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    Production method of diaminopyrimidine compounds
    32.
    发明公开
    Production method of diaminopyrimidine compounds 审中-公开
    Herstellungsverfahren von Diaminopyrimidin-Verbindungen

    公开(公告)号：EP2009003A1

    公开(公告)日：2008-12-31

    申请号：EP08252212.9

    申请日：2008-06-27

    申请人： Ajinomoto Co., Inc.

    发明人： Oka, Sachiko c/o Ajinomoto Co.,Inc ,  Takahashi, Daisuki c/o Ajinomoto Co.,,Inc ,  Izawa, Kunisuke c/o Ajinomoto Co., Inc

    IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D473/28

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D473/28

    摘要： The present invention relates to a novel production method of a diaminopyrimidine compound useful as an intermediate for various compounds having a pharmacological activity, a novel intermediate useful for producing said compound, and a production method of the intermediate.
    The present invention provides a novel 5-aminopyrimidine compound represented by the following formula (2) and a novel 4,5-diaminopyrimidine compound represented by the formula (3), as well as production methods of the compounds of the following formulas (2) to (6).




    wherein each symbol is as defined in the specification.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作具有药理活性的各种化合物的中间体的二氨基嘧啶化合物的新制备方法，可用于制备所述化合物的新型中间体及其制备方法。 本发明提供由下式（2）表示的新型5-氨基嘧啶化合物和由式（3）表示的新的4,5-二氨基嘧啶化合物，以及下式（2）的化合物的制备方法， 至（6）。 其中每个符号如说明书中所定义。

    Novel purine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof
    35.
    发明公开
    Novel purine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof 失效
    新的嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：EP0673938A3

    公开(公告)日：1995-11-08

    申请号：EP95104408.0

    申请日：1995-03-24

    申请人： NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： Okamoto, Kaoru, c/o Inst. of Bio-Active Science ,  Hasegawa, Taisuke, c/o Inst. of Bio-Active Science ,  Namimatsu, Akio, c/o Inst. of Bio-Active Science

    IPC分类号： C07D473/28 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/28

    摘要： An object of the present invention is to offer novel purine derivatives which exhibit an inhibitory action to nasal mucus secretion and are useful as pharmaceuticals, etc. and pharmaceutically acceptable salts thereof. The purine derivatives of the present invention are novel compounds which are represented by the following general formula (I).
    [In the formula, R is alkyl or cycloalkyl, or optionally-substituted phenyl or phenylalkyl; R' is hydrogen or -COOX; and X is alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, phenyl or phenylalkyl] The compounds of the present invention are useful as therapeutic and preventive agents to various types of rhinitis accompanied by acceleration of nasal mucus secretion and by sneezing reflex such as allergic rhinitis. Moreover, the compounds of the present invention are able to be administered orally and exhibit low toxicity, little side effect and high safety. Accordingly, a continuous administration for long term is possible and they have a very high utility as the drugs.

    摘要翻译： 本发明的一个目的是提供新的嘌呤衍生物，其对鼻粘液分泌具有抑制作用，并可用作药物等及其药学上可接受的盐。 本发明的嘌呤衍生物是由以下通式（I）表示的新化合物。 [式中，R是烷基或环烷基，或任选取代的苯基或苯基烷基; R'是氢或-COOX; X为烷基，烯基，烷氧基烷基，苯基或苯基烷基]本发明的化合物可用作伴随着鼻腔粘液分泌加速和过敏性鼻炎等喷嚏反射的各种类型的鼻炎的治疗和预防剂。 而且，本发明化合物可以口服给药，毒性低，副作用小，安全性高。 因此，长期连续给药是可能的，并且它们作为药物具有很高的实用性。

    Neue Imidazoderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
    37.
    发明公开
    Neue Imidazoderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
    Neue Imidazoderivate，diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung。

    公开(公告)号：EP0184738A2

    公开(公告)日：1986-06-18

    申请号：EP85115212.4

    申请日：1985-11-30

    申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

    发明人： Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. ,  Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. ,  Austel, Volkhard, Dr. Dipl.-Chem. ,  van Meel, Jacques, Dr. ,  Diederen, Willi, Dr.

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/28 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/30 ,  A61K31/495 ,  A61K31/435 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Imidazoderivate der allgemeinen Formel
    in der

    einer der Reste B oder C oder auch, wenn mindestens einer der übrigen Reste A, B, C oder D ein Stickstoffatom, eine Imino-, Hydroxymethin-, Alkoxymethin-, Halogenmethin- oder Carbonylgruppe darstellt, A ein Stickstoffatom oder eine Iminogruppe,
    ein weiterer der Reste A, B, C oder D ein Stickstoffatom, eine Methin- oder Iminogruppe und
    die übrigen der Reste A, B, C oder D, die gleich oder verschieden sein können, Methin-, Hydroxymethin-, Alkoxymethin-, Halogenmethin- oder Carbonylgruppen und
    R 1 eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom, eine Hydroxy-, Alkoxy- oder Alkylmercaptogruppe substituierte Naphthylgruppe bedeuten, deren Tautomere und deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren.

    Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische und cardiovasculäre Eigenschaften wie eine cardiotonische und/oder eine Wirkung auf den Blutdruck, und lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

    摘要翻译： 其中基团B或C中的一个或者如果至少一个其它基团A，B，C或D表示氮原子，或亚氨基，羟基甲基，烷氧基甲基，卤代甲氧基或 羰基，A表示氮原子或亚氨基，基团A，B，C或D中的另一个表示氮原子或次甲基或亚氨基，剩余的基团A，B，C或D可以 相同或不同，表示次甲基，羟基甲基，烷氧基甲基，卤代甲基或羰基，R 1表示任选被卤素原子或羟基，烷氧基或烷基巯基，其互变异构体及其酸加成盐任选取代的萘基 它们与无机或有机酸的生理上耐受的酸加成盐。 新化合物具有有用的药理学性质，特别是抗血栓形成和心血管学特性，例如强心剂作用和/或对血压的作用，并且可以通过本身已知的方法制备。