公开(公告)号：EP0711770A1

公开(公告)日：1996-05-15

申请号：EP95116889.7

申请日：1995-10-26

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Prof. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Raddatz, Peter, Dr. ,  Wurziger, Hans, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Verbindungen der Formel I

worin R¹ und Y die angegebenen Bedeutungen besitzen, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den entsprechenden Rezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Osteoporosen, Tumorerkrankungen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose und osteolytischen Erkrankungen eingesetzt werden.

摘要翻译： 二杂环基substd。 杂环cpds。 （I）化合物及其盐，对映异构体或非对映体以及衍生物。 氨基和脒基部分或完全被保护，是新的。 X = O，S，NH或NA; Y =氮丙啶基，氮杂子基，吡咯烷子基，哌啶子基，六氢氮杂环或哌嗪，各自表示。 由R2; R1 = gp。 的式（a）或（b）; R2 = CrH2rCOOR3; R3 = H，A或Ar; A = 1-6C烷基; B = H，A，3-7C环烷基，CkH2kAr或脒基; Ar =苯基或苄基（两者均选自A，Cl，Br，I，NO 2，CN，OH，OA，NH 2，NHA或NA 2中的1或2）; k = 1-4; m，r = 0-4; 并且n = 2-4。

公开(公告)号：EP0608759A3

公开(公告)日：1994-10-05

申请号：EP94100709.8

申请日：1994-01-19

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gante, Joachim, Prof.Dr. ,  Raddatz, peter, Dr. ,  Juraszyk, Horst, Dr. ,  Bernotat-Danielowski, Sabine, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr.

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D241/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215

摘要： Neue Piperazinderivate der Formel I
        Y-(C m H 2m -CHR¹) n -CO-(NH-CHR²-CO) r -Z
worin R¹, R², Y, Z, m, n und r die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, hemmen die Bindung von Fibrinogen an den Fibrinogenrezeptor und können zur Behandlung von Thrombosen, Apoplexie, Herzinfarkt, Entzündungen, Arteriosklerose sowie von Tumoren verwendet werden.

公开(公告)号：EP0576898A2

公开(公告)日：1994-01-05

申请号：EP93109532.7

申请日：1993-06-15

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Felding-Habermann, Brundhilde, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Cheresh, David A., Dr.

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K14/78

摘要： The invention relates to novel linear peptides of Formulae Ia - In
(Ia)   H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(Ib)   H-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(Ic)   H-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(Id)   H-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(Ie)   H-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(If)   H-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(Ig)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
(Ih)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-OH;
(Ii)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-OH;
(Ij)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-OH;
(Ik)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-OH;
(Il)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
(Im)   Ac-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
(In)   Ac-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
wherein Ac stands for acetyl, and salts thereof.
These substances inhibit, inter alia , cell adhesion.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia-In（Ia）H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH的新型线性肽; （Ib）H-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ic）H-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Id）H-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ie）H-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （If）H-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ig）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ih）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-OH; （Ii）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-OH; （Ij）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-OH; （Ik）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-OH; （II）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH; （Im）Ac-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH; （In）Ac-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH; 其中Ac代表乙酰基，及其盐。 这些物质尤其抑制细胞粘附。