公开(公告)号：EP0617119A2

公开(公告)日：1994-09-28

申请号：EP94250070.3

申请日：1994-03-17

申请人： W.R. GRACE & CO.-CONN.

发明人： Roland, Michael Timothy ,  Blouin, John Joseph

IPC分类号： C11B1/10 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01 ,  C11B1/10 ,  C11B1/108

摘要： Disclosed is an improved method of extracting neem seeds. The method involves co-solvent extracting neem seeds with a solvent mixture of a nonpolar, aliphatic hydrocarbon solvent and a polar solvent to simultaneously remove the hydrophilic and hydrophobic extracts from the neem seeds. The method provides novel neem extract mixtures which contain both the hydrophobic and hydrophilic portion of the neem seeds. The extract mixtures may be further extracted to yield an azadirachtin-containing solid product having greater than 10 weight percent of azadirachtin.

摘要翻译： 公开了一种提取楝树种子的改进方法。 该方法包括用非极性，脂族烃溶剂和极性溶剂的溶剂混合物共溶剂萃取楝树籽，以同时从楝树种子中除去亲水和疏水的提取物。 该方法提供新颖的楝树提取物混合物，其含有楝树种子的疏水部分和亲水部分。 可以进一步提取提取物混合物以产生具有大于10重量％的印苦楝子素的含印楝素的固体产物。

公开(公告)号：EP0569337A1

公开(公告)日：1993-11-10

申请号：EP93810325.6

申请日：1993-05-04

申请人： SANDOZ LTD. ,  SANDOZ-PATENT-GMBH ,  SANDOZ-ERFINDUNGEN Verwaltungsgesellschaft m.b.H.

发明人： Baumann, Karl

IPC分类号： C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D498/04 ,  C07H19/01 ,  A61K31/33 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/01

摘要： The invention concerns the compounds of formulae

wherein the substituents have various significances. They can be prepared by various methods, e.g. acylation, reduction, alkylation, etc. They are indicated for use as pharmaceuticals, in particular as immunosuppressant, antiproliferative and antiinflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及式CHEM的化合物，其中取代基具有各种含义。 它们可以通过各种方法制备，例如 酰化，还原，烷基化等。它们被指定用作药物，特别是作为免疫抑制剂，抗增殖和抗炎剂。

公开(公告)号：EP0540469A1

公开(公告)日：1993-05-05

申请号：EP92810815.8

申请日：1992-10-22

申请人： Gesellschaft für Biotechnologische Forschung mbH (GBF) ,  CIBA-GEIGY AG

发明人： Sutter, Marius, Dr. ,  O'Sullivan, Anthony, Dr. ,  Höfle, Gerhard, Prof. Dr. ,  Böhlendorf, Bettina, Dr. ,  Kiffe, Michael

IPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07H19/01

摘要： Verbindung der Formel I

worin R₁ a) einen Kohlenwasserstoffrest mit maximal 15 C-Atomen darstellt, der gesättigt, ungesättigt, substituiert und/oder durch Heteroatome O, S, N unterbrochen sein kann, wobei die Bildung von (Thio)Acetalen oder Aminalen möglich ist; b) Wasserstoff ist, falls R₂ ungleich Wasserstoff ist; c) einen Acylrest -COR₃ darstellt, der einen gegebenenfalls substituierten Kohlenwasserstoff bedeutet (mit Einschluss eines Aminosäurerestes) und worin R₂ Wasserstoff, eine Silylgruppe oder einen Acylrest darstellt, besitzen mikrobizide Eigenschaften gegen pflanzenpathogene Pilze. Sie lassen sich als formulierte Schädlingsbekämpfungsmittel zum Schutz von Pflanzen gegen Krankheitsbefall einsetzen.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物，其中R a a）是具有最多15个C原子且可以被杂原子O，S或N饱和，不饱和，被取代和/或中断的烃基，形成（ 硫代）缩醛或胺类是可能的; b）如果R2不是氢，则为氢; c）是表示任选取代的烃（包括氨基酸残基）的酰基-COR 3，其中R 2是氢，甲硅烷基或酰基，对于对植物致病的真菌具有杀微生物学特性。 它们可以作为配制农药用于保护植物免受疾病。

公开(公告)号：EP0530888A1

公开(公告)日：1993-03-10

申请号：EP92202506.9

申请日：1992-08-14

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Goulet, Mark ,  Beattie, Thomas R. ,  Wyvratt, Matthew J.

