; R 5 = H或A; m = 1-3; n = 1-4; p = 0-2; q = 0-1; r = 1-2; A = 1-6C烷基; alk = 1-6C亚烷基; Ar =亚苯基。

    13-Thia-Prostacycline
    4.
    发明公开
    13-Thia-Prostacycline 失效
    13硫杂前列环素。

    公开(公告)号：EP0084775A1

    公开(公告)日：1983-08-03

    申请号：EP83100045.0

    申请日：1983-01-05

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Riefling, Bernhard, Dr. ,  Radunz, Hans-Eckart, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Schliep, Hans-Jochen, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

    IPC分类号： C07C149/26 ,  C07D307/935 ,  C07C177/00 ,  C07D333/18 ,  C07D213/32 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/557

    CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/0083 ,  C07D213/32 ,  C07D333/18

    摘要： 13-Thia-Prostacycline der Formel
    worin A -O-, -CH 2 - oder eine Bindung, B -CH 2 - oder =CH-, D eine Bindung, Alkylen mit 1-3 C-Atomen, cis-Alkenylen mit 2-5 C-Atomen oder Alkinylen mit 2-5 C-Atomen, m 0,1,2 oder 3, R 1 H, Alkyl mit 1-4 C-Atomen, Aryl mit 6-12 C-Atomen oder -C 6 H 4 -NH-CO-R 3 , R 2 Alkyl mit 1-7 C-Atomen, durch Halogen substituiertes Alkyl mit 1-7 C-Atomen, Cycloalkyl mit 5-6 C-Atomen, durch Alkyl mit 1-4 C-Atomen substituiertes Cycloalkyl mit 5-6 C-Atomen, Phenyl, durch F, Cl, Br, Alkyl mit 1-4 C-Atomen, OH, OCH 3 oder CF 3 substituiertes Phenyl, Pyridyl, Naphthyl, Thienyl, oder, falls D Alkylen mit 1-3 C-Atomen bedeutet, auch Alkoxy mit 1-4 C-Atomen, Alkylthio mit 1-4 C-Atomen, Phenoxy oder durch F, Cl, Br, Alkyl mit 1-4 C-Atomen, OH, OCH 3 oder CF 3 substituiertes Phenoxy, R 3 NH 2 , CH 3 oder Phenyl bedeuten, sowie, falls R 1 = H ist, deren physiologisch unbedenkliche Metall- und Ammoniumsalze besitzen bei guter Verträglichkeit wertvolle pharmakologische Eigenschaften. Sie zeigen Wirkungen auf den Kreislauf, vor allem blutdrucksenkende Wirkungen sowie positiv inotrope Wirkungen auf die Herzkraft, aber auch thrombozyten-aggregationshemmende Wirkungen.

    摘要翻译： 其中A表示-O-，-CH2-或键的式I 的13-Thia-前列环素，B表示-CH 2 - 或= CH-，D表示键，具有1-3个C原子的亚烷基， 具有2-5个C原子的顺式亚烯基或具有2-5个C原子的亚炔基，m表示0,1,2或3，R 1表示H，具有1-4个C原子的烷基，具有6-12个C原子的芳基 或-C 6 H 4 -NH-CO-R 3 R 2表示具有1-7个C原子的烷基，具有1-7个C原子的卤素取代的烷基，具有5-6个C原子的环烷基，具有5-6个碳原子的环烷基 C原子并且被具有1-4个C原子的烷基取代，或表示苯基，被F，Cl，Br，具有1-4个C原子的烷基，OH，OCH 3或CF 3取代的苯基，或代表吡啶基，萘基， 或者在D表示具有1-3个C原子的亚烷基的情况下，也表示具有1-4个C原子的烷氧基，具有1-4个C原子的烷硫基，被F，Cl，Br取代的苯氧基或苯氧基， 具有1-4个C原子的烷基，OH，OCH 3或CF 3，R 3表示NH 2，CH 3或苯基，并且在这种情况下 R 1是H，它们的生理上可接受的金属和铵盐具有有价值的药理学性质，同时耐受性良好。 它们对循环系统起作用，特别是对心脏功能具有抗高血压和正性肌力作用，而且还显示血小板聚集抑制作用。

    6-Arylpyridazin-3-one, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
    7.
    发明公开
    6-Arylpyridazin-3-one, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
    6- Arylpyridazin -3-酮，含有它们的它们的制备方法的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0010156A1

    公开(公告)日：1980-04-30

    申请号：EP79103396.2

    申请日：1979-09-12

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Schacht, Erich, Dr. ,  Kurmeier, Hans-Adolf, Dr. ,  Gante, Joachim, Dr. ,  Lissner, Reinhard, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Orth, Dieter, Dr.

    IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50

    CPC分类号： C07D237/32 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14

    摘要： Neue 6-Arylpyridazin-3-one der allgemeinen Formel I
    worin

    R' einen unsubstituierten oder einen in 4'-Stellung durch F, Cl, Br oder J substituierten 4-Biphenylyloder 4-Phenoxyphenyl-rest,
    R 2 H, Alkyl oder Hydroxyalkyl mit jeweils 1-4 C-Atomen oder Pyridyl,
    R 3 und R 6 jeweils H, Alkyl mit 1-4 C-Atomen oder zusammen - (CH 2 ).- und
    R' und R 3 jeweils H oder zusammen eine C-C-Bindung bedeuten,
    worin jedoch mindestens einer der Reste R 2 , R' und R 5 von Wasserstoff verschieden ist, z.B. 4 Methyl-6-(4'-fluor-4-biphenylyl)-2,3,4,5-tetrahydro-pyridazin-3-on, können hergestellt werden durch Umsetzung einer Carbonsäure der allgemeinen Formel II
    worin
    R' und R' bis R 6 die bei Formel I angegebene Bedeutung haben,
    oder eines ihrer reaktionsfähigen Derivate, mit einem Hydrazin der allaemeinen Formel 111
    worin
    R 7 die bei Formel t angegebene Bedeutung hat, und zeigen insbesondere antianenostcterotische und lipidspiegelsenkende Wirkungen.

    摘要翻译： 新的6 Arylpyridazin -3-酮的通式I 的，其中R是未取代的或在被F，Cl，Br或I 4-Biphenylyloder 4-苯氧基苯基自由基4'-位取代，R 2是H，烷基或羟烷基 各自具有1-4个碳原子或吡啶基，R 3和R <6>各自为H，1-4个碳原子或一起的烷基是 - （CH2）4-和R <4>和R <5>各自为H或一起 CC键的意思是，但其中R 2，R 3和R中的至少一个<4>是不同于氢，如 4-甲基-6-（4'-氟-4-联苯基）-2,3,4,5-四氢 - 哒嗪-3-酮，可以由通式II R-CO-CR <的羧酸反应来制备 5> - [R <6>-CR³R<4> -COOH II其中R 1和R 3至R <6>的含义在公式给出I，或它们的反应性衍生物，与式ⅢH 2 N-NH-R 2 III的肼 其中R 2具有对式I，并且特别示出了抗动脉粥样硬化，和血脂水平降低效应所示的含义。

    Linear peptides
    10.
    发明公开
    Linear peptides 失效
    线性肽

    公开(公告)号：EP0576898A3

    公开(公告)日：1994-04-13

    申请号：EP93109532.7

    申请日：1993-06-15

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Felding-Habermann, Brundhilde, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Cheresh, David A., Dr.

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K14/78

    摘要： The invention relates to novel linear peptides of Formulae Ia - In
    (Ia)   H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ib)   H-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ic)   H-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Id)   H-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ie)   H-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (If)   H-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ig)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ih)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-OH;
    (Ii)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-OH;
    (Ij)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-OH;
    (Ik)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-OH;
    (Il)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
    (Im)   Ac-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
    (In)   Ac-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
    wherein Ac stands for acetyl, and salts thereof. These substances inhibit, inter alia , cell adhesion.

    摘要翻译： 本发明涉及式Ia-In（Ia）H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH的新型线性肽; （Ib）的H-ASP-LEU-LEU-缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 酪氨酸 - OH; （Ic）的H-的His-ASP-LEU-LEU-缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 酪氨酸 - OH; （Id）的的H-Arg-His的-ASP-LEU-LEU-缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 酪氨酸 - OH; （Ie）的制备H-Gly - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 酪氨酸 - OH; （If）的H-天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 酪氨酸 - OH; 球蛋白（Ig）H - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 酪氨酸 - OH; （小时）H - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸-OH; （二）H - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸-OH; （IJ）H - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - OH; （IK）H - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - OH; （IL）H - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸-OH; （IM）的Ac-的His-ASP-LEU-LEU-缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸-OH; （In）的AC - 甘氨酸 - 精氨酸 - 组氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸-OH; 其中Ac代表乙酰基及其盐。 这些物质抑制interalia细胞粘附。