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公开(公告)号：EP3057594A4
公开(公告)日：2017-06-07
申请号：EP14854576
申请日：2014-10-17
申请人： EPIZYME INC , EISAI R&D MAN CO LTD
发明人： KEILHACK HEIKE , KNUTSON SARAH K
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61K31/4545
摘要： The present invention relates to methods of treating cancer by administering an EZH2 inhibitor or a pharmaceutical composition thereof to subject in need thereof.
摘要翻译： 本发明涉及通过向有需要的受试者施用EZH2抑制剂或其药物组合物来治疗癌症的方法。
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公开(公告)号：EP3160466A2
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：EP15812795.1
申请日：2015-06-25
申请人： Epizyme, Inc.
IPC分类号： A61K31/4353
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/506 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof:wherein Y1 is of formula (ϰ) or formula (y):Ring Y is a 5- to 6-membered heteroaryl ring; and V4, V5, Rx, x, y, and n are as defined herein. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.
摘要翻译： 本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物：其中Y 1具有式（κ）或式（y）：环Y为5-至6-元杂芳基环; 和V4，V5，Rx，x，y和n如本文所定义。 本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。 还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。
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公开(公告)号：EP3157527A1
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：EP15809540.6
申请日：2015-06-17
发明人： KEILHACK, Heike , OTTESEN, Lone , REYDERMAN, Larisa , JOHNSTON, L. Danielle , KNUTSON, Sarah K.
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4412 , A61K31/4545
摘要： The present invention relates to compositions comprising inhibitors of human histone methyltransferase EZH2 and their use for the treatment of cancer.
摘要翻译： 本发明涉及通过将EZH2抑制剂或其药物组合物施用于有此需要的受试者来治疗癌症的方法。 本权利要求书定义了治疗非何杰金氏淋巴瘤的特定亚型的方法，包括向受试者施用EZH2抑制剂。 优选的EZH2抑制剂包括tazemetostat（EPZ-6438 E7438）和其他化合物。 剂量和体制也被定义。
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公开(公告)号：EP2968343A4
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：EP14769036
申请日：2014-03-14
申请人： EPIZYME INC
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/136 , A61K31/4745 , A61K31/551 , A61K31/704 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61P35/00 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H19/044 , C07H19/16
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/136 , A61K31/4745 , A61K31/551 , A61K31/704 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , C07H19/044 , C07H19/16 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compositions comprising inhibitors of human histone methyltransferase DOT1L and one or more therapeutic agents, particularly anticancer agents, and methods of combination therapy for administering to subjects in need thereof for the treatment of cancer.
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公开(公告)号：EP2697199B1
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：EP12719529.5
申请日：2012-04-13
申请人： Epizyme, Inc.
发明人： KUNTZ, Kevin, Wayne , CHESWORTH, Richard , DUNCAN, Kenneth, William , KEILHACK, Heike , WARHOLIC, Natalie , KLAUS, Christine , SEKI, Masashi , SHIROTORI, Syuji , KAWANO, Satoshi , WIGLE, Timothy James Nelson , KNUTSON, Sarah Kathleen
IPC分类号： C07D213/64 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/08 , C07D491/107 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4412 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D213/64 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D498/08
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66.发明公开1 -PHENOXY-3-(ALKYLAMINO)-PROPAN-2-OL DERIVATIVES AS CARM1 INHIBITORS AND USES THEREOF 有权1-戊烯-3-（烷基氨基）丙酰胺-2-衍生物ALM CARM1-INHIBITOREN UND VERWENDUNG DAVON
公开(公告)号：EP2970266A1
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：EP14717046.8
申请日：2014-03-14
申请人： Epizyme, Inc.
发明人： CHESWORTH, Richard , MORADEL, Oscar Miguel , SHAPIRO, Gideon , DUNCAN, Kenneth W. , MITCHELL, Lorna Helen , JIN, Lei , BABINE, Robert E.
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/437
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/08
摘要： Provided herein are compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof; wherein X, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, are as defined herein, and Ring HET is an optionally substituted 6,5-bicyclic heteroaryl ring system comprising 2 to 5 nitrogen atoms, inclusive, wherein the point of attachment is provided on the 6-membered ring of the 6,5-bicyclic heteroaryl ring system, and wherein the 6-membered ring is further substituted with a group of formula -L1-R3, wherein L1 and R3 are as defined herein. Compounds of the present invention are useful for inhibiting CARM1 activity. Methods of using the compounds for treating CARM1-mediated disorders are also described.
摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，及其药物组合物; 其中X，R1，R2a，R2b，R2c，R2d如本文所定义，环HET是任选取代的含5至5个氮原子的6,5-双环杂芳基环系统，其中附着点设置在 6,5-双环杂芳基环系的6元环，并且其中所述6元环进一步被式-L 1 -R 3基团取代，其中L 1和R 3如本文所定义。 本发明的化合物可用于抑制CARM1活性。 还描述了使用该化合物治疗CARM1介导的病症的方法。
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公开(公告)号：EP2968343A1
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：EP14769036.6
申请日：2014-03-14
申请人： Epizyme, Inc.
IPC分类号： A61K31/52 , C07D473/34 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K31/136 , A61K31/4745 , A61K31/551 , A61K31/704 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , C07H19/044 , C07H19/16 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compositions comprising inhibitors of human histone methyltransferase DOTIL and one or more therapeutic agents, particularly anticancer agents, and methods of combination therapy for administering to subjects in need thereof for the treatment of cancer.
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68.发明公开
公开(公告)号：EP2836216A4
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：EP13776380
申请日：2013-04-12
申请人： EPIZYME INC
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/436 , A61K31/4412 , A61K31/4745 , A61K31/53 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/64 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/436 , A61K31/4412 , A61K31/4745 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/573 , A61K31/675 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K45/06 , C07D213/64 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compositions comprising inhibitors of human histone methyltransferase EZH2 and one or more other therapeutic agents, particularly anticancer agents such as prednisone, and methods of combination therapy for administering to subjects in need thereof for the treatment of cancer.
摘要翻译： 本发明涉及包含人组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂和一种或多种其它治疗剂，特别是抗癌药如泼尼松的组合物，以及联合治疗方法，用于给予需要其治疗癌症的受试者。
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公开(公告)号：EP2935241A1
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：EP13824244.1
申请日：2013-12-20
申请人： Epizyme, Inc.
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.
摘要翻译： 本文描述了式（I）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 本发明化合物可用于抑制PRMT5活性。 还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。
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公开(公告)号：EP2935222A2
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：EP13821599.1
申请日：2013-12-20
申请人： Epizyme, Inc.
发明人： DUNCAN, Kenneth, W. , CHESWORTH, Richard , BORIACK-SJODIN, Paula Ann , MUNCHHOF, Michael, John , JIN, Lei
IPC分类号： C07D217/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/06
CPC分类号： A61K31/506 , C07D217/04 , C07D217/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C12N9/1007
摘要： Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.
摘要翻译： 本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。 还描述了使用该化合物治疗PRMT5介导的病症的方法。
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