IPC分类号： C07H19/01 ,  A61K31/70 ,  A61K7/06

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Fluoromacrolides and derivatives of the general structural Formula I:

have been prepared from suitable precursors by oxidation and fluorination at C-20. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants. In addition, these macrolide immunosuppressants are useful in the topical treatment of inflammatory and hyperproliferative skin diseases and cutaneous manifestations of immunologically-mediated illnesses. Also, these macrolides are useful in the treatment of reversible obstructive airways disease, particularly asthma. Furthermore, these macrolides are useful as hair revitalizing agents, especially in the treatment of male pattern alopecia or alopecia senilis.

摘要翻译： 氟代丙烯酰胺和通式结构式I的衍生物：通过C-20的氧化和氟化由合适的前体制备。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫疾病，感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥反应。 此外，这些大环内酯类免疫抑制剂可用于局部治疗炎性和过度增生性皮肤病以及免疫介导疾病的皮肤表现。 此外，这些大环内酯可用于治疗可逆性阻塞性气道疾病，特别是哮喘。 此外，这些大环内酯可用作头发活化剂，特别是用于治疗男性脱发或脱发性秃发症。

公开(公告)号：EP0480623A1

公开(公告)日：1992-04-15

申请号：EP91309025.4

申请日：1991-10-02

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Bochis, Richard J. ,  Wyvratt Jr., Matthew J.

IPC分类号： C07H19/01 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Novel C-3˝ and C-4˝ halogen-substituted immunosuppressant macrolides of FK-506 type structural Formula I:

are described.

摘要翻译： 描述了FK-506型结构式I的新型C-3秒和C-4秒卤素取代的免疫抑制剂大环内酯：。 C

公开(公告)号：EP0445975A1

公开(公告)日：1991-09-11

申请号：EP91301686.1

申请日：1991-02-28

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Bochis, Richard J. ,  Ok, Hyun O. ,  Wyvratt, Matthew J.

IPC分类号： C07H19/01 ,  C07D498/18 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Novel hydroxymacrolide derivatives of the general structual Formula I:

have been prepared from (a) suitable precursor(s) by selective reduction of the ketone at C-2. These macrolide immunosuppressants are useful in a human host for the treatment of autoimmune diseases (such as juvenile-onset diabetes melitus, multiple sclerosis and rheumatoid arthritis), infectous diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow and heart transplants.
In addition, these macrolide immunosuppressants are useful in the topical treatment of inflammatory and hyperproliferative skin diseases and cutaneous manifestations of immunologically-mediated illnesses such as: psoriasis, atopical dermatitiis, contact dermatitis and further eczematous dermatitises, seborrhoeic dermatitis, Lichen planus, Pemphigus, bullous Pemphigoid, Epidermolysis bullosa, urticaria, angioedemas, vasculitides, erythemas, cutaneous eosinophilias, Lupus erythematosus or Alopecia areata.

摘要翻译： 已经通过在C-2上选择性还原酮从（a）合适的前体制备了一般结构式I的新羟基麦角酰胺衍生物：。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于人宿主中用于治疗自身免疫性疾病（如幼年型糖尿病，多发性硬化和类风湿性关节炎），感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥反应。 骨髓和心脏移植。 此外，这些大环内酯类免疫抑制剂可用于局部治疗炎性和过度增生性皮肤病以及免疫介导疾病的皮肤表现，如牛皮癣，特应性皮肤病，接触性皮炎和进一步湿疹性皮肤病，脂溢性皮炎，扁平苔藓，天疱疮，大疱 类天疱疮，大疱表皮松解症，荨麻疹，血管瘤，血管炎，红斑，皮肤嗜酸粒细胞，红斑狼疮或斑秃。

公开(公告)号：EP0327920A3

公开(公告)日：1991-07-17

申请号：EP89101587.7

申请日：1989-01-30

申请人： SÜDZUCKER AKTIENGESELLSCHAFT MANNHEIM/OCHSENFURT

发明人： Gander, Michael ,  Rapp, Knut M., Dr.rer.nat. ,  Schiweck, Hubert, Dr.

