公开(公告)号：EP1939189A1

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP06782968.9

申请日：2006-08-24

申请人： SHIONOGI & CO., LTD. ,  Institute of Medicinal Molecular Design, Inc.

发明人： ITAI, Akiko ,  MUTO, Susumu ,  TOKUYAMA, Ryuko ,  FUKASAWA, Hiroshi ,  OHARA, Takafumi ,  KATO, Terukazu

IPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D241/04 ,  C07D241/44 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D241/04 ,  C07D241/44 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula (I):

a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein
Ring Q is optionally substituted monocyclic aryl, optionally substituted monocyclic heteroaryl, optionally substituted fused aryl or optionally substituted fused heteroaryl,
Y 1 is a bond or -NR 6 - or the like,
Ring A is optionally substituted nonaromatic heterocyclediyl,
a group of the formula: -Y 2 Z 1 - is a group of the formula:


or

R 7 are each independently hydrogen, optionally substituted lower alkyl or the like,
R 8 and R 9 are each independently hydrogen or optionally substituted lower alkyl,
n is an integer between 1 and 3,
Z 1 is a bond, -O-, -S- or -NR 9 -,
Ring B is optionally substituted aromatic carbocyclediyl or optionally substituted aromatic heterocyclediyl,
Y 3 is a bond, optionally substituted lower alkylene optionally intervened by -O-, optionally substituted lower alkenylene or the like, and
Z 2 is COOR 3 or the like.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中环Q是任选取代的单环芳基，任选取代的单环杂芳基，任选取代的稠合芳基或任选取代的稠合杂芳基，Y 1是键或-NR 6 环A是任选取代的非芳族杂环二基，下式的基团：-Y 2 Z 1 - 是下式​​的基团：或R 7各自独立地为氢，任选取代的低级烷基等，R 8 和R 9各自独立地为氢或任选取代的低级烷基，n为1至3之间的整数，Z 1为键，-O - ， - S-或-NR 9 - ，环B为任选取代的芳族碳环二基或任选地 取代的芳族杂环基，Y 3是一个键，任选被取代的低级亚烷基，任选被-O-取代的低级亚烯基等，Z 2是COOR 3等。

公开(公告)号：EP2305672A1

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：EP09762528.9

申请日：2009-06-11

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： HORI, Akihiro ,  YONEZAWA, Shuji ,  FUJIKOSHI, Chiaki ,  MATSUMOTO, Sae ,  KOORIYAMA, Yuuji ,  UENO, Tatsuhiko ,  KATO, Terukazu

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The following compound is provided as an agent for treating a disease induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β protein, for example,. a compound represented by the formula (I):

wherein ruing A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group,
R 1 is optionally substituted lower alkyl or the like,
R 2a and R 2b are each independently hydrogen, optionally substituted lower alkyl or the like,
R 3a and R 3c are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, optionally substituted lower alkyl or the like,
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.

摘要翻译： 提供以下化合物作为治疗由例如淀粉样蛋白²蛋白质的产生，分泌和/或沉积引起的疾病的药剂。 由式（I）表示的化合物：其中，A是任选取代的碳环基或任选取代的杂环基，R 1是任选取代的低级烷基等，R 2a和R 2b各自独立地为氢，任选取代的低级 烷基等，R 3a和R 3c各自独立地为氢，卤素，羟基，任选取代的低级烷基等，或其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：EP2305672B1

公开(公告)日：2019-03-27

申请号：EP09762528.9

申请日：2009-06-11

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： HORI, Akihiro ,  YONEZAWA, Shuji ,  FUJIKOSHI, Chiaki ,  MATSUMOTO, Sae ,  KOORIYAMA, Yuuji ,  UENO, Tatsuhiko ,  KATO, Terukazu

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2514749B1

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：EP10837586.6

申请日：2010-12-14

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： MASUDA, Koji ,  KIDA, Shiro ,  YOSHIKAWA, Naoki ,  KATOU, Manabu ,  KATO, Terukazu ,  NAKAJIMA, Mado ,  KOJIMA, Eiichi ,  YONEHARA, Mitsuhiro

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2514749A1

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：EP10837586.6

申请日：2010-12-14

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： MASUDA, Koji ,  KIDA, Shiro ,  YOSHIKAWA, Naoki ,  KATOU, Manabu ,  KATO, Terukazu ,  NAKAJIMA, Mado ,  KOJIMA, Eiichi ,  YONEHARA, Mitsuhiro

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound which is useful as an endothelial lipase inhibitor.
A compound represented by the formula:

its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof,
wherein
Ring A is aromatic carbocycle or aromatic heterocycle,
Z is -NR 5 -, -O- or -S-,
R 5 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aryl or the like,
R 1 is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or the like,
R 2 and R 3 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy or the like,
R 4 is a group represented by the formula: -(CR 6 R 7 )n-R 8 ,
wherein R 6 and R 7 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy or the like, n is an integer of 0 to 3, R 8 is carboxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl or the like,
R x is halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or the like,
m is an integer of 0 to 3.

摘要翻译： 公开了可用作内皮脂肪酶抑制剂的化合物。 由下式表示的化合物：其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中环A是芳族碳环或芳族杂环，Z是-NR 5 - ， - O-或-S-，R 5是氢，取代或未取代的 烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的芳基等，R 1为氢，卤素，羟基，氰基，硝基，羧基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基等 和R 3各自独立地为氢，卤素，羟基等，R 4为下式所示的基团： - （CR 6 R 7）n R 8，其中R 6和R 7各自独立地为氢，卤素，羟基或 n为0〜3的整数，R 8为羧基，氰基，取代或未取代的烷基等，R x为卤素，羟基，氰基，硝基，羧基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基或 m为0〜3的整数。