公开(公告)号：EP1535904A3

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：EP04106111.0

申请日：2004-11-26

申请人： L'OREAL

发明人： Bordier, Thierry ,  Xu, Jinzhu

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D403/04 ,  A61K7/13 ,  C09B51/00 ,  C09B69/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K8/4913 ,  A61Q5/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C09B51/00

摘要： Procédé de préparation d'un dérivé de 1-(4-nitrophényl)-3-pyrrolidinol optiquement actif répondant à la formule (I) suivante : Dérivés de paraphénylènediamine substitués par un groupement pyrrolidinyle chiral, de formule (II) et leurs sels d'addition : Composition tinctoriale contenant un dérivé de paraphénylènediamine de formule (II). Procédé de teinture d'oxydation des fibres kératiniques mettant en oeuvre ladite composition. Dispositifs à plusieurs compartiments dans lequel un premier compartiment contient ladite composition tinctoriale et un deuxième compartiment contient un agent oxydant.

公开(公告)号：EP1535905A1

公开(公告)日：2005-06-01

申请号：EP04106117.7

申请日：2004-11-26

申请人： L'OREAL

发明人： Bordier, Thierry ,  Xu, Jinzhu

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/04 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04

摘要： Procédé de synthèse de composés dérivés de paraphénylènediamine à groupement pyrolidinyle, substitués par un radical azoté, répondant à la formule (I) suivante :

Composés intermédiaires à groupement pyrrolidinyle portant un radical azoté.

摘要翻译： 与吡咯烷基对苯二胺衍生物的合成的方法，用substituiertem硝化自由基指定的式。 式（I）的衍生物的合成方法包括：（a）式的对 - substituiertem苯胺（VII）化合物与式（VIII）的前体的缩合，得到式（IX）的化合物; （B）活化化合物（IX），得到式（X）的化合物; （C）反应与伯，仲或叔胺的化合物（X），或者与化合物轴承硝化杂环以形成式（XI）的化合物; 和（d）将所述化合物（XI）的取代基X成胺基。 [图像] N：0-4; R1H，1-6C脂族烃链，脂环族3-6C，芳基，芳烷基（1-6C）任选地被一个或多个碳原子被O或N或S或Si或SO 2; R2an OPTIONALLY阳离子硝化基团; X：胺基团前体; Y：起始基团; 和Z“：起始基团。 碳轴承R2或为外消旋的手性的。 R1不包含过氧键也不重氮基，硝基或亚硝基自由基。 因此独立权利要求中包括了：（1）新的中间化合物（IX）用化合物除外（R） - [1-（4-硝基-3-甲氧基 - 苯基） - 吡咯烷-3-醇]，（R） - [ 1-（4-硝基-2-氟 - 苯基） - 吡咯烷-3-醇]，（R） - 〔1-（4-硝基苯基） - 吡咯烷-3-醇]，或式（XA）化合物 - （XE） ; 和（2）新的中间化合物（XI）与（X-F）式的化合物除外。 [图像] X：--NHCOOR，--NHCOOR，亚硝基; 和R：1-6C优选饱和的脂肪族，芳基，芳烷基（1-6C）。

公开(公告)号：EP1510515A1

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：EP04077367.3

申请日：2001-06-12

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Liebeschuetz, John Walter Laburnum Cottage ,  Murray, Christopher William ,  Young, Stephen Clinton ,  Camp, Nicholas Paul ,  Jones, Stuart Donald ,  Wylie, William Alexander ,  Masters, John Joseph ,  Wiley, Michael Robert ,  Sheehan, Scott Martin ,  Engel, David Birenbaum ,  Watson, Brian Morgan ,  Guzzo, Peter Robert ,  Mayer, Michael John

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D295/18 ,  C07D231/56 ,  C07D277/64 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A process for the preparation of compounds of formula (I)
in which R 2 , X, Y, Cy, L and Lp(D) n have the meanings given in the specification, which are inhibitors of the serine protease, Factor Xa and are useful in the treatment of cardiovascular disorders, and intermediates useful in the preparation of the compounds.

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法其中R2，X，Y，Cy，L和Lp（D）n具有本说明书中给出的含义，其是丝氨酸蛋白酶抑制剂，因子Xa 并且可用于治疗心血管疾病，以及可用于制备化合物的中间体。

公开(公告)号：EP1437353A4

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：EP02777882

申请日：2002-10-18

申请人： TOYAMA CHEMICAL CO LTD

发明人： SAITOH AKIHITO ,  IWAKAMI NOBORU ,  TAKAMATSU TAMOTSU

IPC分类号： A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Alkyl ether derivatives represented by the general formula [1] or salts thereof exhibit activities of protecting the nerve, accelerating nerve regeneration, and potentiating axon growth, and are useful as remedies for central and peripheral nerve diseases: [1] wherein R1 and R2 are each hydrogen, halogeno, alkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, alkylthio, arylthio, alkenyl, alkenyloxy, amino, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, carbamoyl, a heterocyclic group, hydroxyl, carboxyl, nitro, oxo, or the like; R3 is alkylamino, amino, hydroxyl, or the like; A is a five- or six-membered aromatic heterocycle or a benzene ring; m and n are each an integer of 1 to 6; and p is an integer of 1 to 3.

