公开(公告)号：EP0805802B1

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：EP96900634.5

申请日：1996-01-22

申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

发明人： PORTER, Barry ,  SMITH, Christopher ,  WALSH, Roger, John, Aitchison ,  MAJID, Tahir, Nadeem ,  McCARTHY, Clive ,  HARRIS, Neil, Victor ,  ASTLES, Peter, Charles ,  McLAY, Iain, McFarlane ,  MORLEY, Andrew, David ,  HALLEY, Frank ,  BRIDGE, Andrew, William ,  VAN SICKLE, Andrew, Paul

IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/19 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07D333/16 ,  C07D317/54 ,  C07C59/70

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/54 ,  C07D213/61 ,  C07D237/08 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/12 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

公开(公告)号：EP0728128B1

公开(公告)日：1998-09-16

申请号：EP95900842.6

申请日：1994-11-14

申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

发明人： ASTLES, Peter, Charles, Rhône Poulenc Rorer Ltd. ,  HARPER, Mark, Francis ,  HARRIS, Neil, Victor ,  McLAY, Iain, McFarlane ,  WALSH, Roger, John, Aitchison ,  LEWIS, Richard, Alan ,  SMITH, Christopher ,  PORTER, Barry ,  MCCARTHY, Clive

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C45/60 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C205/38 ,  C07C217/76 ,  C07C233/60 ,  C07C233/87 ,  C07C235/20 ,  C07C235/60 ,  C07C251/48 ,  C07C255/41 ,  C07C255/54 ,  C07C257/06 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D307/42 ,  C07D317/54 ,  C07D327/06 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/4059

公开(公告)号：EP0728128A1

公开(公告)日：1996-08-28

申请号：EP95900842.0

申请日：1994-11-14

申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

发明人： ASTLES, Peter, Charles, Rhône Poulenc Rorer Ltd. ,  HARPER, Mark, Francis ,  HARRIS, Neil, Victor ,  McLAY, Iain, McFarlane ,  WALSH, Roger, John, Aitchison ,  LEWIS, Richard, Alan ,  SMITH, Christopher ,  PORTER, Barry ,  MCCARTHY, Clive

IPC分类号： A61K31 ,  A61P1 ,  A61P3 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P43 ,  C07C43 ,  C07C45 ,  C07C47 ,  C07C49 ,  C07C59 ,  C07C65 ,  C07C69 ,  C07C205 ,  C07C217 ,  C07C229 ,  C07C233 ,  C07C235 ,  C07C251 ,  C07C255 ,  C07C257 ,  C07C311 ,  C07C317 ,  C07C323 ,  C07C327 ,  C07D209 ,  C07D213 ,  C07D231 ,  C07D239 ,  C07D257 ,  C07D261 ,  C07D271 ,  C07D275 ,  C07D307 ,  C07D317 ,  C07D327 ,  C07D333 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D521 ,  C07F9

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C45/60 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C205/38 ,  C07C217/76 ,  C07C233/60 ,  C07C233/87 ,  C07C235/20 ,  C07C235/60 ,  C07C251/48 ,  C07C255/41 ,  C07C255/54 ,  C07C257/06 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D307/42 ,  C07D317/54 ,  C07D327/06 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/4059

摘要： Compounds of formula (I) are described wherein R1 is hydrogen, -(lower alkyl)¿q(CO2R?6 or OH), -CN, -C(R?7)=NOR8, NO¿2, -O(lower alkyl)R9, -C≡C-R?10, -CR11=C(R12)(R13¿), -C(=O)CH¿2?C(=O)CO2H, -CO(R?14¿), alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, carbamoyl, thiocarbamoyl, substituted carbamoyl, substituted thiocarbamoyl, sulphamoyl or an optionally substituted nitrogen-containing ring, m, n, o and p are independently zero or 1 and R?2, R3, R4 and R5¿ are various groups; and physiologically acceptable salts, N-oxides and prodrugs thereof. The compounds have endothelin antagonist activity and are useful as pharmaceuticals.

公开(公告)号：EP0805802A1

公开(公告)日：1997-11-12

申请号：EP96900634.0

申请日：1996-01-22

申请人： RHONE-POULENC RORER LIMITED

发明人： PORTER, Barry ,  SMITH, Christopher ,  WALSH, Roger, John, Aitchison ,  MAJID, Tahir, Nadeem ,  McCARTHY, Clive ,  HARRIS, Neil, Victor ,  ASTLES, Peter, Charles ,  McLAY, Iain, McFarlane ,  MORLEY, Andrew, David ,  HALLEY, Frank ,  BRIDGE, Andrew, William ,  VAN SICKLE, Andrew, Paul

IPC分类号： A61K31 ,  A61P9 ,  A61P25 ,  A61P43 ,  C07C255 ,  C07D213 ,  C07D237 ,  C07D263 ,  C07D275 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D317 ,  C07D333 ,  C07D405 ,  C07D411

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/54 ,  C07D213/61 ,  C07D237/08 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D277/24 ,  C07D307/12 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

摘要： Compounds of formula (I) are described, wherein: R1 is CN, CH¿2?CN, CH=CHCN, CHO, or CH=CHCO2H; R?2¿ is aryl lower alkoxy, heteroaryl lower alkoxy, aryl lower alkylthio or heteroaryl lower alkylthio in which each of the aryl and heteroaryl moieties is optionally substituted; R3 is halogen; R4 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R5 is carboxy or an acid isostere; X is oxygen or sulphur; and n is zero or 1; and their N-oxides and prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have endothelin antagonist activity and are useful as pharmaceuticals.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物，其中：R 1是CN，CH 2 CN，CH = CHCN，CHO或CH = CHCO 2 H; R2是芳基低级烷氧基，杂芳基低级烷氧基，芳基低级烷硫基或杂芳基低级烷硫基，其中每个芳基和杂芳基部分任选被取代; R3是卤素; R4是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R5是羧基或酸等电点; X是氧或硫; 并且n是零或1; 及其N-氧化物和前药及其药学上可接受的盐。 该化合物具有内皮素拮抗剂活性并可用作药物。