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公开(公告)号：EP1371988A3
公开(公告)日：2004-01-02
申请号：EP03012913.4
申请日：2003-06-06
IPC分类号： G01N33/74
CPC分类号： G01N33/5091 , G01N33/5008 , G01N33/502 , G01N33/6875 , G01N33/74
摘要： Es wird ein Verfahren zur Testung des hormonellen Effekts, insbesondere des androgenen oder antiandrogenen Effekts, von Substanzen beschrieben, bei dem a) Zellen, die mit zwei Vektoren transfektiert sind, wobei der eine Vektor DNA, die für ein nukleäres Rezeptor-Protein oder ein Fragment davon kodiert, und der andere Vektor DNA enthält, die für den Co-Modulator HSRNAAM oder ein Fragment davon kodiert, der Substanz ausgesetzt werden und b) die Transkriptionsaktivität, die der nukleäre Rezeptor oder dessen Fragment in Anwesenheit des Co-Modulators oder dessen Fragment auslöst, und/oder der Einfluß der Substanz auf die Interaktion zwischen dem Rezeptor oder dessen Fragment und dem Co-Modulator oder dessen Fragment durch Protein-Protein-Interaktion oder Protein-Protein-DNA-Interaktion gemessen wird. Ferner wird ein Verfahren zur Bestimmung von Störungen im Co-Modulationsmechanismus zwischen Androgenrezeptoren und HSRNAAM beschrieben.
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公开(公告)号：EP1150662B1
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：EP00907516.9
申请日：2000-02-08
发明人： GRAWE, Detlef , HÖSEL, Peter , FISCHER, Wilfried
IPC分类号： A61K9/70
CPC分类号： A61K9/7053 , A61K9/146
摘要： Disclosed is a laminate containing an active substance for transdermal systems, comprising an active substance embedding consisting of a hydrophilic noncross-linked polymer, an active substance embedded in said polymer and a polymeric adhesive matrix, in which said active substance embedding is placed. The inventive laminates containing an active substance have a high content of active substances and effect a high active substance flux throughout the skin.
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3.发明授权PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN MIT ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-DERIVATEN 失效WITH雌-1,3,5（10） - 三烯衍生物的药物组合物
公开(公告)号：EP0775156B1
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：EP95925680.1
申请日：1995-07-03
发明人： SIEMANN, Hans-Joachim , ELGER, Walter , SCHWARZ, Sigfrid , REDDERSEN, Gudrun , SCHNEIDER, Birgitt
CPC分类号： C07J53/004 , A61K31/565 , A61K31/58 , C07J41/0072 , C07J43/003 , Y10S514/841 , Y10S514/842 , Y10S514/843 , Y10S514/874
摘要： The invention concerns pharmaceutical compositions containing as the active substance estra-1,3,5(10)-triene derivatives with an R-SO2-O- group on the 3 C-atom, R being an R1R2N- group in which R?1 and R2¿, independently of each other, are a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 5 C-atoms or, together with the N-atom, a polymethyleneimino group with 4 to 6 C-atoms or a morpholino group. The compounds described are suitable for use in hormonal contraception and in climacteric hormone-replacement therapy (HRT), as well as in the treatment of gynaecological and andrological conditions. The compounds described thus only have a low hepatic oestrogenicity.
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4.发明公开
公开(公告)号：EP1330474A1
公开(公告)日：2003-07-30
申请号：EP01990381.4
申请日：2001-11-01
发明人： OBENDORF, Maik , WOLF, Siegmund
CPC分类号： C07K14/4702
摘要： The invention relates to the use of a cloned gene which codes for a protein which in humans, acts as a co-activator of hormone receptors, especially of the androgen receptor; as an important component of clinical tests for diagnosing diseases in humans.