公开(公告)号：EP1288198A4

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：EP00977898

申请日：2000-11-24

申请人： KANEKA CORP

发明人： KANO FUMIHIKO ,  KUNIHIRO SHIGEKI ,  YOSHIDA NORITAKA ,  MORI NATSUKI

IPC分类号： C07C303/28 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/40 ,  C07D223/08 ,  C07B53/00 ,  C07C309/76 ,  C07D211/46

CPC分类号： C07C303/28 ,  C07D207/12 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

摘要： A process for the production of sulfonic ester derivatives of the general formula (4) or (5) by reacting an amino alcohol of the general formula (1) or (2) with an organic sulfonyl halide of the general formula (3) in a mixed solvent of an aprotic organic solvent and water in the presence of a non-water-prohibitive inorganic base. This process is reduced in the load on the environment and can be carried out simply, safely and economically: (1) (2) (3)(4) (5) wherein n is an integer of 0 to 5; A is optionally substituted phenyl; R is methanesulfonyl, ethanesulfonyl, p-toluenesulfonyl, or p-nitrobenzenesulfonyl; and X is chloro, bromo, or iodo.

公开(公告)号：EP1492876A1

公开(公告)日：2005-01-05

申请号：EP02716998.6

申请日：2002-03-26

申请人： Council of Scientific andIndustrial Research

发明人： KUMAR, Majeti Bharat,Indian Inst. of Chemical T. ,  CHAUDHURI, Arabinda,Indian Inst. of Chemical T. ,  RAMADAS, Yerramsetti,Indian Inst. of Chemical T. ,  RAO, Nalam M.,Indian Inst. of Chemical T.

IPC分类号： C12N15/88 ,  A61K47/18 ,  C07D207/12

CPC分类号： C12N15/88 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/186 ,  A61K47/543 ,  C07D207/12

摘要： The present invention provides novel cationic amphiphiles (1) capable of facilitating transport of biologically active molecules into cells wherein the said amphiphiles contain cyclic head group having polar functional groups and pharmaceutical composition useful for delivering biologically active therapeutic molecules into body cells.(1)

公开(公告)号：EP1083899A4

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：EP99925611

申请日：1999-05-28

申请人： SINAI SCHOOL MEDICINE

发明人： FAN JIAN-QIANG ,  ISHII SATOSHI

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/706 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07H17/02 ,  C12N9/40 ,  C07K14/435

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7008 ,  C07D451/06 ,  C12N9/2465

摘要： A method of enhancing the activity of lysosomal α-Galactosidase A (α-Gal A) in mammalian cells and for treatment of Fabry disease by administration of 1-deoxy-galactonojirimycin and related compounds.

公开(公告)号：EP1469873A2

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：EP02792306.9

申请日：2002-11-26

申请人： Trustees of Tufts College

发明人： BACHOVCHIN, William, W.

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  A61K31/401 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07F9/572 ,  C07F5/04 ,  C07D207/12

CPC分类号： A61K31/69 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/28 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07F5/025

摘要： The present invention relates to inhibitors of post-proline cleaving enzymes, such as inhibitors of dipeptidyl peptidase IV, as well as pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such inhibitors. In particular, the inhibitors of the present invention are improved over those in the prior art by selection of particular classes of sidechains in the P1 and/or P2 position of the inhibitor. The compounds of the present invention can have a better therapeutic index, owing in part to reduced toxicity and/or improved specificity for the targeted protease.; The present invention relates to inhibitors of post-proline cleaving enzymes, such as inhibitors of dipeptidyl peptidase IV, as well as pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such inhibitors. In particular, the inhibitors of the present invention are improved over those in the prior art by selection of particular classes of sidechains in the P1 and/or P2 position of the inhibitor. The compounds of the present invention can have a better therapeutic index, owing in part to reduced toxicity and/or improved specificity for the targeted protease.

公开(公告)号：EP1467986A1

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：EP02756389.9

申请日：2002-07-29

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： ASTLES, Peter, Charles,ELI LILLY AND Co. Ltd. ,  BAKER, Stephen, Richard,ELI LILLY AND CO. Ltd. ,  BONNEFOUS, Celine ,  VERNIER, Jean, Michel ,  KEENAN, Martine,ELI LILLY AND Co. Ltd. ,  SANDERSON, Adam, Jan,ELI LILLY AND Co. Ltd.

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/54 ,  C07D207/12 ,  C07D223/06 ,  A61K31/4465

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/12 ,  C07D211/54 ,  C07D223/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

摘要： Compounds comprising an aza-cyclic portion and an aromatic portion linked via a sulphur atom are disclosed. The compounds disclosed are selective modulators of beta 4 subtype nicotinic acetylcholine receptors and are useful for the treatment of dysfunctions of the central and autonomic nervous systems.

公开(公告)号：EP1461317A2

公开(公告)日：2004-09-29

申请号：EP02716961.4

申请日：2002-03-25

申请人： Pfizer Products Inc.

发明人： DEVRIES, Keith, Michael,Pfizer Global Res.& Dev. ,  COUTURIER, Michel, Andre,Pfizer Global Res.& Dev. ,  TUCKER, John, Lloyd,Pfizer Global Res. & Dev. ,  ANDRESEN, Brian, Michael,Pfizer Global Res.& Dev. ,  ITO, Fumitaka,Pfizer Pharmaceuticals Inc.

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/12

摘要： A process of preparing compounds having the formula I: (I) or an optical isomer or racemic or optically active mixture thereof, which are useful as selective kappa-receptor agonists.