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    Mitomycin derivatives
    11.
    发明公开
    Mitomycin derivatives 失效
    丝裂霉素衍生物

    公开(公告)号：EP0510373A1

    公开(公告)日：1992-10-28

    申请号：EP92105200.7

    申请日：1992-03-26

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： Arai, Hitoshi ,  Kanda, Yutaka ,  Kono, Motomichi ,  Kasai, Masaji ,  Ashizawa, Tadashi ,  Gomi, Katsushige

    IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/22 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Mitomycin derivatives of formula

    wherein W represents a substituted or unsubstituted alkyl having 2 to 19 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl, a substituted or unsubstituted alkenyl, a substituted or unsubstituted cycloalkenylalkyl or a substituted or unsubstituted aralkyl; X represents methoxy or amino, or X and W together form -W-X- shown by the formula:

    or

    wherein U und V independently represent a substituted or unsubstituted lower alkyl, lower alkenyl or lower alkoxy group, a substituted or unsubstituted aryl or lower alkenyloxy group, or U and V together form -(CH₂) m -CR³R⁴-CH₂- (wherein m represents an integer of 0 to 1; R³ and R⁴ independently represents hydrogen, a lower alkyl or a substituted or unsubstituted aryl); Y represents hydrogen or methyl; Z represents hydrogen, methyl, a lower alkanoyl or an allyloxycarbonyl; one of R¹ and R² represents carbamoyloxymethyl and the other represents hydrogen, or R¹ and R² together form methylene (=CH₂).
    The compounds have antitumor activity.

    摘要翻译： 下式的丝裂霉素衍生物其中W表示具有2至19个碳原子的取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的环烯基烷基或取代或未取代的芳烷基; X代表甲氧基或氨基，或者X和W一起形成下式所示的-XX-或其中U和V独立地表示取代或未取代的低级烷基，低级烯基或低级烷氧基，取代或未取代的芳基或低级烯氧基 或者U和V一起形成 - （CH 2）m -CR 3 R 4 -CH 2 - （其中m代表0到1的整数; R 3和R 4独立地代表氢，低级烷基或取代或未取代的芳基）。 Y代表氢或甲基; Z代表氢，甲基，低级烷酰基或烯丙氧基羰基; R 1和R 2之一代表氨基甲酰氧基甲基，另一个代表氢，或者R 1和R 2一起形成亚甲基（= CH 2）。 这些化合物具有抗肿瘤活性。