公开(公告)号：EP2968249B1

公开(公告)日：2018-11-14

申请号：EP14753569.4

申请日：2014-02-21

申请人： Samumed, LLC

发明人： KUMAR KC, Sunil ,  WALLACE, David Mark ,  HOOD, John ,  BARROGA, Charlene

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D263/56 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D231/56 ,  C07D333/54 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D327/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D411/06 ,  C07D413/06 ,  C07D213/50 ,  C07D307/80 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D411/06 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D327/06 ,  C07D333/54 ,  C07D339/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present disclosure provides γ-diketones or analogs thereof, that activate Wnt/β-catenin signaling and thus treat or prevent diseases related to signal transduction, such as osteoporosis and osteoarthropathy; osteogenesis imperfecta, bone defects, bone fractures, periodontal disease, otosclerosis, wound healing, craniofacial defects, oncolytic bone disease, traumatic brain injuries or spine injuries, brain atrophy/neurological disorders related to the differentiation and development of the central nervous system, including Parkinson's disease, strokes, ischemic cerebral disease, epilepsy, Alzheimer's disease, depression, bipolar disorder, schizophrenia; otic disorders like cochlear hair cell loss; eye diseases such as age related macular degeneration, diabetic macular edema or retinitis pigmentosa and diseases related to differentiation and growth of stem cell, such as hair loss, hematopoiesis related diseases and tissue regeneration related diseases.

公开(公告)号：EP3371153A1

公开(公告)日：2018-09-12

申请号：EP16794251.5

申请日：2016-11-03

申请人： Syngenta Participations AG

发明人： ZAMBACH, Werner ,  LAMBERTH, Clemens ,  POULIOT, Martin ,  RENDINE, Stefano ,  BLUM, Mathias

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D213/69 ,  A01N43/80

CPC分类号： A01N43/40 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D263/56

摘要： Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, and especially fungicides.

公开(公告)号：EP3178810A4

公开(公告)日：2018-07-04

申请号：EP15829001

申请日：2015-08-07

申请人： KASUMA PARTNERS INC

发明人： MAEKAWA HIROKI ,  YOKOYAMA SHINJI

IPC分类号： C07D209/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P3/06 ,  C07D263/56 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07D209/40 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04

摘要： A compound represented by the general formula (I) [R 1 represents a C 1-6 alkyl group, a halogen atom, or the like; A represents a phenylene group, or the like; X represents -CH(R 3 )-, -O-, -NH-, or the like; Y represents -O-, -NH-, -N=, or -S-;represents a single bond or double bond; n represents 1 to 3; R 2 represents a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, or the like; and R 3 represents hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, or the like], or a salt thereof, which has a blood LDL cholesterol-reducing action, and is useful as an active ingredient of medicaments.

公开(公告)号：EP3013345B1

公开(公告)日：2017-11-22

申请号：EP14816651.5

申请日：2014-06-23

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  PTC Therapeutics Inc.

发明人： DAKKA, Amal ,  GREEN, Luke ,  KARP, Gary ,  NARASIMHAN, Jana ,  NARYSHKIN, Nikolai ,  PINARD, Emmanuel ,  QI, Hongyan ,  RATNI, Hasane ,  RISHER, Nicole ,  WEETALL, Marla ,  WOLL, Matthew

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein A, B, X, Y, R1 and R2 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments.

公开(公告)号：EP3189070A1

公开(公告)日：2017-07-12

申请号：EP15829982.6

申请日：2015-08-03

申请人： Drexel University

发明人： KORTAGERE, Sandhya ,  ARTLETT, Carol M.

