公开(公告)号：EP0904083A4

公开(公告)日：2002-05-22

申请号：EP97916946

申请日：1997-03-24

申请人： LILLY CO ELI

发明人： BENVENGA MARK J ,  SHANNON HARLAN E

IPC分类号： C07D489/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P23/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/485 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP0661283A1

公开(公告)日：1995-07-05

申请号：EP94921120.5

申请日：1994-07-19

申请人： TORAY INDUSTRIES, INC.

发明人： NAGASE, Hiroshi ,  IMAMURA, Yoshifumi Toray Industries ,  ENDO, Takashi ,  MATSUDA, Susumu Toray Industries Residence L-203 ,  MIYAUCHI, Yasushi Toray Industries Residence L-304

IPC分类号： C07D489/00 ,  A61K31/485 ,  C07D489/08

CPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/00

摘要： A novel brain cell protective containing a morphinane derivative represented by the compound of formula (1) or a pharmacologically acceptable acid-addition salt thereof as the active ingredient. This compound exhibits an excellent protective effect against cranial nerve cell necrosis in both in vitro and in vivo pharmacological tests, and hence can be used for preventing or treating ischemic encephalopathy, cranial nerve cell disorder, and dementia.

摘要翻译： 一种新型脑细胞保护剂，含有由式（1）化合物或其药理学上可接受的酸加成盐表示的吗啡烷衍生物作为活性成分。 该化合物在体外和体内药理试验中均显示出对颅神经细胞坏死的优异保护作用，因此可用于预防或治疗缺血性脑病，颅神经细胞障碍和痴呆。

公开(公告)号：EP0103636A4

公开(公告)日：1986-03-04

申请号：EP83901458

申请日：1983-03-14

申请人： UNIV ROCKEFELLER

发明人： KREEK MARY JEANNE ,  FISHMAN JACK

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K31/485 ,  C07D307/77 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D307/77 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/485 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08

公开(公告)号：EP0144341A4

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：EP84901536

申请日：1984-03-21

申请人： KEY PHARMA

发明人： BODOR NICHOLAS S

IPC分类号： C07D513/00 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D513/20 ,  A61K31/485 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D489/00 ,  C07D489/08

公开(公告)号：EP0077521A1

公开(公告)日：1983-04-27

申请号：EP82109447.1

申请日：1982-10-13

申请人： Sloan-Kettering Institute For Cancer Research

发明人： Pasternak, Gavril

IPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/00 ,  A61K31/485

CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/00

摘要： DDihydromorphinone compound of the general formula
in which R1 is an optionally substituted alkyl, alkylene, cycloalkyl, or cycloalkylene

R2 is OH or H
R3 is OH or OCH3 and
R is N=R 4 , N-R4,
R4 is an optionally substituted alkyl, alkylene, cycloalkyl, cycloalkylene, aryl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylene, or alkenyl, and
n is 1-10, and use thereof as an opiate receptor blocker.

公开(公告)号：EP2453895B1

公开(公告)日：2018-05-23

申请号：EP10736929.0

申请日：2010-07-16

申请人： Mallinckrodt LLC

发明人： TRAWICK, Bobby, N. ,  BERBERICH, David, W.

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D217/20 ,  C07D221/28 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/10

CPC分类号： C07D489/02 ,  A61K31/472 ,  A61K31/485 ,  C07D217/20 ,  C07D221/28 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08 ,  C07D489/10 ,  Y02A50/414 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides (+)-morphinans comprising Toll-like receptor 9 (TLR9) antagonist activity, as well as a method for identifying (+)-morphinans that may be therapeutically effective by determining whether the (+)-morphinan inhibits the activation of TLR9. Also provided are methods of using the (+)-morphinans comprising TLR9 antagonist activity to treat conditions such as traumatic pain, neuropathic pain, inflammatory disorders, acetaminophen toxicity, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, and cancer.

公开(公告)号：EP3294278A1

公开(公告)日：2018-03-21

申请号：EP16792259

申请日：2016-05-11

申请人： 4P PHARMA

发明人： SELA YORAM ,  LAMENSDORF ITSCHAK

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/485 ,  C07D221/02 ,  C07D489/00

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/2886 ,  A61K9/5078 ,  A61K9/5084 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/473 ,  A61K36/74 ,  A61K45/06 ,  C07D211/34 ,  C07D221/18 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D489/02 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides an abuse deterrent oral fixed-dose composition, comprising a stimulant or opioid and an abuse deterrent active, wherein the abuse deterrent active is configured to be bioavailable only when the composition is crushed, ground or dissolved.

公开(公告)号：EP2328899B1

公开(公告)日：2018-01-24

申请号：EP09736323.8

申请日：2009-09-14

申请人： Mallinckrodt LLC

发明人： WANG, Peter, X. ,  JIANG, Tao ,  BERBERICH, David, W.

IPC分类号： C07D489/00 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/00

摘要： The present invention provides processes for the synthesis of five and six membered rings. In particular, the present invention provides processes for the synthesis of five and six membered rings in alkaloids.

公开(公告)号：EP3137081B1

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP15720244.1

申请日：2015-04-27

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00

摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.

公开(公告)号：EP3137080A1

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP15720242.5

申请日：2015-04-27

申请人： Orphomed, Inc.

发明人： SINGH, Nikhilesh

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  C07D489/00 ,  C07C233/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C217/70 ,  C07C217/74 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12 ,  C07D519/00

摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.

摘要翻译： 阿片样物质和其它药物活性剂的药学活性同二聚体，其特征在于单一酚羟基，其中各单体通过乙烯残基与这些基团醚连接。 二聚体具有相应单体的受体药理学特性，特别是未被吸收的二聚体的醚连接在给予受试者时特别耐新陈代谢，所有这些都相对于相应的单体赋予潜在的优势。 二聚体的实例是丁丙诺啡，纳洛酮，纳曲酮，去文拉法辛，沙丁胺醇和对乙酰氨基酚的二聚体。