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    17-Spirofuran-3'-ylidene steroids
    91.
    发明公开
    17-Spirofuran-3'-ylidene steroids 失效
    17-螺呋喃-3'-亚叶酸酯。

    公开(公告)号：EP0549041A1

    公开(公告)日：1993-06-30

    申请号：EP92203923.5

    申请日：1992-12-15

    申请人： Akzo Nobel N.V.

    发明人： Hamersma, Johannes Antonius Maria ,  Orlemans, Everardus Otto Maria ,  Rewinkel, Johannes, Bernadus, Maria

    IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083

    摘要： The invention relates to an antiprogestin 17-spirofuran-3'-ylidene steroid having the formula

    wherein
    R₁ is NR₂R₃, lower acyl, OH, SH, O-lower alkyl or S(O) n -lower alkyl wherein n is 0-2;
    R₂ and R₃ are independently selected from hydrogen and lower alkyl;
    R₄ is hydrogen or lower alkyl;
    R₅ is O, (H,H), (H,OH), (H,O-lower acyl), or NOH;
    R₆ and R₇ are both hydrogen, or one is hydrogen and the other lower alkyl; and
    the twitched line represents an α or β bond.

    摘要翻译： 本发明涉及具有式CHEM的抗孕激素17-螺呋喃-3'-亚基类固醇，其中R 1为NR 2 R 3，低级酰基，OH，SH，O-低级烷基或S（O）n-低级烷基，其中n为0 -2; R2和R3独立地选自氢和低级烷基; R4是氢或低级烷基; R5是O，（H，H），（H，OH），（H，O-低级酰基）或NOH; R6和R7都是氢，或一个是氢，另一个是低级烷基; 抽搐线表示α或β键。 ñ

    N-monosubstituted adamantyl/norbornanyl 17beta-carbamides of3-carboxy-androst-3,5-dienes
    98.
    发明公开
    N-monosubstituted adamantyl/norbornanyl 17beta-carbamides of3-carboxy-androst-3,5-dienes 失效
    N-monosubstituierte金刚烷基/诺硼伯基-17-β-碳酰胺von 3-羧基 - 雄甾-3,5-二烯。

    公开(公告)号：EP0465141A2

    公开(公告)日：1992-01-08

    申请号：EP91305855.8

    申请日：1991-06-28

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Rasmusson, Gary H. ,  Tolman, Richard L. ,  Patel, Gool F.

    IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/56 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J31/00

    CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J41/0066 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

    摘要： N-Monosubstituted adamantyl/norbornanyl 17β-carbamides of 3-carboxy-androst-3,5-dienes as testosterone 5α-reductase inhibitors of the formula :

    wherein R is a hydrocarbon radical selected from substituted or unsubstituted 1- or 2-adamantyl or 1-, 2-or 7-norbornanyl and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Also described is a pharmaceutical formulation. The above compounds are active as testosterone 5a-reductase inhibitors and thus are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutiam, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.

    摘要翻译： 3-羧基 - 雄甾-3,5-二烯的N-单取代的金刚烷基/降冰片烷基17β-氨基酰胺作为睾酮5α-还原酶抑制剂，其具有下式：其中R是选自取代或未取代的1或2的烃基 1-金刚烷基或1-，2-或7-降冰片烷基及其药学上可接受的盐或酯。 还描述了药物制剂。 上述化合物作为睾酮5a还原酶抑制剂是有活性的，因此可用于治疗痤疮，脂溢性皮炎，女性多发性硬化症，并且在全身治疗良性前列腺肥大中有用。

    Nouveaux esters d'acides organiques avec des alcools dérivés de 19-nor stéroides et leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application à titre de médicaments et les compositions les renfermant
    99.
    发明公开
    Nouveaux esters d'acides organiques avec des alcools dérivés de 19-nor stéroides et leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application à titre de médicaments et les compositions les renfermant 失效
    19-NOR非甾体化合物的酒精衍生物的新有机酸及其盐，其制备及其中间体的方法，作为含有它们的药物和药物组合物

    公开(公告)号：EP0412907A3

    公开(公告)日：1991-07-24

    申请号：EP90402266.2

    申请日：1990-08-08

    申请人： ROUSSEL-UCLAF

    发明人： Moguilewsky, Martine ,  Nedelec, Lucien ,  Nique, François ,  Philibert, Daniel

    IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0096 ,  C07J31/006

    摘要： L'invention a pour objet, les produits de formule géné­rale (I) :
    dans laquelle R₁ représente un radical hydrocarboné aliphati­que, R₂ et R₃ identiques ou différents représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle, G représente un groupe hy­drocarboné renfermant de un à dix-huit atomes de carbone et éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes identiques ou différents, lié au noyau stéroïde par un atome de carbone et ou bien X représente X A , X A étant un atome d'hydrogène, un radical alkyle, un radical arylalkyle ou un radical acyle et dans ce cas Y représente Y A , Y A étant un groupe
    -B-O-CO-A-Z
    dans lequel B représente un radical aliphatique bivalent, linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé, A représente ou bien un radical aliphatique bivalent, linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé et éventuellement interrompu ou terminé par un radical aromatique bivalent, ou bien A représente un radical aromatique bivalent, et Z représente une des fonctions -COOH ou -SO₃H, ces fonctions pouvant être éventuellement salifiées ou bien X représente X B , X B étant un groupe -CO-A-Z
    dans lequel A et Z sont tels que définis précédemment et Y représente alors Y B , Y B étant un des groupes choisis parmi -C≡C-R₄, -CH=CH-R₄ ou -CH₂-CH₂-R₄ dans lesquels R₄ représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical trial­kylsilyle, un radical alkyle ou un radical phényle, lesdits radicaux alkyle et phényle étant éventuellement substitués.