IPC分类号： C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 1,6-ß-D-Anhydroglucopyranose (Levoglucosan) aus Stärke und/oder stärkehaltigem bzw. cellulosehaltigem Material durch Vakuumpyrolyse. Für eine groß-technische Herstellung von Levoglucosan in hoher Reinheit sind die bekannten Verfahren zu umständlich und/oder zu teuer. Bei der bekannten Stärkepyrolyse wird eine Vielzahl von Nebenprodukten gebildet, so daß langwierige Reinigungsverfahren unter Verwendung von organischen Lösungsmitteln und langsame Kristallisation üblich sind. Niedrige Ausbeuten und mangelnde Reinheit charakterisieren die bekannten Levoglucosan-Produkte. Es wird ein Verfahren zur Herstellung von Levoglucosan zur Verfügung gestellt, bei dem das Ausgangsmaterial mit einem auf max. 20 % eingestellten Wassergehalt depolymerisiert wird, die flüchtigen Bestandteile kondensiert werden und das Kondensat nach Neutralisation, Filtration und ggf. Behandlung mit einem Adsorptionsmittel, einer chromatographischen Trennung über lonenaustauscher, mit Wasser als Elutionsmittel, unterworfen und die Levoglucosan enthaltenden Fraktionen eingeengt und durch eine Verdampfungs- und/oder Kühlungskristallisation aus Wasser kristallines Levoglucosan erhalten wird.

公开(公告)号：EP0358508A3

公开(公告)日：1991-03-20

申请号：EP89309089.4

申请日：1989-09-07

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Borris, Robert P. ,  Wicker, Linda S. ,  Zink, Deborah L. ,  Lien, Thoai Hung

IPC分类号： C07H19/01 ,  A61K31/70 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Described is a new immunosuppressant, "Tsukubamycin A" (I), being the C-9 dihydro analog of FK-506, and a new process for preparing the immunosuppressant, "Tsukubamycin B" (II), being the C-21 propyl analog of FK-506, produced as by-products under fermentation conditions for producing FK-506 utilizing the microorganism, Streptomyces tsukubaensis No. 9993 (FERM BP-927). The macrolide immunosuppressants are useful in preventing human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow and heart transplants.

公开(公告)号：EP0391594A2

公开(公告)日：1990-10-10

申请号：EP90303300.9

申请日：1990-03-28

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Gewain, Keith M. ,  Paress, Philip S. ,  MacNeil, Douglas J. ,  Ruby, Carolyn L. ,  Streicher, Stanley S. ,  MacNeil, Tanya

IPC分类号： C12N15/52 ,  C12N15/76 ,  C12P19/62 ,  C07H19/01

CPC分类号： C12N15/10 ,  C12N9/1007 ,  C12N9/88 ,  C12N15/52 ,  C12N15/76 ,  C12P17/181 ,  C12P19/623

摘要： There are disclosed plasmids containing DNA isolated from Streptomyces avermitilis , the microorganism which is used to prepare avermectin compounds, identified as pAT1, pVE650 pVE855, pVE859, pVE1446, pVE923, and pVE924 which contain the genetic information for the biosynthesis of the avermectins. Methods for the isolation of such plasmid and for the manipulation of the plasmids to alter the formation of the avermectin compound are also disclosed.

摘要翻译： 有圆盘游离缺失质粒含有来自除虫链霉菌中分离DNA，所述微生物的所有这是用来制备除虫菌素化合物，经鉴定为PAT1，pVE650 pVE855，pVE859，pVE1446，pVE923和pVE924包含用于除虫菌素生物合成的遗传信息。 对于质粒的分离方法并检查质粒的操纵来改变阿维菌素化合物的形成是这样游离缺失盘。

公开(公告)号：EP0311195A3

公开(公告)日：1990-10-10

申请号：EP88202139.7

申请日：1988-09-29

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Wallace, Dennis H.

IPC分类号： A23K1/17 ,  A01N43/90 ,  A61K31/70 ,  C07D493/22 ,  C07H19/01

CPC分类号： A61K31/365 ,  A23K20/195

摘要： There is disclosed a method for the prevention of fescue toxicosis in grazing animals. Fescue toxicosis results from a grazing animal ingesting certain toxins present in or on the grass which can impair growth, reproductive performance, and is sometimes fatal. It has been discovered that the administration of ivermectin or related avermectin compounds is effective in reducing or eliminating the toxic effects of fescue endophyte ingestion.