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    N-(2-Sulfatoethyl)piperazin-sulfat und Verfahren zu seiner Herstellung
    51.
    发明公开
    N-(2-Sulfatoethyl)piperazin-sulfat und Verfahren zu seiner Herstellung 失效
    N-（2-磺基乙基）哌嗪 - 硫酸盐和Verfahren zu seiner Herstellung。

    公开(公告)号：EP0601351A2

    公开(公告)日：1994-06-15

    申请号：EP93118286.9

    申请日：1993-11-11

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Meier, Michael, Dr. ,  Kautz, Heinz-Georg ,  Schrell, Andreas, Dr.

    IPC分类号： C07D295/088

    CPC分类号： C07D295/088

    摘要： Verfahren zur Herstellung von N-(2-Sulfatoethyl)piperazin-sulfat, indem man N-(2-Hydroxyethyl)piperazin in einer Mischung aus hoch oder höher prozentiger Schwefelsäure und Oleum oder Chlorsulfonsäure bei Temperaturen von etwa 80°C bei etwa 250°C umsetzt, das angefallene Sulfiergemisch in einen mit Wasser mischbaren aliphatischen Alkohol einträgt und das gebildete N-(2-Sulfatoethyl)piperazin-sulfat isoliert.

    摘要翻译： 通过使N-（2-羟乙基）哌嗪在高碳含量或更高百分比的硫酸和发烟硫酸或氯磺酸的混合物中，在约80℃至约80℃的温度下反应生产N-（2-磺基乙基）哌嗪硫酸盐的方法 将所得的硫酸化混合物引入水混溶性脂族醇中，并分离出形成的N-（2-硫酸乙基）哌嗪硫酸盐。

    Substituierte Anilide
    52.
    发明公开
    Substituierte Anilide 失效
    取代苯胺。

    公开(公告)号：EP0486882A1

    公开(公告)日：1992-05-27

    申请号：EP91118954.6

    申请日：1991-11-07

    申请人： BASF Aktiengesellschaft

    发明人： Lubisch, Wilfried, Dr. ,  Von Philipsborn, Gerda, Dr. ,  Schult, Sabine, Dr. ,  Kirchengast, Michael, Dr.

    IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/40 ,  C07C233/29 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/29

    摘要： Substituierte Anilide der Formel I


    (R¹ C₁-C₄-Alkyl, C₁-C₄-Halogenalkyl, C₁-C₄-Alkoxy, Halogen, Cyano, Nitro, C₂-C₄-Alkenyl, C₂-C₄-Alkinyl;
    X Methylen, Ethylen, Vinylen;
    R², R³ C₁-C₄-Alkyl, C₃-C₆-Cycloalkyl oder gemeinsam Tetra- oder Pentamethylen;
    R⁴ C₁-C₄-Alkyl, Methoxy;
    n 2, 3 oder 4),
    sowie deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze, ihre Verwendung auf dem Arzneimittelgebiet, daraus hergestellte Arzneimittel und deren Verwendung zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen und/oder zur Herzfrequenzsenkung.

    摘要翻译： 式的取代的N-酰苯胺I （R：C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，卤素，氰基，硝基，C2-C4烯基，C2-C4炔基; X：亚甲基 乙烯，亚乙烯基; R 2，R 3：C1-C4烷基，C3-C6环烷基或一起为四 - 或五亚甲基; R <4>：C1-C4烷基，甲氧基，N：2,3或4），和 其生理学上可接受的酸加成盐，其在药学领域的使用，制备药物组合物，由其及其心律不齐和/或心脏速率降低的治疗中的用途。

    Dihetero nitrogen-containing cycloheteroethanoanthracene derivatives as antipsychotic agents
    53.
    发明公开
    Dihetero nitrogen-containing cycloheteroethanoanthracene derivatives as antipsychotic agents 失效
    含有氮氧化物的环十二烷基衍生物作为抗生素代谢物

    公开(公告)号：EP0405436A3

    公开(公告)日：1992-02-26

    申请号：EP90112113.7

    申请日：1990-06-26

    申请人： G.D. Searle & Co.

