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    Cyclische Adhäsionsinhibitoren
    1.
    发明公开
    Cyclische Adhäsionsinhibitoren 失效
    CyclischeAdhäsionsinhibitoren。

    公开(公告)号：EP0632053A3

    公开(公告)日：1995-02-15

    申请号：EP94104396.0

    申请日：1994-03-21

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Felding-Habermann, Brunhilde, Dr., c/o BFH, Pgm of ,  Rippmann, Friedrich, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Kessler, Horst, Prof. Dr. ,  Haubner, Roland ,  Wermuth, Jochen

    IPC分类号： C07K7/52 ,  A61K38/00 ,  C07K17/08

    CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formel I
            Cyclo-(Arg-B-Asp-D-E)   I,
    worin
    B, D und E die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen, sowie deren Salze. Diese Verbindungen wirken als Integrin-Inhibitoren und können insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung von Erkrankungen des Kreislaufs und in der Tumortherapie verwendet werden.

    摘要翻译： 要求的是环 - （Arg-B-Asp-DE）（I）的环肽，其中B = Gly，Ala，-HN-Q-CO-和D和E独立地是Gly，-HN-Q-CO-， Ala，Asn，Asp，Asp（OR），Arg，3-环己基丙氨酸，Cys，Gln，Glu，His，Ile，Leu，Lys，Lys（Ac），Lys（AcNH 2），Lys（AcSH） - （2-萘基） - 丙氨酸，正亮氨酸，鸟氨酸，Phe，4-卤素-Phe，苯基甘氨酸，脯氨酸，3-（2-吡啶基） - 丙氨酸，Ser，Thr，3-（2-噻吩基） - 丙氨酸，四氢异喹啉 -3-碳酸，Trp，Tyr或Val或它们的衍生物，R =具有1-6个C原子的烷基，Hal = F，Cl，Br，I; Q =具有1-6个C原子的亚烷基和Ac =具有1-10个C原子的烷酰基，如适用，D-和L-形式及其生理盐。 还声称是（a）产品。 的（b）药剂公司。 包括我和（c）（b）的产品。

    Cyclic adhesion inhibitors
    2.
    发明公开
    Cyclic adhesion inhibitors 失效
    环状粘附抑制剂

    公开(公告)号：EP0578083A3

    公开(公告)日：1994-08-03

    申请号：EP93110232.1

    申请日：1993-06-26

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Felding-Habermann, Brunhilde, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Cheresh, David A., Dr. ,  Kessler, Horst, Prof. Dr. ,  Gurrath, Marion, Dr. ,  Müller, Gerhard, Dr. Glaxo SpA, Centro Ricerche,

    IPC分类号： A61K37/02 ,  C07K7/06 ,  C07K15/00 ,  C07K14/75

    CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K14/78

    摘要： Pharmaceutical compositions comprising at least one cyclopeptide of formulae I (a)-(r)
    (a) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala); (b) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala); (c) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala); (d) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala); (e) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly); (f) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly); (g) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala); (h) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly; (i) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Gly); (j) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Gly); (k) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala); (l) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala); (m) cyclo(-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val); (n) cyclo(-Arg-D-Ala-Asp-Phe-Val); (o) cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val); (p) cyclo(-Arg-Ala-Asp-D-Phe-Val); (q) cyclo(-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Val; (r) cyclo(-Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val); or a salt thereof are useful as cell adhesion inhibitors.

    摘要翻译： 包含至少一种式I（a） - （r）（a）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Ala）的环肽的药物组合物; （b）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Ala）; （c）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-D-Ala）; （d）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Leu-D-Ala）; （e）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-Gly）; （f）环（-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Leu-Gly）; （g）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Ala）; （h）环（-D-Arg-Gly-Asp-Phe-Val-Gly;（i）环（-Arg-Gly-Asp-Phe- Pro- Gly）;（j）环（-Arg- （-Arg-Gly-Asp-Phe-D-Pro-Ala）;（k）环（-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala）; （-d-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）;（n）环（-Arg-D-Ala-Asp-Phe- （-Arg-Gly-Asp-Phe-Val）;（p）环（-Arg-Ala-Asp-D-Phe- Arg-Gly-D-Asp-Phe-Val）或其盐作为细胞粘附抑制剂是有用的。

    Soluble recombinant Alpha 5 Beta 3 adhesion receptor
    3.
    发明公开
    Soluble recombinant Alpha 5 Beta 3 adhesion receptor 失效
    Löslicher，rekombinanter alphaV beta3Adhäsionsrezeptor

