公开(公告)号：EP1444215B1

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：EP02778727.4

申请日：2002-11-05

申请人： Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

发明人： EISINGER, Magdalena ,  FITZPATRICK, Louis, J. ,  LEE, Daniel, H. ,  PAN, Kevin ,  PLATA-SALAMAN, Carlos ,  REITZ, Allen, B. ,  SMITH-SWINTOSKY, Virginia, L. ,  ZHAO, Boyu

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D333/16 ,  C07D417/12 ,  C07F9/4018

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazol-2-ium derivatives of the formula (I); wherein R?1, R2 and R4¿ are ring containing radicals, R3 is H, alkyl, alkenyl or alkynyl, useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatement of metabolic, CNS and dermatological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型1,2,4-噻二唑-2-鎓衍生物; 其中R 1，R 2和R 4'是含有基团的环，R 3是H，烷基，烯基或炔基，用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂。 更具体地说，本发明的化合物可用于治疗代谢，CNS和皮肤疾病。

公开(公告)号：EP1244617B1

公开(公告)日：2005-02-16

申请号：EP00986645.0

申请日：2000-12-21

申请人： Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

发明人： COATS, Steven, J. ,  HLASTA, Dennis, J. ,  LANTERN, Carolina, L. ,  MACIELAG, Mark, J. ,  RIVERO, Ralph ,  FITZPATRICK, Louis, J. ,  PAN, Kevin

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D333/18 ,  C07D213/34 ,  C07D261/08 ,  C07D307/38 ,  C07C311/42 ,  C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07C275/28 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

公开(公告)号：EP1049676A1

公开(公告)日：2000-11-08

申请号：EP98964871.2

申请日：1998-12-23

申请人： Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

发明人： CARSON, John, R. ,  CARMOSIN, Richard, J. ,  FITZPATRICK, Louis, J. ,  REITZ, Allen, B. ,  JETTER, Michele, C.

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/58 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

摘要： 4-[aryl(piperidin-4-yl)] aminobenzamides are delta-opioid receptor agonists/antagonists of formula (I). As delta-opioid receptor agonists, such compounds are useful as analgesics. Depending on their agonist/antagonist effect, such compounds may also be useful immunosuppressants, antiinflammatory agents, agents for the treatment of mental illness, medicaments for drug and alcohol abuse, agents for treating gastritis and diarrhea, cardiovascular agents, and agents for the treatment of respiratory diseases. In formula (I), [Ar is phenyl, 1-naphthyl or 2-naphthyl, each optionally substituted with 1 to 3 R?7; R1 - R8¿ are described in the application].

摘要翻译： 4- [芳基（哌啶-4-基）]氨基苯甲酰胺是式（I）的δ-阿片受体激动剂/拮抗剂。 作为δ-阿片受体激动剂，这些化合物可用作止痛剂。 根据它们的激动剂/拮抗剂作用，这些化合物还可以是有用的免疫抑制剂，抗炎剂，治疗精神疾病的药剂，药物和酒精滥用药物，治疗胃炎和腹泻的药剂，心血管药剂和治疗 呼吸疾病。 在式（I）中，[Ar是苯基，1-萘基或2-萘基，各自任选被1至3个R 7取代; 在申请中描述了R1-R8]。

公开(公告)号：EP1446394B1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：EP02776448.9

申请日：2002-11-04

申请人： Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

发明人： EISINGER, Magdalena ,  FITZPATRICK, Louis, J. ,  LEE, Daniel, H. ,  PAN, Kevin ,  PLATA-SALAMAN, Carlos ,  REITZ, Allen, B. ,  SMITH-SWINTOSKY, Virginia, L. ,  ZHAO, Boyu

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazole derivatives of the formula (II) wherein R1, R2 and R4, are ring containing radicals, useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metabolic, CNS and dermatological disorders.

公开(公告)号：EP1049676B1

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：EP98964871.2

申请日：1998-12-23

申请人： Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

发明人： CARSON, John, R. ,  CARMOSIN, Richard, J. ,  FITZPATRICK, Louis, J. ,  REITZ, Allen, B. ,  JETTER, Michele, C.

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/58 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

公开(公告)号：EP1244617A1

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：EP00986645.0

申请日：2000-12-21

申请人： Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

发明人： COATS, Steven, J. ,  HLASTA, Dennis, J. ,  LANTERN, Carolina, L. ,  MACIELAG, Mark, J. ,  RIVERO, Ralph ,  FITZPATRICK, Louis, J. ,  PAN, Kevin

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D333/18 ,  C07D213/34 ,  C07D261/08 ,  C07D307/38 ,  C07C311/42 ,  C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07C275/28 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： The present invention is directed to a series of novel substituted aminoalkylamide derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of reproductive disorders and affective conditions. Further, the compounds of the invention are antagonists of follicle stimulating hormone, a hormone associated with the human reproductive system.