公开(公告)号：EP0623615B1

公开(公告)日：1999-06-30

申请号：EP94106049.3

申请日：1994-04-19

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Raddatz, Peter, Dr. ,  Gante, Joachim, Prof. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Prücher, Helmut ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

公开(公告)号：EP0710657A1

公开(公告)日：1996-05-08

申请号：EP95116483.9

申请日：1995-10-19

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Prof. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Wiesner, Matthias, Dr. ,  Fittschen, Claus, Dr.

IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Verbindungen der Formel I

worin R¹, R² und R³ die angegebenen Bedeutungen besitzen, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Osteoporosen, Tumorerkrankungen, Apoplexie, Herzinfarkt, Ischämien, Entzündungen, Arteriosklerose und osteolytischen Erkrankungen eingesetzt werden.

摘要翻译： 恶唑烷酮衍生物 式（I）及其对映异构体，非对映体和盐是新的。 R1 = gp。 的式（ⅰ） - （ⅲ）; R2 = H，A，Ac，SO2A，SO2Ar或保护gp。 R3 = H，A，3-7C环烷基，Ar或（CH2）kAr; A = 1-16C烷基; B = H，A或C（NH）NH 2; D = CH 2 NH 2，C（NH）NH 2或CH 2 NHC（NH）NH 2，其中NH 2 gps。 是选择。 保护; Ac = 1-10C烷酰基或7-11C芳酰基; Ar =苯基或苄基（选自A，Cl，Br，I，OA，OH，NO 2，CN，NH 2，NHA和NA 2的1-2）; m = 0-4; n = 2-4; k = 1-4。

公开(公告)号：EP0446485B1

公开(公告)日：1995-09-06

申请号：EP90125411.0

申请日：1990-12-24

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Sombroek, Johannes, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  A61K38/55 ,  C07D339/08 ,  A61K31/385

CPC分类号： C07K5/0823 ,  A61K38/00 ,  C07D339/08 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06078

公开(公告)号：EP0623615A1

公开(公告)日：1994-11-09

申请号：EP94106049.3

申请日：1994-04-19

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Raddatz, Peter, Dr. ,  Gante, Joachim, Prof. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Wurziger, Hanns, Dr. ,  Prücher, Helmut ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

摘要： Neue Verbindungen der Formel I

worin
R¹, X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze hemmen die Bindung von Fibrinogen an den Fibrinogenrezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose, Osteoporose sowie von Tumoren verwendet werden.

摘要翻译： 式I的化合物，其中R 1，X和Y具有权利要求1中给出的含义，并且它们的盐抑制纤维蛋白原与纤维蛋白原受体的结合，可用于治疗血栓形成， 中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：EP0464517A3

公开(公告)日：1993-04-07

申请号：EP91110259.8

申请日：1991-06-21

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Raddatz, Peter, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr.

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K37/64 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07C323/52 ,  A61K31/195 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K38/00 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0227

摘要： Neue Aminosäurederivate der Formel I
        X-W-CR¹R²-CO-Y-NH-CHR⁴-CR⁵-CH₂-(CR⁶R⁷) r S(O) t -CH₂-CO-V-R³   I
worin X, W, R¹,R²,Y,R⁴,R⁵,R⁶,R⁷,r,t,V und R³ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins und können zur Behandlung von Herz-, Kreislauf- und Gefäßkrankheiten verwendet werden.

摘要翻译： 式I的新型氨基酸衍生物XW-CR 1 -CO-Y-NH-CHR 4 -CR 5 -CH 2 - （CR 6 R 7）r S（O ）t-CH2-CO-VR3其中X，W，R 1，R 2，Y，R 4，R 5，R 6，R 7， ，t，V和R 3具有专利权利要求1中给出的含义，抑制人血浆肾素的活性，并且可用于治疗心脏，循环和血管疾病。

公开(公告)号：EP0179352B1

公开(公告)日：1992-12-30

申请号：EP85112757.1

申请日：1985-10-08

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Hölzemann, Günter, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr.

IPC分类号： C07K5/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  Y10S530/86

公开(公告)号：EP0371390A3

公开(公告)日：1991-01-30

申请号：EP89121592.3

申请日：1989-11-23

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Sombroek, Johannes, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07D239/42 ,  A61K37/64 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  Y10S530/80

摘要： Neue Aminosäurederivate der Formel I
R¹-Z-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵) a -CO-E-Q-Y      I
worin R¹ bis R⁵, a, Z, E, Q und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben,
sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.

