公开(公告)号：EP0091794B1

公开(公告)日：1988-11-30

申请号：EP83301975.5

申请日：1983-04-07

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Wikel, James Howard

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D235/30 ,  C07D417/04

公开(公告)号：EP0181163A3

公开(公告)日：1987-02-25

申请号：EP85307929

申请日：1985-10-31

申请人： SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

发明人： Young, Rodney Christopher ,  Smith, Ian Ross ,  Brown, Thomas Henry ,  Mitchell, Robert Christopher

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82 ,  C07D277/42 ,  C07D235/30 ,  C07D217/22 ,  C07D277/46 ,  C07D239/94 ,  C07D277/68

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of the formula (I):
or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein : R 1 and R 2 are independently C 1-4 alkyl; or R 1 and R 2 together with the nitrogen atom to which they are joined represent a pyrrolidino, piperidino or hexahydroazepino ring; Y is straight-chain or branched-chain C 1-4 alkyl; n is 2 to 5; m is 0 or 1; when m is 1, Z is inter alia an optionally substituted pyridine, pyrimidine, oxazole, thiazole, imidazole, benzoxazole benzthiazole or N-alkylbenzimidazole ring; when m is 0, Z is an optionally substituted imidazole, pyrazole or benzimidazole ring. The compounds are histamine H 2 -receptors antagonists and relatively lipophilic and can penetrate the blood-brain barrier and are useful in treating diseases mediated via histamine H 2 -receptors. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions and methods of use are described.

公开(公告)号：EP0146711A2

公开(公告)日：1985-07-03

申请号：EP84112408.4

申请日：1984-10-15

申请人： AMERICAN CYANAMID COMPANY

发明人： Hlavka, Joseph John ,  Bitha, Panayota ,  Lin, Yang-I

IPC分类号： C07D233/52 ,  C07D239/18 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D247/02 ,  C07D235/30 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D267/06 ,  C07D267/22 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D223/12 ,  C07D233/42 ,  C07D233/52 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/18 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07F15/0093

摘要： This disclosure describes platinum chelates of 2- hydrazino-1-aza(or 1,3-diaza)-1-cyclo-alkenes which possess activity as antitumor agents.

公开(公告)号：EP0027646B1

公开(公告)日：1984-03-07

申请号：EP80106321.5

申请日：1980-10-17

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： Gönczi, Csaba, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Korbonits, Dezsö, Dr. Dipl.Ing.Chem ,  Pálosi, Endre, Dipl.Ing.Chem. ,  Kiss, Pál, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Héja, Gergely, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Kun, Judit, Dipl.Ing.Chem. ,  Szomor, Mária, geb.Wundele Dipl.Ing.Chem. ,  Szvoboda, Ida, geb.Kanzel Dipl.Ing.Chem. ,  Márványos, Ede, Dipl.Ing.Chem. ,  Horvath, Karoly, Dr. Dipl.Ing.Chem.

IPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

公开(公告)号：EP0080555A3

公开(公告)日：1983-08-17

申请号：EP82106804

申请日：1980-10-17

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyßra RT.

发明人： Gönczi, Csaba, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Korbonits, Dezsö, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Pßlosi, Endre, Dipl.Ing.Chem. ,  Kiss, Pßl, Dr.Dipl.Ing.Chem. ,  Héja, Gergely, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Kun, Judit, Dipl.Ing.Chem. ,  Szomor geb.Wundele, Mßria, Dipl.Ing.Chem. ,  Szvoboda geb.Kanzel, Ida, Dipl.Ing.Chem. ,  Mßrvßnyos, Ede, Dipl.Ing.Chem. ,  Kovßcs geb.Mindler, Vera, Dipl.Ing.Chem.

IPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

公开(公告)号：EP0080555A2

公开(公告)日：1983-06-08

申请号：EP82106804.6

申请日：1980-10-17

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： Gönczi, Csaba, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Korbonits, Dezsö, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Pálosi, Endre, Dipl.Ing.Chem. ,  Kiss, Pál, Dr.Dipl.Ing.Chem. ,  Héja, Gergely, Dr. Dipl.Ing.Chem. ,  Kun, Judit, Dipl.Ing.Chem. ,  Szomor geb.Wundele, Mária, Dipl.Ing.Chem. ,  Szvoboda geb.Kanzel, Ida, Dipl.Ing.Chem. ,  Márványos, Ede, Dipl.Ing.Chem. ,  Kovács geb.Mindler, Vera, Dipl.Ing.Chem.

IPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 5(6)-Thiocyano-benzimidazol-Derivaten der Formel
(R = H, Halogen, C 1-4 -Alkyl, C 1-3 -Alkoxy oder Trifluormethyl, R 1 = Amino oder C 1-4 -Alkoxycarbonylamino) sowie deren Salzen, durch Umsetzung von Benzimidazol-Derivaten der Formel
mit Chlorgas und einem Alkali-, Erdalkali- oder Ammoniumrhodanid.
I sind Zwischenprodukte für die Herstellung von Anthelmintica.

摘要翻译： 制备通式I的5（6） - 苯并咪唑衍生物的方法见图示：EP0080555，P4，F2其中R代表氢，卤素，C1-4烷基，C1-3烷氧基或三氟甲基，R ** 1代表 氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基及其盐，其特征在于通式II的化合物参见图示：EP0080555，P4，F4，其中R和R ** 1如上文所定义，与氯气和 通式III R ** 3 -SCN其中R ** 3表示碱金属或碱土金属原子或铵基团。

公开(公告)号：EP0079545A1

公开(公告)日：1983-05-25

申请号：EP82110215.9

申请日：1982-11-05

申请人： KANEBO, LTD.

发明人： Iemura, Ryuichi ,  Kawashima, Tsuneo ,  Fukuda, Toshikazu Kanebo Tomobuchi Danchi E-204 ,  Ito, Keizo Kanebo Tomobuchi Danchi A-405 ,  Nose, Takashi ,  Tsukamoto, Goro

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D403/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07D235/30 ,  C07D403/04 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/83 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/914

摘要： Novel benzimidazole derivatives of the formula:
wherein R' is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, allyl group, propargyl group, or phenyl group; R 2 is hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms; and n is 2 or 3, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which have excellent antihistaminic activities and are useful as antiallergics for various allergic diseases, and a process for the preparation thereof, and an antihistaminic composition containing the compound as an active ingredient.

公开(公告)号：EP0047122A3

公开(公告)日：1983-01-26

申请号：EP81303870

申请日：1981-08-25

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Su, Kenneth Shyan-Ell

IPC分类号： A61K09/00 ,  A61K31/415 ,  C07D235/30

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/0043

摘要： Intranasal formulations for antiviral benzimidazole compounds are disclosed. The formulations contain the active ingredient; a non-ionic, surface-active agent with a HLB number from 12 to 16; and a propellant.

公开(公告)号：EP0047122A2

公开(公告)日：1982-03-10

申请号：EP81303870.0

申请日：1981-08-25

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Su, Kenneth Shyan-Ell

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/415 ,  C07D235/30

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/0043

摘要： Intranasal formulations for antiviral benzimidazole compounds are disclosed. The formulations contain the active ingredient; a non-ionic, surface-active agent with a HLB number from 12 to 16; and a propellant.

摘要翻译： 公开了用于抗病毒苯并咪唑化合物的鼻内制剂。 制剂含有活性成分; HLB为12至16的非离子表面活性剂; 和推进剂。

公开(公告)号：EP0015339A1

公开(公告)日：1980-09-17

申请号：EP79302272.4

申请日：1979-10-19

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Shyan-Ell Su, Kenneth ,  Templeton, Robert Joseph ,  Wikel, James Howard

IPC分类号： C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30

摘要： To separate the syn and anti oximes of the formula
wherein R 1 is C 1 -C 5 alkyl; and R 2 is phenyl, or phenyl substituted by C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, chloro, bromo, iodo, nitro or trifluoromethyl, e.g. 1-isopropylsulfonyl-2-amino-6-(a-hydroximinobenzyl)-benzimidazole, a mixture of these oximes is dissolved in a water miscible organic solvent selected from methyl ethyl ketone, methanol, ethanol, isopropanol, acetonitrile, dimethylacetamide, dimethyl sulfoxide and, preferably, acetone, a sufficient quantity of water is added to initiate crystallization, and the precipitated anti oxime isomer which displays good antiviral activity is separated, e.g. in greater than about 95% purity.

摘要翻译： 为了分离下式的顺式和反式肟... 其中R 1是C 1 -C 5烷基; 或R 2为苯基，或被C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氯，溴，碘，硝基或三氟甲基取代的苯基。 1-异丙基磺酰基-2-氨基-6-（α-羟基肟基苄基） - 苯并咪唑，将这些肟的混合物溶于选自甲基乙基酮，甲醇，乙醇，异丙醇，乙腈，二甲基乙酰胺，二甲基亚砜的水混溶性有机溶剂和 ，优选丙酮，加入足量的水以引发结晶，并且分离出显示良好抗病毒活性的沉淀的抗肟异构体，例如 大于约95％的纯度。