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    Indole derivative
    5.
    发明公开
    Indole derivative 失效
    Indolderivate。

    公开(公告)号：EP0565059A1

    公开(公告)日：1993-10-13

    申请号：EP93105695.6

    申请日：1993-04-06

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： Kasai, Masaji ,  Arai, Hitoshi ,  Nishikawa, Hiroshi ,  Ogasa, Takehiro ,  Kinugawa, Masahiko ,  Tomioka, Shinji

    IPC分类号： C07D209/42

    CPC分类号： C07D209/42

    摘要： An indole derivative represented by formula (I):

    wherein R¹ is a lower alkoxymethyl group or a formyl group, R² is a lower alkyl group, R³ is a hydrogen atom or a lower alkyl group and R⁴ is a hydrogen atom or a lower alkyl group, which is useful as an intermediate for the synthesis of a compound, 5-aziridino-3-hydroxymethyl-1-methyl-2-(1 H -indole-4,7-dione)prop-β-ene-α-ol, which has antitumor activity.

    摘要翻译： 式（I）表示的吲哚衍生物：其中R 1为低级烷氧基甲基或甲酰基，R 2为低级烷基，R 3为氢原子或低级烷基 基团和R 4是氢原子或低级烷基，其可用作合成化合物的中间体，5-氮丙啶基-3-羟甲基-1-甲基-2-（1H-吲哚-4， 7-二酮）丙-β-烯-α-醇，具有抗肿瘤活性。

    7-n,8-n-ethylenemitomycin 8-imines, pharmaceutical compositions and use
    6.
    发明公开
    7-n,8-n-ethylenemitomycin 8-imines, pharmaceutical compositions and use 失效
    7-N，8-N-乙酰基丝氨酸8-IMINES，药物组合物和用途

    公开(公告)号：EP0287855A3

    公开(公告)日：1990-04-25

    申请号：EP88105055.3

    申请日：1988-03-29

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： Saito, Yutaka ,  Kasai, Masaji ,  Shirahata, Kunikatsu ,  Kono, Motomichi ,  Morimoto, Makoto ,  Ashizawa, Tadashi

    IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D487/22

    摘要： 7-N,8-N-ethylenemitomycin 8-imines represented by the formula
    wherein one of R₁ and R₂ represents carbamoyloxymethyl and another represents hydrogen or both are combined together to form methylene; R₃, R₄, R₅ and R₆ each independently represent hydrogen or C₁₋₄ alkyl, or R₃ and R₄ may be combined together to represent -(CH₂) n -, wherein n is 3 or 4; and Y and Z represent hydrogen or methyl, provided that when R₁ represents carbamoyloxymethyl and Y represents methyl, R₂, R₃, R₄, R₅, R₆ and Z are not hydrogen simultaneously, has an excellent antitumor activity.

    摘要翻译： 由式表示的7-N，8-N-亚乙基霉素8-亚胺，其中R 1和R 2之一表示氨基甲酰氧基甲基，另一个表示氢或两者结合在一起形成亚甲基; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地表示氢或C 1-4烷基，或者R 3和R 4可以组合在一起表示 - （CH 2）n - ，其中n为3或4; 并且Y和Z表示氢或甲基，条件是当R 1表示氨基甲酰氧基甲基且Y表示甲基时，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和Z不同时为氢，具有优异的抗肿瘤活性。

    Process for producing N-chloroacetylglutamine
    8.
    发明公开
    Process for producing N-chloroacetylglutamine 失效
    Verfahren zur Herstellung von N-氯乙酰谷氨酰胺。

    公开(公告)号：EP0678501A1

    公开(公告)日：1995-10-25

    申请号：EP95105656.3

    申请日：1995-04-13

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： Amatsu, Kazumi ,  Yamada, Yoshiyuki ,  Mori, Yoshikazu ,  Mizutaki, Shoichi ,  Kasai, Masaji ,  Tomioka, Shinji

    IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C237/22

    CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C237/22

    摘要： N-chloroacetylglutamine is produced by reacting chloroacetyl chloride with an alkaline aqueous solution of glutamine in the presence of a water-immiscible organic solvent, separating an aqueous layer by liquid-liquid separation, and crystallizing N-chloroacetyl-glutamine from the aqueous layer under acidic conditions. N-Chloroacetylglutamine useful as an intermediate for producing glycyl-L-glutamine which has higher stability than L-glutamine and is used as a component of an infusion solution can be obtained with high efficiency at low cost.

    摘要翻译： N-氯乙酰谷氨酰胺通过氯乙酰氯与谷氨酰胺的碱性水溶液在水不混溶的有机溶剂的存在下反应制备，通过液 - 液分离分离水层，并在酸性层下从水层中结晶出N-氯乙酰基 - 谷氨酰胺 条件。 可以以低成本高效率地获得用作生产甘氨酰-L-谷氨酰胺的中间体的N-氯乙酰谷氨酰胺，其具有比L-谷氨酰胺更高的稳定性并用作输液的组分。