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公开(公告)号：EP1288227A1
公开(公告)日：2003-03-05
申请号：EP02015042.1
申请日：2002-07-05
发明人： Obendorf, Maik , Wolf, Siegmund
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： C07K14/4702 , A61K38/00
摘要： Die Erfindung betrifft Comodulatoren von nukleären Rezeptoren, die Nukleinsäure- und Aminosäuresequenzen und ihre Verwendung zur Bereitstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译： 核酸（I）：（a）编码Seq的多肽。 ID No.2（2055个氨基酸，在说明书中给出）; （b）。 ID No.1（规范中给出6995个碱基对）; （c）在严格条件下与（a）和/或（b）之一杂交; 或（d）包含遗传密码合适的核苷酸序列退化的（a） - （c）之一是新的。 还包括独立权利要求：（1）由核酸（I）编码的多肽; （2）在Seq。 第2号，包含至少一份（I）; （3）用核酸（I）或载体（2）转染的细胞; （4）使用细胞（3）表达（I）; （5）使用（1）或其一部分用于生产抗体; （6）抗（1）抗体; （7）使用（6）检测（1）; （8）使用探针与核酸序列互补的核酸序列，所述核酸序列编码（1）用于产生用于证实mRNA存在的试剂; （9）使用（I）或（1）治疗甾族激素依赖性疾病; （10）使用（I），（1）或（6）来确定（1）的有效性; （11）用于检测在（1）在细胞中报道基因在细胞中表达的细胞的作用的测试系统，如果其不含或仅少量的核受体，则另外用载体转染， 其含有核受体的DNA，培养存在或不存在测试物质的细胞，并测量报告基因表达的变化; 和（12）提供药物装置的方法，包括使物质与（11）的测试系统接触，与测量的对照相比物质对测试系统的影响，显示调制的物质 鉴定并与常规制剂材料混合的多肽的活性。
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6.发明公开Estra- 1,3,5(10)-trien Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, und diese Ver-bindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen 失效雌甾-1,3,5（10） - 三烯衍生物，它们的制备方法，以及含有这些版本 - 的化合物和药物组合物
公开(公告)号：EP1273590A2
公开(公告)日：2003-01-08
申请号：EP02090253.2
申请日：1995-07-03
发明人： Schwarz, Sigfried , Elger, Walter , Reddersen, Gudrun , Schneider, Birgitt , Siemann, Hans-Joachim
CPC分类号： C07J43/003 , C07J41/0072 , C07J51/00 , C07J53/004
摘要： Die Erfindung betrifft neue C 14 -C 15 -verbrückte Estra-1,3,5(10) -trien-Amidosulfamate, welche an der 3-Position eine R-SO 2 -O-Gruppe tragen, wobei R eine R 1 R 2 N-Gruppe oder R 1 NH-Gruppe ist, worin R 1 und R 2 unabhängig voneinander einen Alkylrest mit 1 - 5 C-Atomen oder zusammen mit dem N-Atom einen Polymethyleniminorest mit 4 bis 6 C-Atomen oder einen Morpholinorest bedeuten.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind zur hormonalen Kontrazeption und in der klimakterischen Hormon-Replacement-Therapie(HRT) sowie zur Behandlung gynäkologischer und andrologischer Krankheitsbilder geeignet. Daher weisen die erfindungsgemäßen Verbindungen nur eine geringe hepatische Estrogenität auf.
Ferner werden Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen beschrieben, sowie zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen.摘要翻译： 3- Sulphamoyloxy - 雌-1,3,5（10） - 三烯derivs。 式（I）是新的。 R = NR 1 R 2; R1，R2 = H或1-5C烷基; 或NR1R2 = 4-6C polymethyleneimino或吗啉代; R3 = H或1-5C烷基; R4 = H，选择。 酯化OH，1-5C卤代烷基或1-5C烷氧基; R5，R6 = H; 或R5 + R6 = CH 2; R7，R9 = H或OH; R8 = H，OH或2-5C炔基; 或R8 + R9 = O或R 5 + R 8 = CH = CH或CH 2 CH; 和B环选择。 包含一个或两个双键。
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7.发明公开Zusammensetzung zum zellspezifischen Transfer von Wirkstoffen 有权Zusammensetzung zum zellspezifischen转移von Wirkstoffen
公开(公告)号：EP1270586A2
公开(公告)日：2003-01-02
申请号：EP02014449.9
申请日：2002-06-28
发明人： Lüke, Wolfgang, Dr. , Petry, Harald, Dr. , Ast, Oliver, Dr. , Wilke, Ingo, Dr. , Goldmann, Claudia, Dr. , Wagner, Kerstin, Dr. , Schnabelrauch, Matthias, Dr.
IPC分类号： C07K14/025 , C12N15/37 , A61K47/48 , A61K48/00
CPC分类号： C12N15/88 , A61K47/645 , A61K48/00 , C12N15/87
摘要： Die Erfindung betrifft neue Zusammensetzungen zum zellspezifischen Transfer von Wirkstoffen auf Basis viraler Hüllproteine, die mit einem kationischen Polymer als Anker zur Bindung von Liganden, insbesondere zielzellspezifischen Liganden assoziiert sind.