    公开(公告)号：EP0846702A2

    公开(公告)日：1998-06-10

    申请号：EP97120800.4

    申请日：1997-11-27

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Goodman, Simon L. ,  Mehta, Raj ,  Diefenbach, Beate ,  Cullen, Eilish ,  Güssow, Detlev ,  Brown, Alex

    IPC分类号： C07K14/705

    CPC分类号： C07K14/70557 ,  C12N2799/026

    摘要： The invention relates to a novel purified recombinant α V β 3 adhesion receptor which shows an unimpaired ligand binding activity, and a process for preparing said soluble non-membrane bound receptor in excellent yields by recombinant techniques using a baculovirus-insect cell expression system.
    The so-synthesized soluble receptor may be used very easily as screening tool for new therapeutic compounds which may inhibit the natural α V β 3 adhesion receptor. Such therapeutic compounds which can be discovered very easily, fast and without health risk by means of the souluble receptors according to the invention may be, for example, RGD peptides or non-peptidic compounds mimicking the natural ligand epitopes.
    The invention relates, furthermore, to a corresponding process for preparing recombinant full-length α V β 3 adhesion receptor in excellent yields, additionally using detergents to solve the membrane bound receptor from the surface of the host cell.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新型纯化的重组αvβ3粘附受体，其显示出未受损的配体结合活性，以及​​通过使用杆状病毒 - 昆虫细胞表达系统的重组技术以优异产率制备所述可溶性非膜结合受体的方法。 如此合成的可溶性受体可以非常容易地用作可能抑制天然α-β3粘附受体的新的治疗化合物的筛选工具。 可以通过根据本发明的灵魂受体非常容易，快速且没有健康风险发现的这种治疗化合物可以是例如RGD肽或模仿天然配体表位的非肽化合物。 此外，本发明还涉及以优异的产率制备重组全长αVβ3粘附受体的相应方法，另外使用洗涤剂从宿主细胞表面解决膜结合受体。

    Linear peptides
    7.
    发明公开
    Linear peptides 失效
    Lineare肽。

    公开(公告)号：EP0576898A2

    公开(公告)日：1994-01-05

    申请号：EP93109532.7

    申请日：1993-06-15

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Felding-Habermann, Brundhilde, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Cheresh, David A., Dr.

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K14/78

    摘要： The invention relates to novel linear peptides of Formulae Ia - In
    (Ia)   H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ib)   H-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ic)   H-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Id)   H-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ie)   H-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (If)   H-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ig)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;
    (Ih)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-OH;
    (Ii)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-OH;
    (Ij)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-OH;
    (Ik)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-OH;
    (Il)   H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
    (Im)   Ac-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
    (In)   Ac-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;
    wherein Ac stands for acetyl, and salts thereof.
    These substances inhibit, inter alia , cell adhesion.

    摘要翻译： 本发明涉及式Ia-In（Ia）H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH的新型线性肽; （Ib）H-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ic）H-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Id）H-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ie）H-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （If）H-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ig）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH; （Ih）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-OH; （Ii）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-OH; （Ij）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-OH; （Ik）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-OH; （II）H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH; （Im）Ac-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH; （In）Ac-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH; 其中Ac代表乙酰基，及其盐。 这些物质尤其抑制细胞粘附。

    Soluble recombinant Alpha 5 Beta 3 adhesion receptor
    8.
    发明公开
    Soluble recombinant Alpha 5 Beta 3 adhesion receptor 失效
    可溶的，重组ALPHA5-β3粘附受体

    公开(公告)号：EP0846702A3

    公开(公告)日：2001-07-18

    申请号：EP97120800.4

    申请日：1997-11-27

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： Goodman, Simon L. ,  Mehta, Raj ,  Diefenbach, Beate ,  Cullen, Eilish ,  Güssow, Detlev ,  Brown, Alex

    IPC分类号： C07K14/705

    CPC分类号： C07K14/70557 ,  C12N2799/026

    摘要： The invention relates to a novel purified recombinant α V β 3 adhesion receptor which shows an unimpaired ligand binding activity, and a process for preparing said soluble non-membrane bound receptor in excellent yields by recombinant techniques using a baculovirus-insect cell expression system. The so-synthesized soluble receptor may be used very easily as screening tool for new therapeutic compounds which may inhibit the natural α V β 3 adhesion receptor. Such therapeutic compounds which can be discovered very easily, fast and without health risk by means of the souluble receptors according to the invention may be, for example, RGD peptides or non-peptidic compounds mimicking the natural ligand epitopes. The invention relates, furthermore, to a corresponding process for preparing recombinant full-length α V β 3 adhesion receptor in excellent yields, additionally using detergents to solve the membrane bound receptor from the surface of the host cell.