公开(公告)号：EP2997033A1

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：EP14798188.0

申请日：2014-04-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COLEMAN, Paul J. ,  HARTINGH, Timothy J. ,  RAHEEM, Izzat T. ,  SCHREIER, John ,  SISKO, John T. ,  WAI, John ,  GRAHAM, Thomas ,  HU, Lihong ,  PENG, Xuanjia

IPC分类号： C07D491/16 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16

摘要： The present invention relates to Fused Tricyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R
1 -R
8 , A, X and n are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tricyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Fused Tricyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的稠合三环杂环衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1-R8，A，X和n如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融三环杂环衍生物的组合物，以及使用融合的三环杂环衍生物在受试者中治疗或预防HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP2871957A1

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：EP13817154.1

申请日：2013-07-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： REGER, Thomas ,  WALJI, Abbas ,  SANDERS, John ,  WAI, John ,  WANG, Liping

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N45/00 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/18 ,  C07D515/18 ,  A61K31/513 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Macrocyclic Compounds. The present invention also relates to compositions comprising at least one Macrocyclic Compound, and methods of using the Macrocyclic Compounds for treating or preventing HIV infection in a subject.

公开(公告)号：EP2931730B1

公开(公告)日：2019-08-07

申请号：EP13864799.5

申请日：2013-12-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： EMBREY, Mark, W. ,  GRAHAM, Thomas, H. ,  WALJI, Abbas ,  WADDELL, Sherman, T. ,  YU, Tao ,  ZHANG, Yonglian ,  LIU, Wensheng ,  COLEMAN, Paul, J. ,  WAI, John ,  STEELE, Thomas ,  DI MARCO, Christina

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D498/14 ,  C07F9/6521 ,  C07D471/04 ,  C07D495/20

公开(公告)号：EP2931730A1

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：EP13864799.5

申请日：2013-12-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： EMBREY, Mark, W. ,  GRAHAM, Thomas, H. ,  WALJI, Abbas ,  WADDELL, Sherman, T. ,  YU, Tao ,  ZHANG, Yonglian ,  LIU, Wensheng ,  COLEMAN, Paul, J. ,  WAI, John ,  STEELE, Thomas ,  DI MARCO, Christina

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20 ,  C07D498/14 ,  C07F9/6521

摘要： The present invention relates to 4-Pyridinonetriazine Derivatives of Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, X, Y, R
1 , R
2 , R
3 and R
5 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 4-Pyridinonetriazine Derivative, and methods of using the 4-Pyridinonetriazine Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

摘要翻译： 式（I）的4-吡啶酮三嗪衍生物本发明涉及式（I）的4-吡啶酮三嗪衍生物; 其中A，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种4-吡啶酮三嗪衍生物的组合物，以及使用4-吡啶酮三嗪衍生物治疗或预防受试者HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP2706852B1

公开(公告)日：2018-08-22

申请号：EP12782391.2

申请日：2012-05-04

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： DESCHENES, Denis ,  ALTMAN, Michael D. ,  ELLIS, John Michael ,  FISCHER, Christian ,  HAIDLE, Andrew M. ,  KATTAR, Solomon D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  SCHELL, Adam J. ,  SMITH, Graham F. ,  TAOKA, Brandon M. ,  BIENSTOCK, Corey ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  DONOFRIO, Anthony ,  PETERSON, Scott ,  SPENCER, Kerrie B. ,  JEWELL, James Patrick ,  ALI, Amjad ,  BENNETT, David Jonathan ,  DANG, Qun ,  WAI, John

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D213/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

公开(公告)号：EP2997033B1

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP14798188.0

申请日：2014-04-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COLEMAN, Paul J. ,  HARTINGH, Timothy J. ,  RAHEEM, Izzat T. ,  SCHREIER, John ,  SISKO, John T. ,  WAI, John ,  GRAHAM, Thomas ,  HU, Lihong ,  PENG, Xuanjia

IPC分类号： C07D491/16 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16

公开(公告)号：EP2875024A1

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：EP13819609.2

申请日：2013-07-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COLEMAN, Paul, J. ,  WALJI, Abbas ,  DANG, Qun ,  BENNETT, David, J. ,  CLAS, Sophie, D. ,  WAI, John ,  BALSELLS-PADROS, Jaume ,  WU, Henry, Y. ,  SMITH, Ronald, L. ,  NOFSINGER, Rebecca ,  SANCHEZ, Rosa, I.

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to Amido-Substituted Pyrimidinone Derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 and R
6 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Amido-Substituted Pyrimidinone Derivative, and methods of using the Amido-Substituted Pyrimidinone Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰氨基取代的嘧啶酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种酰胺取代的嘧啶酮衍生物的组合物，以及使用该酰胺取代的嘧啶酮衍生物治疗或预防受试者HIV感染的方法。