    发明人： Gray, Nancy M.

    IPC分类号： C07D295/033 ,  C07D295/088 ,  C07D295/182 ,  C07D239/42 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C2603/88 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D487/04

    摘要： A class of ethanoanthracene derivatives is described having use in treatment of CNS disorders such as psychotic, convulsive and dystonic disorders. Compounds of particular interest are those of the formula
    wherein each of R 5 and R 6 is independently selected from hydrido, loweralkyl, benzyl and phenyl; wherein each of R 7 through R 11 - is independently selected from hydrido, loweralkyl, hydroxy, benzyl, phenyl, loweralkoxy, phenoxy, benzyloxy, halo and haloloweralkyl; wherein R 12 may be selected from hydrido, loweralkyl, cycloalkyl of five or six carbon atoms, cycloalkylalkyl of six or seven carbon atoms, phenyl, hydroxyloweralkyl, and heteroaryl selected from saturated or fully unsaturated heterocyclic rings containing five to seven ring members of which one or two ring members are nitrogen atom; wherein each Y is independently one or more groups selected from hydrido, hydroxy, loweralkyl, benzyl, phenyl, loweralkoxy, phenoxy, haloloweralkyl, halo, and loweralkanoyl; and wherein each of R 13 through R 20 is independently selected from hydrido, lower alkyl, benzyl, phenyl and halo; wherein R 12 together with one of R 13 , R 14 , R 19 or R 20 may form a fused heterocyclic ring containing five or six ring members; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 描述了一类用于治疗中枢神经系统疾病如精神病性，惊厥性和肌张力障碍性疾病的乙酰胆碱衍生物。 特别感兴趣的化合物是式CHEM的化合物，其中R 5和R 6各自独立地选自氢，低级烷基，苄基和苯基; 其中R 7至R 1中的每一个独立地选自氢，低级烷基，羟基，苄基，苯基，低级烷氧基，苯氧基，苄氧基，卤代和卤代低级烷基; 其中R 1可以选自氢或低级烷基，5或6个碳原子的环烷基，6或7个碳原子的环烷基烷基，苯基，羟基低级烷基和选自饱和或完全不饱和的杂环的杂芳基， 一个或两个环成员为氮原子的环成员; 其中每个Y独立地是一个或多个选自氢，羟基，低级烷基，苄基，苯基，低级烷氧基，苯氧基，卤代低级烷基，卤素和低级烷酰基的基团。 并且其中R 1至3“至R 2”各自独立地选自氢，低级烷基，苄基，苯基和卤素; 其中R 1与R 1，R 3，R“4”，R“9”或R 2“中的一个一起形成稠合杂环，其含有 五六个戒指成员; 或其药学上可接受的盐。

    Amines showing fungicidal activity
    55.
    发明公开
    Amines showing fungicidal activity 失效
    胺类杀真菌剂Wirkung。

    公开(公告)号：EP0446873A1

    公开(公告)日：1991-09-18

    申请号：EP91103764.6

    申请日：1991-03-12

    申请人： MINISTERO DELL' UNIVERSITA' E DELLA RICERCA SCIENTIFICA E TECNOLOGICA

    发明人： Camaggi, Giovanni ,  Filippini, Lucio ,  Gusmeroli, Marilena ,  Garavaglia, Carlo ,  Mirenna, Luigi

    IPC分类号： C07C217/20 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07F7/10 ,  A01N43/84

    CPC分类号： C07D213/643 ,  A01N39/00 ,  A01N43/40 ,  A01N55/00 ,  C07C2601/02 ,  C07D295/108 ,  C07F7/0812

    摘要： Disclosed are amines endowed with fungicidal activity, said compounds having the general formula (I):

    wherein:

    R₁ and R₂, among others, represent hydrogen, (C₁-C₆)-alkyl groups and groups Ar-B in which
    Ar is a (C₆-C₁₀)-(halo)-aryl group and
    B is an (alkyl)-(C₁-C₄)-alkylene group,
    R₃ and R₅ represent hydrogen or (C₁-C₃)-alkyl groups, or taken together form a linear or branched (C₁-C₇)-alkylene group;
    R₄ represents halogen or (C₁-C₃)-(halo)-alkyl;
    m ranges from 0 to 4;
    R',R'', represent H, (C₁-C₃)-alkyl or halogen;
    n ranges from 0 to 3;
    y represents an optionally substituted -CH=CH₂, (C₃-C₆)-cycloalkyl, (C₆-C₁₀)-aryl, 5- or 6-membered heterocyclic or silyl group.

    摘要翻译： 公开了具有杀真菌活性的胺，所述具有通式（I）的化合物：其中：R 1和R 2特别表示氢，（C 1 -C 6）烷基和Ar-B基团，其中Ar为 （C 6 -C 10） - （卤代） - 芳基，B是（烷基） - （C 1 -C 4） - 亚烷基，R 3和R 5表示氢或（C 1 -C 3） - 烷基， 直链或支链（C1-C7） - 亚烷基; R 4表示卤素或（C 1 -C 3） - （卤代） - 烷基; m范围从0到4; R'，R“表示H，（C 1 -C 3） - 烷基或卤素; n的范围为0到3; y表示任选取代的-CH = CH 2，（C 3 -C 6） - 环烷基，（C 6 -C 10） - 芳基，5或6元杂环或甲硅烷基。

    N-acylamino acid derivatives and their use
    56.
    发明公开
    N-acylamino acid derivatives and their use 失效
    N-乙酰氨基酸衍生物及其用途

    公开(公告)号：EP0309766A3

    公开(公告)日：1990-06-13

    申请号：EP88114374.7

    申请日：1988-09-02

    申请人： BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： Morishima, Hajime ,  Koike, Yutaka ,  Nakano, Masato ,  Atsuumi, Shugo ,  Tanaka, Seiichi ,  Matsuyama, Kenji

    IPC分类号： C07C317/00 ,  C07D295/088 ,  C07C323/60 ,  C07D295/24 ,  C07C239/08 ,  A61K31/33 ,  A61K31/195

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C59/66 ,  C07C323/00 ,  C07C323/43 ,  C07D211/14 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D285/125 ,  C07D295/084 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/24 ,  C07D307/38 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07F7/1856

    摘要： An N-acylamino acid derivative of the formula:
    wherein each of R¹, R², R⁴ and R⁶ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms; each of R³ and R⁵ is hydrogen or lower alkyl; A is -CH(OH)-(CH₂) q R⁷ wherein R⁷ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cyloalkylalkyl, aryl, aralkyl, a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms or -E-R¹⁰ wherein E is -S(O) i - wherein i is 0, 1 or 2, oxygen, -NR¹¹- wherein R¹¹ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl, or
    wherein each of R¹² and R¹³ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl, and R¹⁰ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms provided that when R¹⁰ is hydrogen, i is 0, and q is an integer of from 0 to 5; or -CH₂-CHR⁸-CO-R⁹ wherein R⁸ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containig from 1 to 4 hetero atoms, and R⁹ is hydroxyl, -OX wherein X is alkyl, aryl, lower alkoxycarbonyloxyalkyl or 1-phthalidyl, or -N(Y¹)(Y²) wherein each of Y¹ and Y² is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl, or Y¹ and Y² form together with the adjacent nitrogen atom a 5- or 6-membered heterocyclic group which may contain a further hetero atom; m is 0, 1 or 2; and n is an integer of from 1 to 5, provided that when R¹ is hydrogen, m is 0; or a salt thereof, which is useful as hypotensive drugs.