公开(公告)号：EP0805802A1

公开(公告)日：1997-11-12

申请号：EP96900634.0

申请日：1996-01-22

申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

发明人： PORTER, Barry ,  SMITH, Christopher ,  WALSH, Roger, John, Aitchison ,  MAJID, Tahir, Nadeem ,  McCARTHY, Clive ,  HARRIS, Neil, Victor ,  ASTLES, Peter, Charles ,  McLAY, Iain, McFarlane ,  MORLEY, Andrew, David ,  HALLEY, Frank ,  BRIDGE, Andrew, William ,  VAN SICKLE, Andrew, Paul

IPC分类号： A61K31 ,  A61P9 ,  A61P25 ,  A61P43 ,  C07C255 ,  C07D213 ,  C07D237 ,  C07D263 ,  C07D275 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D317 ,  C07D333 ,  C07D405 ,  C07D411

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/54 ,  C07D213/61 ,  C07D237/08 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/12 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

摘要： Compounds of formula (I) are described, wherein: R1 is CN, CH¿2?CN, CH=CHCN, CHO, or CH=CHCO2H; R?2¿ is aryl lower alkoxy, heteroaryl lower alkoxy, aryl lower alkylthio or heteroaryl lower alkylthio in which each of the aryl and heteroaryl moieties is optionally substituted; R3 is halogen; R4 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R5 is carboxy or an acid isostere; X is oxygen or sulphur; and n is zero or 1; and their N-oxides and prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have endothelin antagonist activity and are useful as pharmaceuticals.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物，其中：R 1是CN，CH 2 CN，CH = CHCN，CHO或CH = CHCO 2 H; R2是芳基低级烷氧基，杂芳基低级烷氧基，芳基低级烷硫基或杂芳基低级烷硫基，其中每个芳基和杂芳基部分任选被取代; R3是卤素; R4是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R5是羧基或酸等电点; X是氧或硫; 并且n是零或1; 及其N-氧化物和前药及其药学上可接受的盐。 该化合物具有内皮素拮抗剂活性并可用作药物。

公开(公告)号：EP0805802B1

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：EP96900634.5

申请日：1996-01-22

申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

发明人： PORTER, Barry ,  SMITH, Christopher ,  WALSH, Roger, John, Aitchison ,  MAJID, Tahir, Nadeem ,  McCARTHY, Clive ,  HARRIS, Neil, Victor ,  ASTLES, Peter, Charles ,  McLAY, Iain, McFarlane ,  MORLEY, Andrew, David ,  HALLEY, Frank ,  BRIDGE, Andrew, William ,  VAN SICKLE, Andrew, Paul

IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/19 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07D333/16 ,  C07D317/54 ,  C07C59/70

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/54 ,  C07D213/61 ,  C07D237/08 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/12 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12