IPC分类号： C07K14/54 ,  A61K38/20

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C237/52 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/90 ,  C07D215/54 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D309/32 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds useful for treating or preventing an IL-1R-mediated disease or disorder. In certain embodiments, the disease or disorder comprises scleroderma.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗或预防IL-1R介导的疾病或病症的化合物。 在某些实施方案中，疾病或病症包括硬皮病。

公开(公告)号：EP3145935A1

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：EP16727341.6

申请日：2016-05-23

申请人： Universiteit Leiden

发明人： VAN DER STELT, Mario ,  JANSSEN, Freek ,  BAGGELAAR, Marc ,  HUMMEL, Jessica

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D263/56 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D263/56

摘要： The present invention relates to novel compounds which are selective inhibitors of diacylglycerol lipase alpha and beta. These compounds are suitable for the treatment or prevention of disorders associated with, accompanied by or caused by increased 2-arachidonoylglycerol levels. Diacylglycerol lipase-a (alternative name: Snl-specific diacylglycerol hydrolase a; DAGL-a) and -β are enzymes responsible for the biosynthesis of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol. Selective and reversible inhibitors are required to study the function of DAGLs in neuronal cells in an acute and temporal fashion. The inventive compounds are in particular suitable for the treatment of neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, drug abuse and impaired energy balance, such as obesity, wherein X
1 is -CH-, -CF- or -N-.

公开(公告)号：EP3116851A1

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：EP15760948.8

申请日：2015-03-13

申请人： Salk Institute for Biological Studies

发明人： EVANS, Ronald, M. ,  DOWNES, Michael ,  ATKINS, Annette ,  FANG, Sungsoon ,  SUH, Jae, Myoung ,  BAIGA, Thomas, J. ,  YU, Ruth, T. ,  KEANA, John F.W.

IPC分类号： C07C229/44 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D279/16 ,  C07D309/30 ,  C07D319/18 ,  C07D339/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/33 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D279/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/416 ,  A61K45/06 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D309/30 ,  C07D319/18 ,  C07D339/08 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds having a formula embodiments of a method of making the same, and of a composition comprising them are disclosed herein. Also disclosed are embodiments of a method of treating or preventing a metabolic disorder in a subject, comprising administering to a subject (
e.g. , via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or more of the disclosed compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and treating or preventing a metabolic disorder in the subject. Additionally disclosed are embodiments of a method of treating or preventing inflammation in an intestinal region of a subject, comprising administering to the subject (
e.g. , via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or more of the disclosed compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and thereby treating or preventing inflammation in the intestinal region of the subject.

摘要翻译： 本文公开了具有其制备方法的配方实施方案的新型化合物和包含它们的组合物。 还公开了治疗或预防受试者代谢紊乱的方法的实施方案，包括向受试者（例如经由胃肠道）施用治疗有效量的一种或多种所公开的化合物，由此激活受试者中的FXR受体 肠，以及治疗或预防受试者的代谢紊乱。 另外公开了治疗或预防受试者肠道区域炎症的方法的实施方案，其包括向受试者（例如经由胃肠道）施用治疗有效量的一种或多种所公开的化合物，由此激活FXR受体 在肠内，从而治疗或预防受试者的肠道区域的炎症。

公开(公告)号：EP2970281A4

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：EP14785034

申请日：2014-03-14

申请人： EPIZYME INC

发明人： CAMPBELL JOHN EMMERSON ,  KUNTZ KEVIN WAYNE

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D271/12 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), wherein the variables are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof are disclosed.

公开(公告)号：EP2970281A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14785034.1

申请日：2014-03-14

申请人： Epizyme, Inc.

发明人： CAMPBELL, John, Emmerson ,  KUNTZ, Kevin, Wayne

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D271/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  C07D233/70 ,  C07D235/08 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), wherein the variables are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof are disclosed. Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中变量如本文所定义。 公开了含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。 公式（I）。

公开(公告)号：EP2968233A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14775793.4

申请日：2014-03-10

申请人： CHDI Foundation, Inc.

发明人： DOMINGUEZ, Celia ,  MUÑOZ-SAN JUAN, Ignacio ,  MAILLARD, Michel ,  RAPHY, Gilles ,  HAUGHAN, Alan, F. ,  LUCKHURST, Christopher, A. ,  JARVIS, Rebecca, E. ,  BURLI, Roland, W. ,  WISHART, Grant ,  HUGHES, Samantha, J. ,  ALLEN, Daniel, R. ,  PENROSE, Stephen, D. ,  BRECCIA, Perla

IPC分类号： A61K31/16

CPC分类号： C07C233/60 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/46 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/96 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其组合物，以及它们的使用方法的某些组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂。