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    New process for the synthesis of N alpha-fluorenylmethoxycarbonyl-Ng-trityl-arginine
    21.
    发明公开
    New process for the synthesis of N alpha-fluorenylmethoxycarbonyl-Ng-trityl-arginine 失效
    Verfahren zur Herstellung von N-α-芴基甲氧基 - 羰基-Gn-三苯甲基 - 精氨酸。

    公开(公告)号：EP0375047A2

    公开(公告)日：1990-06-27

    申请号：EP89203211.1

    申请日：1989-12-18

    申请人： SCLAVO S.p.A.

    发明人： Caciagli, Valerio ,  Verdini, Antonio Silvio

    IPC分类号： C07C279/14

    CPC分类号： C07K1/064 ,  C07C279/14 ,  C07C2603/18

    摘要： An improvement is described in the synthesis method for N α -trityl-­N G -trityl-arginine within a process for preparing N α -fluorenyl­methoxycarbonyl-N G -trityl-arginine from arginine, comprising:

    a) forming N α -trityl-N G -trityl-arginine
    b) selectively detaching the trityl group from the α-NH₂ and
    c) introducing the fluorenylmethoxycarbonyl group in its place.

    The improvement consists of preparing the N α -trityl-N G -trityl-­arginine by solubilizing the arginine in an aprotic organic solvent by tri-alkylsilylation both of the amino nitrogen and of the carboxyl group, followed by tritylation, with trityl chloride, of the α-amino nitrogen, and of the guanidino group after deprotonating this latter with a bicyclic guanidine.
    The new improved process can also lead to variable quantities of the arginine analogue di-tritylated at the guanidino group, namely N α -fluorenylmethoxycarbonyl-N G -di-trityl-arginine. This new compound, to which the present invention also relates, can also be used as such in peptide synthesis.

    摘要翻译： 在从精氨酸制备N - 芴基甲氧基羰基-N' - 三苯甲基 - 精氨酸的方法中，在N，N-三苯甲基-N 3 - 三苯甲基 - 精氨酸的合成方法中描述了一种改进，其包括： ）形成N， - 三苯甲基-N 3 - 三苯甲基 - 精氨酸b）选择性地从α-NH 2中分离三苯甲基，和c）将芴基甲氧基羰基引入其位置。 该改进包括通过将氨基氮和羧基三烷基硅烷化，然后进行三苯甲基化，通过将精氨酸溶解在非质子有机溶剂中，然后进行三苯甲基三缩三乙胺，制备N - 三苯甲基-N' - 三苯甲基 - 精氨酸， 氯化三苯甲酰，α-氨基氮和胍基的胍基，后者用双环胍去质子化。 新的改进方法也可导致胍基上二精氨酸类似物的可变量，即N-芴基甲氧基羰基-N， - 三 - 三苯甲基 - 精氨酸。 本发明也涉及的这种新化合物也可以原样用于肽合成中。