摘要翻译： 抑制下式的新氨基酸衍生物我R 1 Z-NR²-CHR³-CR⁴-（CHR⁵）一个-CO-EQY I，其中R 1到R 5，A，Z，E，Q和Y具有权利要求1中给出的含义，和它们的盐 人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：EP0286813A3

公开(公告)日：1990-12-12

申请号：EP88102971.4

申请日：1988-02-29

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Sombroek, Johannes, Dr. ,  Schmitges, Claus-J., Dr. ,  Minck, Klaus Otto, Dr.

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07D403/12 ,  C07D239/92 ,  A61K37/64 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/92 ,  C07K5/0227

摘要： Neue Aminosäurederivate der Formel I
    X-Z-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵) n -CO-E-NR⁶-D      I
worin
X, Z, R²,R³, R⁴, R⁵, E, R⁶, D und n die in Patentan­spruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.

摘要翻译： 式I XZ-NR²-CHR³-CR⁴-（CHR⁵）N-CO-E-NR 6-d，其中X，Z，R 2，R 3，R 4，R 5，E，R 6，d和n的新的氨基酸衍生物是1，如权利要求中 以及它们的盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：EP0330925A2

公开(公告)日：1989-09-06

申请号：EP89102706.2

申请日：1989-02-17

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Sombroek, Johannes, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07D239/42 ,  A61K37/64 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207

摘要： Neue Aminosäurederivate der Formel I
R¹-Z-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵) n -CO-E-Q-Y An ⊖       I
worin
R¹, Z, R², R³, R⁴, R⁵, n, E, Q und Y die in Patent­anspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.

摘要翻译： 其中R 1，Z，R 2，R 3，R 4，R 5，n，E，Q和Y的式I“IMAGE”的氨基酸衍生物具有含义 权利要求1所述的盐，其盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：EP0179352A3

公开(公告)日：1989-04-19

申请号：EP85112757.1

申请日：1985-10-08

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Hölzemann, Günter, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Schmitges, Claus J., Dr.

IPC分类号： C07K5/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  Y10S530/86

摘要： Neue Peptide der Formel I
worin
X H, R 3 -O-CH 2 -CO-, R 3- O-CO-, R 3 -CH 2 -O-CO-oder R 3- C m H2 m -CO-, Z 1 bis 4 peptidartig miteinander verbundene Aminosäurereste ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Abu, Ala, Arg, Asn, Dab, Gin, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, NLeu, Orn, Phe, Pro, Trp, Tyr, und Val, R A, Ar-alkyl (worin die Gruppe -alkyl 1-4 C-Atome enthält) oder Cycloalkyl-alkyl mit 4-11 C-Atomen, R' H oder A, Y H, A, -C p H 2p -OR 4 , -C p H 2p -NHR 4 , -COOR 4 , -CONHR 4 oder -CONA 2 , R 2 A, Cycloalkyl mit 3 - 7 C-Atomen, Ar, Pyridyl, Indolyl, Imidazolyl, Piperidyl, N-Benzyl-piperidyl oder Piperazinyl, R 3 A, Cycloalkyl mit 3 - 7 C-Atomen oder Ar, R 4 H, A oder Cycloalkyl mit 3 - 7 C-Atomen, A Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen, Ar unsubstituiertes oder ein- oder mehrfach durch A, AO, F, Cl, Br, J, CF 3 und/oder NH 2 substituiertes Phenyl oder unsubstituiertes Naphthyl und m, n und p jeweils 0, 1, 2, 3, 4 oder 5 bedeuten, sowie deren Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.

摘要翻译： 其中X是H，R 3 -O-CH 2 CO-，R3-O-CO-，R3-CH2-O-CO-R3或-C米ħ2M-CO-，Z 1至4类肽相互连接的氨基酸残基选自下式的新的肽 由阿布，丙氨酸，精氨酸，天冬酰胺，DAB，杜松子酒，甘氨酸，HIS，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，蛋氨酸，Nleu，ORN，苯丙氨酸，脯氨酸，色氨酸，酪氨酸，和缬氨酸，RA中，Ar烷基（其中的基团 烷基含有1-4个碳原子）或环烷基 - 烷基与4-11个碳原子，R“是H或A，Y是H，A，-Cp H2P-OR4，-Cp H2P-NHR 4，-COOR 4，-CONHR 4或 -CONA2，R2 A，具有3-7个C原子中，Ar，吡啶基，吲哚基，咪唑基，哌啶基，N-苄基哌啶基或哌嗪基的环烷基，R 3 A，具有3-7个C原子或Ar环烷基，R4是H， A或具有3-7个C原子的环烷基，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar为未取代或单 - 或多由A，AO，F，氯，溴，I，CF 3和/或NH 2取代基取代的苯基或未取代 萘基和m，n和p各自为0,1,2,3,4或5，以及它们的盐抑制人血浆肾素的活性。