摘要翻译： 来自与阳离子聚合物相关的人多瘤病毒JCV的几种VP1蛋白分子构建的病毒样颗粒是新的。 还包括独立权利要求：（1）生产要求保护的颗粒，包括组装若干VP1分子并附着阳离子聚合物; （2）使用由几种JCV的VP1分子构建的病毒样颗粒用于神经元细胞或肾源性细胞的特异性转导; （3）使用由几种JCV的VP1分子构建的病毒样颗粒将活性物质特异性转运至神经元细胞或肾源性细胞。
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公开(公告)号：EP1255113A1
公开(公告)日：2002-11-06
申请号：EP02009699.6
申请日：2002-04-29
IPC分类号： G01N33/74
CPC分类号： C07K14/4705 , G01N33/743 , G01N2500/10
摘要： Es wird ein Verfahren zur Testung des hormonellen Effekts, insbesondere des androgenen oder antiandrogenen Effekts, von Substanzen beschrieben, bei dem a) Zellen, die mit zwei Vektoren transfektiert sind, wobei der eine Vektor DNA, die für ein nukleäres Rezeptor-Protein oder ein Fragment davon kodiert, und der andere Vektor DNA enthält, die für einen Co-Modulator oder ein Fragment davon kodiert, der Substanz ausgesetzt werden und b) die Transkriptionsaktivität, die der nukleäre Rezeptor oder dessen Fragment in Anwesenheit des Co-Modulators oder dessen Fragment auslöst, und/oder der Einfluss der Substanz auf die Interaktion zwischen dem Rezeptor oder dessen Fragment und dem Co-Modulator oder dessen Fragment durch Protein-Protein-Interaktion oder Protein-Protein-DNA-Interaktion gemessen wird. Ferner wird ein Verfahren zur Bestimmung von Störungen im Co-Modulationsmechanismus sowie für diese Verfahren geeignete Mittel angegeben.
摘要翻译： 测试包含用两个载体转染细胞的物质（A）的激素效应，特别是（抗）雄激素作用，一种含有核受体蛋白质（I）的DNA或其片段，另一种用于共同调节剂的DNA ）， 是新的。 （I）在（II）存在下和/或（A）对（I）和（II）之间的相互作用的影响的转录活性通过蛋白质蛋白质或蛋白质 - 蛋白质 - DNA相互作用测量。 还包括以下独立权利要求：（1）通过测量ARAP11和/或AR或其片段的浓度来检测雄激素受体（AR）和共调节物ARAP11之间的共调节机制中的调节紊乱; （2）ARAP11或其在AR上具有共调节性质的片段; 和（3）编码ARAP11或其片段的DNA，以及与DNA杂交的序列。
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公开(公告)号：EP1150662A1
公开(公告)日：2001-11-07
申请号：EP00907516.9
申请日：2000-02-08
发明人： GRAWE, Detlef , HÖSEL, Peter , FISCHER, Wilfried
IPC分类号： A61K9/70
CPC分类号： A61K9/7053 , A61K9/146
摘要： Disclosed is a laminate containing an active substance for transdermal systems, comprising an active substance embedding consisting of a hydrophilic noncross-linked polymer, an active substance embedded in said polymer and a polymeric adhesive matrix, in which said active substance embedding is placed. The inventive laminates containing an active substance have a high content of active substances and effect a high active substance flux throughout the skin.
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10.发明公开NICHTESTROGENE DERIVATE DES ESTRADIOLS MIT ANTIOXIDATIVER AKTIVITÄT 失效雌二醇的雌激素NICHTESTROGENE衍生物具有抗氧化活性
公开(公告)号：EP0986573A1
公开(公告)日：2000-03-22
申请号：EP98934761.2
申请日：1998-05-20
发明人： DROESCHER, Peter , MENZENBACH, Bernd , RÖMER, Wolfgang , SCHNEIDER, Brigitt , ELGER, Walter , KAUFMANN, Günter
CPC分类号： C07J41/0072 , C07J1/0062 , C07J1/007 , C07J1/0085 , C07J1/0088 , C07J31/006
摘要： New non-estrogenic estradiol derivatives with an antioxidant effect are disclosed. These estradiol derivatives, which have no estrogenic effect but a high antioxidant effect, are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, in particular for postmenopausal women and for men. Moreover, the disclosed compounds are potential aromatase and sulfatase inhibitors.
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